Глибенкламид: инструкция по применению гипогликемического средства

Глибенкламид

В состав препарата входит активный компонент глибенкламид – 5 мг.

Форма выпуска

Выпускается Глибенкламид в форме таблеток, упакованных по 120 штук во флакон, который помещён в пачку.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антитромботическим, гиполипидемическим и гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глибенкламид является пероральным гипогликемическим препаратом, относящимся к производным сульфонилмочевины. Механизм действия Глибенкламида предполагает стимулирование секреции инсулина β-клетками в поджелудочной железе, увеличивая высвобождение инсулина. Преимущественно эффективность проявляется во второй стадии выработки инсулина. При этом увеличивается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, а также его связи с клетками-мишенями. Кроме того, для Глибенкламида характерно гиполипидемическое действие и понижение тромбогенных свойств крови.

Внутри организма отмечена быстрая и полноценная всасываемость вещества из ЖКТ. Связь с белками плазмы соответствует почти 95%. Метаболизм препарата осуществляется в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Выведение происходит преимущественно в составе мочи и часть – желчи, в виде метаболитов.

Показания к применению

Глибенкламид назначается пациентам при сахарном диабете 2 типа, когда невозможно компенсировать гипергликемию диетой, снижением массы тела и физической активностью.

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендован к приёму при:

• гиперчувствительностик Глибенкламиду или сульфаниламидам и тиазидным диуретикам;
• диабетическом прекоматозном или коматозном состоянии;
• кетоацидозе;
• обширных ожогах;
• травмах и хирургических вмешательствах;
• кишечной непроходимости и парезе желудка;
• различных формах нарушения всасывания пищи;
• развитии гипогликемии;
• лактации, беременности;
• сахарном диабете1 типа и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Глибенкламидом возможно развитие нежелательных симптомов, затрагивающих работу эндокринной, пищеварительной, нервной, периферической и системы кроветворения. Поэтому может проявиться: гипогликемия различной степени тяжести, тошнота, диарея, нарушение функций печени, холестаз, головная боль, слабость, усталость и головокружение.

Также не исключено проявление аллергических и дерматологических реакций в виде: кожной сыпи, зуда, фотосенсибилизаций и прочих симптомов.

Инструкция по применению Глибенкламида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Глибенкламида сообщает, что доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от возраста, тяжести заболевания и уровня гликемии. Таблетки принимают внутрь, натощак или спустя 2 ч после употребления еды.

Среднюю суточную дозу устанавливают в пределах 2,5-15 мг, с частотой приёма 1-3 раза в день.

Суточные дозы выше 15 мг используют редко, при этом не отмечено значительное усиление гипогликемического эффекта. Пожилым пациентам в начале лечения устанавливают суточную дозу 1 мг. Все переходы с одного препарата на другой, манипуляции с дозой и так далее, необходимо выполнять под контролем специалиста.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии, которая способна сопровождаться ощущением голода, слабостью, беспокойством, головной болью, головокружением, потливостью, сердцебиением, мышечной дрожью, отёком мозга, расстройством речи и зрения и так далее.

Лечение предполагает срочный приём сахара, фруктового сока, сладкого горячего чая, кукурузного сиропа, мёда – в лёгких случаях.

Тяжёлые случаи требуют введения раствора глюкозы 50%, непрерывной инфузии в вену раствора Декстрозы 5–10%, введения Глюкагона внутримышечно, Диазоксида внутрь. Кроме этого, необходим контроль уровня гликемии, определения pH, креатинина, азота мочевины, электролитов.

Взаимодействие

Сочетание с противогрибковыми препаратами системного действия, фторхинолонами, тетрациклинами, хлорамфениколом, H2-блокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и МАО, клофибратом, безафибратом, пробенецидом, Парацетамолом, этионамидом, анаболическими стероидами, пентоксифиллином, аллопуринолом, циклофосфамидом, Резерпином, сульфаниламидом и Инсулином способно потенцировать гипогликемию.

Одновременное применение с барбитуратами, фенотиазинами, диазоксидом, глюкокортикоидными и тиреоидными гормонами, эстрогенами, гестагенами, глюкагонами, адреномиметическими препаратами, солями лития, производными никотиновой кислоты и салуретиками может ослабить гипогликемический эффект.

Средства, способные подкислять мочу, например: кальция хлорид, аммония хлорид, большие дозы аскорбиновой кислоты могут усиливать действие препарата. Комбинации с Рифампицином ускоряют инактивацию и снижают его эффективность.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью проводить лечение больных, страдающих нарушениями печени и почек, при лихорадочных состояниях, патологическом функционировании надпочечников или щитовидной железы, хроническом алкоголизме.

Для протекания полноценного терапевтического процесса необходим тщательный контроль уровня глюкозы в составе крови и экскреции глюкозы.

Если развивается гипогликемия у пациентов в сознании, то сахар или глюкоза назначаются внутрь. В случаях потери сознания глюкоза вводится внутривенно, а глюкагон – внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Когда сознание будет восстановлено, больному сразу дают еду, насыщенную углеводами, чтобы избежать повторной гипогликемии.

Условия продажи

Глибенкламид отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства подходят обычные условия. При этом место должно быть недоступно детям.

Глибенкламид (Glibenclamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Глибенкламид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Глибенкламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Глибенкламид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакология

Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.

Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 ч и продолжается 8–12 ч (для микронизированных форм до 24 ч).

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ . C_max после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения 9–10 л. Практически не проникает через плацентарный барьер. T_1/2 — 4–11 ч. В печени полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью через ЖКТ .

Применение вещества Глибенкламид

Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.) ; гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глибенкламид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).

Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H₂-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , НПВС , ингибиторы МАО , клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Читать еще:  Эмоксипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).

Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH , азота мочевины, креатинина, электролитов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Глибенкламид

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Глибенкламид: инструкция по применению гипогликемического средства

Прием препарата показан лицам, страдающим диабетом второго типа, в том случае, когда диетотерапия и физическая активность не позволили нормализовать показатель сахара в крови.

Состав и формы выпуска

В 1 таб. противодиабетического ЛС содержится 1,75 мг, 3,5 мг или 5 мг активного компонента, которым выступает глибенкламид.

Также в лекарстве присутствуют:

• Повидон
• Моногидрат лактозы
• Крахмал картофельный
• Стеарат магния
• Понсо 4R.

Таблетки округлые, бледно-розового оттенка, возможно наличие вкраплений. Выпускается препарат в стеклянном флаконе, вмещающем 120 таб., дополнительно приложено руководство по использованию.

Лечебные свойства

Стоит отметить, что торговое название препарата совпадает с наименованием действующего компонента. Препарат оказывает гипогликемизирующее действие как у лиц, страдающих сахарным диабетом второго типа, так и у абсолютно здоровых людей. Механизм действия основан на повышении секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы вследствие ее активной стимуляции. Такое влияние зависит, прежде всего, от уровня глюкозы в среде, которая находится вокруг β-клеток.

После приема таблетки действующее вещество быстро и почти полностью абсорбируется. При одновременно приеме пищи не наблюдается существенное снижение скорости всасывания глибенкламида. Показатель связи с плазменными белками – 98%. Наивысшая концентрация вещества в сыворотке наблюдается по прошествии 2,5 часа. Снижение концентрации глибенкламида регистрируется через 8-10 часов и зависит от принятой пациентом дозы лекарства. Период полувыведения в среднем равен 7 часам.

Метаболические превращения глибенкламида протекают в клетках печени, образуются метаболиты, которые практически не принимают участия в сахароснижающем эффекте активного вещества. Выведение продуктов обмена осуществляется с мочой, а также с желчью в равных количествах, окончательное выведение матаболитов наблюдается через 45-72 часа.

У лиц с нарушением деятельности печени регистрируется замедленное выведение глибенкламида. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, компенсаторно повышается выведение неактивных метаболитов непосредственно с мочой.

Инструкция по применению таблеток

Цена: от 56 до 131 руб.

Дозировка ЛС определяется индивидуально с учетом возраста пациента, показателя гликемии, а также тяжести протекания недуга. Принимать пилюли рекомендуется натощак или же по прошествии 2 часов с момента приема пищи.

Обычно среднесуточная доза варьируется в пределах 2,5 мг – 15 мг. Кратность применения пилюль – 1-3 р. на протяжении дня.

Прием суточной дозировки 15 мг и выше назначается очень редко, это сильно не повышает гипогликемическое действие препарата. Лицам преклонного возраста рекомендуется начать лечение с приема 1 мг за сутки.

Переход с одного противодиабетического препарата на другой или же изменение их дозировок должно проходить под контролем врача.

Противопоказания

Глибенкламид не рекомендуется принимать при:

• Повышенной чувствительности к основному компоненту или дополнительным веществам
• Чрезмерной восприимчивости к сульфонамидам, пробенициду, сульфинамидным диуретикам, а также препаратам сульфонилмочевины
• Сахарном диабете, когда требуется лечение инсулином (инсулинозависимый сахарный диабет, метаболизм со склонностью в сторону ацидоза, послеоперационное состояние после ранее проведенной резекции поджелудочной железы, прекома или диабетическая кома, вторичная неэффективность лечения глибенкламидом при диабете второго типа)
• Серьезных нарушениях со стороны печени и почечной системы
• Беременность, ГВ.

Меры предосторожности

Лечебная терапия должна проходить под регулярным контролем сахара в крови и моче.

Во время лечения стоит отказаться от приема спиртных напитков, так как не исключено развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобных проявлений.

При появлении признаков гипогликемии потребуется компенсировать недостаток глюкозы путем перорального приема декстрозы. В случае бессознательного состояния декстрозу вводят внутривенно. Для исключения рецидива стоит обогатить рацион углеводами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антимикотические ЛС системного действия, этионамид, фторхинолоны, ингибиторы МАО и АПФ, Н2- блокаторы, НПВС, препараты тетрациклиновой группы, парацетамол, инсулин, анаболические стероидные средства, циклофосфамид, β-адреноблокаторы, клофибрат, резерпин, лекарства группы сульфаниламидов, пентоксифиллин, пробенецид, аллопуринол, парацетамол, а также хлорамфеникол способны усиливать выраженность гипогликемии.

КОК, барбитураты, глюкагон, салуретики, препараты на основе солей лития, диазоксид, производные никотиновой кислоты, фенотиазины, а также адреномиметические ЛС снижают гипогликемическое воздействие глибенкламида.

Средства, которые подкисляют мочу, повышают эффективность препарата.

Рифампицин способствует инактивации действующего вещества и снижает его лечебное действие.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться следующие реакции:

• ССС и система кроветворения: эозинофилия, эритроцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения, гранулоцитопения, довольно редко – агранулоцитоз; при ряде случаев – анемия (гемолитического или же гипопластического типа)
• НС: головные боли, сопровождающиеся головокружением
• Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений
• Метаболизм: развитие поздней кожной порфирии, протеинурия, а также гипогликемии
• ЖКТ: диспепсия, патологии печени, холестаз
• Аллергические проявления: сыпь на коже
• Иные: лихорадочное состояние, полиурия, увеличение веса, артралгия, а также развитие фотосенсибилизации.

Передозировка

Возможно возникновение гипогликемии, при которой наблюдается чувство голода, вялость, повышенное потоотделение, учащенный сердечный ритм, дрожь в мышцах, нарушение речи, тревожность, головные боли с сильным головокружением, ухудшение зрения.

В качестве лечения рекомендуется употребление сахара, сладкого чая, меда, сока или же кукурузного сиропа – при слабой выраженности симптомов передозировки.

При тяжелых проявлениях потребуется инфузионно ввести 50%-ный раствор глюкозы или 5-10%-ный раствор декстрозы, возможно внутривенное введение глюкагона. При этом потребуется контролировать показатели гликемии, уровень электролитов, креатинина, а также мочевины.

Читать еще:  Диагностика и выявление панкреатита

Многие ищут Глибенкламида синонимы (аналоги), которые окажут идентичное терапевтическое действие. Среди них выделяют Манинил.

Берлин-Хеми, Германия

Цена от 99 до 191 руб.

Препарат является аналогом Глибенкламида, действующие вещества совпадают, соответственно, и действие на организм оказывают одинаковое. ЛС выпускается в таблетированной форме.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Снижает вероятность развития ретинопатии и нефропатии
• Пролонгированное действие (более 12 часов).

Минусы:

• Отпускается по рецепту
• Противопоказан при кетоацидозе
• Может провоцировать аллергические реакции.

Глибенкламид

Глибенкламид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glibenclamide

Код ATX: А10ВВ01

Действующее вещество: глибенкламид (glibenclamide)

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», «АЛСИ Фарма», «Бивитех», «Антивирал» (Россия), «Здоровье» (Украина), М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд. (Индия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 90 руб.

Глибенкламид – пероральное гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской, белого или белого с легким серым или желтым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в банках из полимера или темного стекла, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – глибенкламид, в 1 таблетке – 5 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Для препарата характерны гипогликемическое, гиполипидемическое и антитромботическое действие.

Фармакодинамика

Применение Глибенкламида характеризуется панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Он стимулирует выработку инсулина посредством снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, усиливает сенситивность к инсулину и степень связывания данного вещества с клетками-мишенями, активизирует высвобождение инсулина и усиливает его воздействие на поглощение глюкозы, осуществляемое в печени и мышцах, а также ингибирует липолиз в жировой ткани (проявление внепанкреатических эффектов). Действие глибенкламида проявляется на второй стадии секреции инсулина.

Гипогликемический эффект наблюдается через 2 часа после приема препарата, достигает максимума примерно через 7-8 часов и длится около 12 часов. Глибенкламид обеспечивает постепенное повышение уровня инсулина и плавное снижение содержания глюкозы в плазме, что уменьшает риск развития гипогликемических состояний. Вещество проявляет фармакологическую активность при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы, выражающейся в способности продуцировать инсулин.

Фармакокинетика

При пероральном приеме глибенкламид абсорбируется из ЖКТ примерно на 48–84%. Максимальная концентрация вещества достигается через 1–2 часа после приема. Объем распределения составляет 9–10 л. Глибенкламид связывается с белками плазмы на 95–99%. Его биодоступность равна 100%, поэтому препарат можно принимать непосредственно перед едой.

Глибенкламид плохо проникает через плацентарный барьер и практически полностью метаболизируется в печени, образуя два неактивных метаболита, один из которых выводится с желчью, а другой – с мочой. Период полувыведения варьирует от 3 до 10–16 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глибенкламид показан для лечения сахарного диабета 2-го типа при неэффективности диетотерапии у взрослых.

Противопоказания

• Сахарный диабет 1-го типа;
• Инфекционные заболевания;
• Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• Нарушения микроциркуляции в тяжелой форме;
• Кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Проведение серьезных хирургических операций;
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

С осторожностью назначают препарат: пациентам с патологией печени и/или почек, в том числе в анамнезе; при хроническом алкоголизме; в случае нарушений функции щитовидной железы, надпочечников; при лихорадочных состояниях.

Инструкция по применению Глибенкламида: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь за 20-30 минут до или через 2 часа после еды.

Дозу врач назначает индивидуально в зависимости от степени тяжести диабета, возраста пациента и уровня гликемии.

Обычная средняя суточная доза – от 2,5 до 15 мг, с кратностью приема 1-3 раза. В редких случаях препарат используется в дозе более 15 мг в сутки, это на увеличение гипогликемического эффекта существенно не влияет.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста – 1 мг в сутки.

Начальная доза препарата при переходе с бигуанидов – 2,5 мг в сутки.

Для компенсации нарушений углеводного обмена после отмены бигуанидов дозу глибенкламида в случае необходимости можно повышать на 2,5 мг через каждые 5-6 дней. Переход на комбинированное лечение глибенкламидом и бигуанидами следует планировать при отсутствии такой компенсации в течение 4-6 недель.

Побочные действия

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (корректное назначение, соблюдение режима дозирования и диеты снижает степень вероятности ее развития) ;
• Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, усталость, парезы, слабость, нарушения чувствительности;
• Со стороны пищеварительной системы: чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота, диарея; редко – холестаз, функциональные нарушения печени;
• Со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения, развитие панцитопении;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.

Передозировка

При передозировке Глибенкламида возможно появление симптомов гипогликемии. При гипогликемии легкой или средней степени тяжести рекомендуется пероральный прием глюкозы или раствора сахара. Если диагностирована тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся потерей сознания, внутривенно вводится 40% раствор декстрозы (глюкозы) либо глюкагон (подкожно, внутримышечно, внутривенно). После того как пациент очнулся от обморока, ему необходимо дать пищу, обогащенную углеводами, во избежание развития повторного гипогликемического приступа.

Особые указания

Лечение необходимо проводить под систематическим контролем содержания глюкозы в крови и суточного выведения ее с мочой.

В период приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя, в противном случае возможно развитие выраженной гипогликемии, дисульфирамоподобных реакций.

В случае развития гипогликемии следует срочно компенсировать дефицит глюкозы. Пациенты в сознании принимают глюкозу или раствор сахара внутрь, при потере сознания больному вводят глюкозу внутривенно или глюкагон – внутривенно, внутримышечно или подкожно. Чтобы избежать рецидива, рацион питания больных в этот период должен быть обогащен углеводами.

Лекарственное взаимодействие

Усилению гипогликемического действия препарата может способствовать одновременное применение сульфонамидов длительного действия, бета-адреноблокаторов, аллопуринола, анаболических средств, циметидина, циклофосфамида, клофибрата, изобарина, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), салицилатов, тетрациклинов, хлорамфеникола, этанолсодержащих препаратов.

Возможно снижение действия Глибенкламида и риск развития гипергликемии у больных, одновременно принимающих хлорпромазин, барбитураты, диазоксид, фенотиазины, фенитоин, ацетазоламид, глюкокортикоиды, глюкагон, симпатомиметические средства, индометацин, никотинаты в высоких дозах, салуретики, контрацептивы для приема внутрь и эстрогены, соли лития, гормоны щитовидной железы, высокие дозы слабительных средств.

Аналогами Глибенкламида являются: Глибекс, Глибамид, Гилемал, Глиданил, Бетаназ, Антибет, Манин, Манинил, Маниглид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глибенкламиде

Чаще всего отзывы о Глибенкламиде представляют собой обсуждение схем лечения, применяющихся у пациентов с сахарным диабетом. Преимущественно больные сообщают о приеме данного лекарственного средства в качестве монотерапии, однако некоторым людям его назначают в составе комбинированной терапии, то есть в сочетании с дополнительными гипогликемическими препаратами. Иногда у пациентов возникают вопросы, обусловленные чрезмерной либо недостаточной эффективностью Глибенкламида.

Специалисты полагают, что назначение данного лекарственного средства должно быть индивидуальным, а схему терапии следует подбирать в каждом конкретном случае заболевания. Поэтому принимать Глибенкламид по заочным рекомендациям достаточно сложно и может нанести вред здоровью. Необходимо учитывать множество факторов, например, уровень сахара в крови пациента в различных состояниях. Только в этом случае можно предполагать, что прием лекарственного средства существенно улучшит самочувствие пациента.

Читать еще:  Гемфиброзил (Gemfibrozil)

Цена на Глибенкламид в аптеках

Цена на Глибенкламид дозировкой 5 мг в аптечных сетях составляет около 105 рублей (в упаковку входит 120 таблеток).

Глибенкламид — официальная* инструкция по применению

Торговое наименование: Глибенкламид

Международное непатентованное наименование:
глибенкламид

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку 1,75 мг:
Действующее вещество: глибенкламид -1,75 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 76,50 мг, крахмал кукурузный — 15,00 мг, ПОВИДОН-К25 — 3,00 мг, магния стеарат-0,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,00 мг

Состав на одну таблетку 3,5 мг:
Действующее вещество: глибенкламид — 3,50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 153,00 мг, крахмал кукурузный — 30,00 мг, повидон-К25 — 6,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6,00 мг

Состав на одну таблетку 5 мг:
Действующее вещество: глибенкламид — 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 151,50 мг, крахмал кукурузный — 30,00 мг, повидон-К25 — 6,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6,00 мг

Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета. Дозировки 1,75 мг и 3,5 мг — круглые плоскоцилиндрические с риской с одной и фасками с двух сторон. Дозировка 5 мг — круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфо- нилмочевины II поколения.

Код ATX: А10ВВ01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т _mах) — 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.

Распределение
Объем распределения (V_d) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой — через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т _1/2) — от 3 до 10-16 ч.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина > 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) ; печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить. При планировании беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо заменить на инсулинотерапию.
Неизвестно, проникает ли глибенкламид в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза -15 мг (3 таблетки).
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг — 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза — 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза — 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки). Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день — утром. Более высокие дозы делят на 2 приема — утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.

Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.

Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина >30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,