Действие препаратов на основе репаглинида (Repaglinide)

Репаглинид (Repaglinide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Репаглинид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Репаглинид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Репаглинид

Пероральное гипогликемическое средство.

Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

Фармакология

Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).

В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C_max достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей C_max может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T_1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Применение вещества Репаглинид

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии ( в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Репаглинид

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница) ; в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС , пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО , сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Репаглинид

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить

Лекарства, стимулирующие производство инсулина, делятся на 2 группы: широко распространенные производные сульфонилмочевины и менее известные меглитиниды, или глиниды. Репаглинид является представителем второй группы. Сахароснижающее действие вещества примерно равно препаратам сульфонилмочевины.

Репаглинид усиливает синтез инсулина независимо от уровня глюкозы в сосудах, поэтому также может привести к гипогликемии. Отличием этого лекарства является быстрое начало и короткий срок действия, что позволяет эффективно снижать гликемию, практически не влияя на аппетит и массу тела. Популярность препарата ограничивает необходимость его приема перед каждой едой, что увеличивает риск пропуска таблетки и снижает приверженность диабетиков к назначенному лечению.

Препараты репаглинида

Репаглинид — это международное наименование, по которому препарат можно идентифицировать в любой точке мира. Как действующее вещество репаглинид входит в состав таблеток, производимых различными фармакологическими компаниями под своими торговыми марками. В российском реестре лекарственных средств зарегистрированы следующие торговые названия репаглинида:

Оригинальным препаратом считается датский НовоНорм. Все основные исследования проводились с участием именно этого лекарства. НовоНорм выпускается в дозировках 0,5; 1 и 2 мг, в упаковке 30 таблеток. Цена пачки невелика – от 157 до 220 руб. за разную дозировку.

Диаглинид и Иглинид являются дженериками, или аналогами, НовоНорма. Эти препараты проверены на идентичность оригиналу, имеют такой же сахароснижающий эффект и дозировки, сходный профиль безопасности. Инструкции препаратов максимально близки. Отличия в сроке хранения объясняются различным составом вспомогательных (неактивных) веществ. Отзывы диабетиков подтверждают, что оригинал и аналог отличаются только формой таблетки и упаковкой. Цена Диаглинида — 126-195 руб. за пачку.

Иглинид – самый новый из зарегистрированных в России препаратов репаглинида. Лекарство постепенно начинает появляться в розничной сети. Отзывы на Иглинид пока отсутствуют.

Фармакологическое действие

Репаглинид является производным бензоевой кислоты. Вещество связывается с особыми рецепторами, расположенными на мембране бета-клеток, блокирует калиевые каналы, открывает кальциевые каналы, стимулируя тем самым секрецию инсулина.

Действие репаглинида после приема таблетки начинается очень быстро. Первый эффект от лекарства обнаруживается уже через 10 минут, поэтому препарат можно принимать прямо перед едой. Максимальная концентрация в сосудах достигается спустя 40-60 минут, что позволяет быстро снижать постпрандиальную гликемию. Скорое достижение нормогликемии после еды очень важно с точки зрения профилактики сосудистых нарушений, характерных для сахарного диабета. Высокая глюкоза, которая держится от завтрака до отхода ко сну, усиливает свертываемость крови, способствует образованию тромбов, формирует липидные нарушения, приводит к ухудшению защитных свойств стенок сосудов, вызывает постоянный оксидативный стресс.

В отличие от производных сульфонилмочевины (ПСМ), действие репаглинида зависит от гликемии. Если она превышает 5 ммоль/л, препарат работает гораздо активнее, чем при низком сахаре. Лекарство быстро теряет эффективность, уже спустя час половина репаглинида выводится из организма. Спустя 4 часа в крови обнаруживается несущественная концентрация препарата, не способная повлиять на гликемию.

Преимущества короткого действия репаглинида:

1. Стимулированная выработка инсулина максимально приближается к естественной.
2. Возможность добиться быстрой компенсации сахарного диабета.
3. Уменьшение риска гипогликемии. При приеме репаглинида не зарегистрировано ни одного случая гипогликемической комы.
4. Отсутствие стойкой гиперинсулинемии. Это значит, что у диабетиков нет прибавки веса.
5. Замедление истощения бета-клеток и прогрессирования сахарного диабета.

Метаболизируется репаглинид в печени, 90 и более процентов вещества выводится с калом, в моче обнаруживается до 8% от принятой дозы. Такие особенности фармакокинетики позволяют использовать препарат на поздних стадиях диабетической нефропатии и при других тяжелых болезнях почек.

Показания к приему

Репаглинид предназначен для диабетиков только 2 типа. Обязательное требование – наличие функционирующих бета-клеток. В российских и зарубежных алгоритмах лечения сахарного диабета глиниды отнесены к препаратам резерва, их назначают, когда другие таблетки запрещены.

Показания к применению:

1. В качестве альтернативы метформину, если он плохо переносится или противопоказан. Стоит учесть, что прямого воздействия на чувствительность клеток к инсулину репаглинид не имеет, снижение сахара достигается только путем преодоления инсулинорезистентности повышенным уровнем гормона.
2. Вместо производных сульфонилмочевины, если у больного возникла серьезная аллергическая реакция на одно из лекарств этой группы.
3. Для интенсификации схемы лечения, если ранее назначенные препараты перестали обеспечивать целевые уровни глюкозы. Инструкция позволяет сочетать репаглинид с метформином и длинным инсулином, тиазолидиндионами. С ПСМ препарат использовать нельзя, чтобы не перегружать клетки поджелудочной.
4. По отзывам врачей, репаглинид с успехом применяется у диабетиков, которым требуется гибкое изменение дозировки таблеток: при периодических перееданиях, пропусках приема пищи, во время религиозных постов.

Читать еще:  Диабетон МВ

Как и любые другие таблетки от диабета, репаглинид эффективен только в сочетании с диетой и физическими нагрузками.

Когда репаглинид запрещен

Инструкция по применению запрещает назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям и диабетикам старше 75 лет, так как у этих групп больных безопасность репаглинида не подтвержена.

Как и все пероральные сахароснижающие средства, репаглинид нельзя применять при острых осложнениях диабета (кетоацидоз, гипергликемическая кома и прекома) и при тяжелых состояниях (травмах, операциях, обширных ожогах или воспалениях, опасных инфекциях) — список всех острых осложнений. Если состояние диабетика требует его госпитализации, решение об отмене таблеток и переводе на инсулин принимает лечащий врач.

Чтобы препарат мог быстро инактивироваться, необходимы сохранные функции печени. При печеночной недостаточности лечение репаглинидом запрещено инструкцией.

Если больной сахарным диабетом для коррекции липидного профиля крови принимает гемфиброзил, НовоНорм и Диаглинид ему назначать нельзя, так как при их совместном приеме концентрация репаглинида в крови повышается в 2 и более раза, и возможна тяжелая гипогликемия.

Правила приема

Репаглинид пьют перед основными (завтрак, обед, ужин, плотные перекусы) приемами пищи. Если еда пропущена или в ней нет углеводов, препарат не принимают. По отзывам, такой режим лечения удобен и для молодых диабетиков с активным образом жизни, и для пожилых больных с нестабильным аппетитом.

Информация о применении лекарства:

• кратность приема — 2-4 раза;
• время до еды: рекомендуемое — 15 минут, допустимое — до получаса;
• стартовая разовая дозировка составляет 0,5 мг для только что выявленного диабета, 1 мг при переходе на репаглинид с других сахароснижающих таблеток;
• дозу увеличивают, если контроль сахарного диабета недостаточен. Критерии — повышенные уровни постпрандиального сахара крови и гликированного гемоглобина;
• время между увеличениями дозировки — не менее недели;
• предельная разовая доза равна 4, суточная 16 мг.

Согласно современным рекомендациям, прием сахароснижащих таблеток в максимальной дозе нежелателен, так как при этом увеличивается риск их побочных эффектов. Если 2-3 мг репаглинида не обеспечивают компенсации диабета, целесообразно добавить другой препарат, а не увеличивать дозировку этого лекарства до предельной.

Частота побочных действий

Наиболее частым нежелательным действием репаглинида является гипогликемия. Возникает она, если инсулина в кровь выбрасывается больше, чем необходимо для утилизации поступающей глюкозы. Риск гипогликемии зависит от индивидуальных факторов: дозы препарата, пищевых привычек, стрессовых ситуаций, длительности и интенсивности физических нагрузок.

Побочные явления и их частота согласно инструкции по применению:

Действие препаратов на основе репаглинида (Repaglinide)

Использование синтетических гипогликемических средств оправдано с точки зрения решения проблемы сахарного диабета. Они помогают держать уровень сахара в крови под контролем и снизить последствия заболевания.

К одним из таких веществ относится Репаглинид.

Форма выпуска

Репаглинид входит в состав широкой группы препаратов, имеющих торговое название:

Действие данных лекарств основано на фармакологических свойства вещества репаглинид (repaglinide), являющегося основным их компонентом, и может быть усилено или изменено с помощью вспомогательных веществ.

Чаще всего средства выпускаются в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества в 0,5, 1 или 2 миллиграмма.

Фармакологические свойства вещества

Основное действие вещества – понижение уровня сахара в крови, оно основано на механизме затормаживать работу АТФ-зависимых канальцев, расположенных в оболочках β-клеток поджелудочной железы.

Репаглинид воздействует на калиевые каналы, способствуя выходу ионов К + из клетки, что помогает уменьшению поляризации ее стенок и освобождению каналов кальция. Все это способствует увеличению выработки инсулина и выделению его в кровь.

Всасывание вещества происходит в кратчайшие сроки, уже через час наблюдается пиковая концентрация в крови, постепенно снижающаяся и за 4 часа сходящая на нет.

При этом средство хорошо соединяется с белками плазмы, более чем на 90 процентов, а после полностью перерабатывается с выделением:

• окисленной дикарбоксильной кислоты;
• ароматических аминов;
• ацильного глюкуронида.

Данные вещества не обладают гипогликемическим действием и выводятся благодаря желудочно-кишечному тракту и частично через почки.

Показания и противопоказания

Лекарства, в основе которых репаглинид, рекомендуются при развитии сахарного диабета второго типа как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионами, добавляемыми, когда прием одного препарата не показывает достаточного эффекта.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:

• наличие сахарного диабета первого типа;
• серьезные патологии функций печени;
• нарушение обмена лактозы;
• период беременности и кормления грудью;
• использование препаратов на основе гемфиброзила;
• диабетические кетоацидоз, состояние комы или прекомы;
• наличие инфекционных заболеваний, необходимость оперативного вмешательства или других нарушений, при которых необходима инсулинотерапия;
• несовершеннолетний возраст;
• чрезмерная чувствительность к основному и побочным компонентам препарата.

Поскольку действующее вещество выводится частично через почки, больным, имеющим патологии в данной области, следует принимать лекарство с осторожностью. То же касается больных с ослабленным здоровьем и страдающих лихорадочным состоянием.

Во время приема репаглинида необходимо внимательно контролировать показатели сахара в крови, чтобы не допустить состояния гипогликемии и комы. При резком падении содержания глюкозы, дозировку лекарства снижают.

Инструкция по применению

Прием лекарственного препарата осуществляется согласно инструкции того препарата, в который входит вещество. Большинство лекарств выпускаются в таблетированной форме, их принимают перорально за 15-20 минут до еды. Дозировка подбирается в каждом отдельном случае персонально.

Начинать прием репаглинида лучше с минимальной нормы: 0,5 мг. Через неделю можно провести корректировку, увеличив дозировку препарата на 0,5 мг. Максимально допустимая доза должна быть 4 мг за один прием или 16 мг в сутки.

Если пациент ранее использовал иной гипогликемический препарат и был переведен на репаглинид, начальная дозировка для него должна быть около 1 мг.

Если был пропущен прием таблеток, не стоит увеличивать дозировки перед следующим, это может способствовать сильному падению глюкозы в крови и началу гипогликемии. Любое изменение дозировки или смена препарата должны проходить под присмотром врача и при контроле показаний сахара в моче и крови диабетика.

Побочные действия

Чаще всего при использовании лекарства на основе репаглинида возникает гипогликемия, которая может возникнуть как из-за несоблюдения правил применения препарата, так по причине индивидуальных факторов: повышенной физической нагрузки, несоблюдения режима питания и так далее.

Кроме того, побочное действие может проявиться в виде:

• расстройства зрения;
• васкулита;
• развития сердечно-сосудистых заболеваний;
• иммунной реакции в форме высыпаний и зуда;
• гипогликемической комы и потери сознания;
• нарушения работы печени;
• болезненных ощущений в животе, тошноты, поноса или запора.

При нормализации дозировки или переходе на другое лекарство симптомы проходят.

Видео от доктора Малышевой о признаках сахарного диабета:

Лекарственное взаимодействие

В случае использования репаглинида необходимо учитывать его взаимодействие с прочими веществами.

Усиливать действие препарата могут:

• Гемфиброзил;
• анаболические стероиды;
• Рифампицин;
• Триметоприм;
• Кларитромицин;
• Итраконазол;
• Кетоконазол и иные гипогликемические средства;
• угнетатели моноаминооксидазы и ангиотензин-превращающего фермента;
• нестероидные противовоспалительные средства;
• неселективные бета-адреноблокаторы;
• салицилаты.

Одновременный прием лекарств с репаглинидом и Гемфиброзилом противопоказан, поскольку приводит к многократному усилению действия вещества и вероятности возникновения комы.

На работу репаглинида не оказывают эффекта такие средства, как:

Поэтому их можно применять совместно.

Незначительное влияние со стороны репаглинида наблюдается в отношении лекарственных средств: Варфарина, Дигоксина и Теофиллина.

Эффективность препаратов снижают:

• пероральные контрацептивы;
• глюкокортикостероиды;
• Рифампицин;
• гормоны щитовидной железы;
• барбитураты;
• Даназол;
• симпатомиметики;
• Карбамазепин;
• производные тиазида.

Их применение рекомендуется сочетать с коррекцией дозировки средства.

Рекомендации по применению

Репаглинид назначается к применению, когда диетотерапия и нормированные физические усилия не позволяют регулировать уровень сахара в крови.

С течением времени эффективность препарат ослабевает, что связано с прогрессированием болезни и снижением чувствительности организма к действию препарата. Тогда врач назначает другое средство либо проводит коррекцию дозировки.

Эффективность действия препарата постоянно контролируется с помощью анализа на концентрацию глюкозы в крови и моче. Анализ пациент может делать самостоятельно с помощью домашних средств, но периодически должен происходить контроль со стороны лечащего врача. Для него необходимо сдавать анализы в клинической лаборатории.

Там же проверяется уровень гликозилированного гемоглобина, который позволяет составить полную картину процесса лечения. При изменении показателей проводится ответная корректировка дозировки лекарства.

Само средство применяется совместно с диетотерапией и регулярными физическими упражнениями, которые должен разработать врач. При этом изменение в режиме питания или спортивных нагрузок приводит к колебаниям показателей глюкозы, содержащейся в крови, что требует соответственного корректирования приема лекарства. Поскольку пациент не может сделать это быстро, рекомендуется избегать резких изменений в питании и нагрузках.

Читать еще:  Что можно пить при панкреатите поджелудочной железы

Репаглинид нельзя применять одновременно со спиртосодержащими средствами, поскольку они усиливают его действие. Сам препарат не влияет на способность управлять транспортным средством, однако при возникновении гипогликемии эта способность сильно снижается. Поэтому во время приема лекарства нужно контролировать уровень концентрации глюкозы и не допускать ее резкого снижения.

Как было указано, особенно осторожно применять препарат нужно пациентам с патологиями функций почек и печени, а также страдающим заболеваниями сердца и сосудов.

Изучения действия в отношении беременных и кормящих женщин не было. Потому неопасность средства для малыша не подтверждена и лекарство не назначается в этот период. Женщина, которая нуждается в препарате, должна отказаться от грудного вскармливания ребенка.

То же относится и к возрастным характеристикам. Точное воздействие препарата на пациентов в возрасте до 18 лет и после 75 не известно. В таких ситуация Репаглинид заменяется на доступный аналог или может продолжать применяться пациентом в пожилом возрасте, если он будет находиться под контролем врача-эндокринолога.

Препараты на основе репаглинида

Синонимом препарата выступает Репаглинид-Тева, действие которого основано на рассматриваемом веществе.

• Диаглинид стоимость от 200 рублей за 30 таблеток;
• Джардинс от 200 рублей за 30 таблеток;
• НовоНорм от 170 рублей за 30 таблеток;
• Инвокана от 2000 рублей за 30 таблеток с дозировкой 100 мг.;
• Форсига от 2000 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.;

Цена репаглинида и аналогов зависит от нескольких факторов:

• дозировки;
• производителя;
• наличия сопутствующих веществ;
• ценовой политик аптечной сети и других.

Прием гипогликемических препаратов – жизненная необходимость для многих пациентов с сахарным диабетом второго типа. Он позволяет им улучшить качество жизни и снизить разрушительные последствия заболевания. Однако все это возможно только при соблюдении требований инструкции по применению препарата и контроля показателей состояния организма.

Диаглинид — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: репаглинид в пересчете на 100% вещество – 0,5 мг, 1 мг и 2 мг;
вспомогательные вещества: полоксамер (тип 188) 3 мг 3 мг или 3 мг; меглюмин 10 мг 10 мг или 13 мг; лактозы моногидрат 47,8 мг, 47,55 мг или 61,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,7 мг, 33,45 мг или 45 мг; полакрилин калия 4 мг 4 мг или 4 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг 0,5 мг или 0,7 мг; магния стеарат 0,5 мг 0,5 мг или 0,6 мг соответственно.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки с дозировкой 1 мг имеют риску

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Пероральное гипогликемическое средство, стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина.
У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта – высокая. Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Объем распределения – 30 л. Связь с белками плазмы – 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками – 8% в виде метаболитов, через кишечник – 1%. Время полувыведения – 1 ч.
Печеночная недостаточность. Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Почечная недостаточность. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (С) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и С, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

Показание к применению.

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.

Противопоказания.

• известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• тяжелое нарушение функции печени;
• одновременное назначение гемфиброзила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами) ;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Беременность и период грудного вскармливания.

Исследования по применению репаглинида у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность репаглинида у беременных женщин не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы.

Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи. Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Начальная доза – 0,5 мг/сутки (если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое лекарственное средство – 1 мг). Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза в сутки; максимальная – 16 мг/ сутки.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Комбинированная терапия. Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов (см. раздел «Особые указания»). Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

Читать еще:  Березовый дёготь: применение внуть и снаружи, отзывы, вред и польза

Побочное действие.

Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств.
Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Репаглинид: инструкция по применению, аналоги, цена

В эпоху информационных технологий и новых поколений противодиабетических лекарств классические препараты, проверенные временем, остаются востребованными. Самые популярные – те, что стимулируют работу поджелудочной железы с целью выработки дополнительного инсулина. Речь идет о производных сульфонилмочевинового ряда и несульфанилмочевинных секретагогах – глинидах.

К последней группе относится и Репаглинид. Главное его отличие – воздействие на первую фазу выделения гормона в кровоток, когда после еды в крови возникает резкий скачок уровня глюкозы, а организм диабетика (при 2-м типе заболевания) с ним не справляется.

После ознакомления с инструкцией, взвесив все «за» и «против», можно обсудить с доктором свою схему лечения диабета.

Состав и описание лекарства

В составе каждой таблетки – 0,5 или 1 мг активного компонента репаглинида микронизированного, дополненного вспомогательными ингредиентами: кальция гидрофосфатом безводным, кремния диоксидом коллоидным, целлюлозой микрокристаллической, натрия кроскармеллозой, гидроксипропилцеллюлозой, меглумином, магния стеаратом, красителями.

Круглые двояковыпуклые таблетки можно идентифицировать по гравировке с цифрами, указывающими на дозировку. С маркировкой 0,5 они белого цвета, с 1 мг – лавандового или желтого. На обратной стороне можно увидеть аббревиатуру RP, J и другие. Расфасованы таблетки в блистеры по 10 штук. В картонной коробке будет несколько таких пластин.

Приобрести лекарство можно по рецепту. На Репаглинид цена вполне бюджетная: 30 таблеток по 2 мг в Москве можно приобрести за 200-220 руб. Выпускают медикамент в Дании, Израиле, Индии и других странах, в том числе и на постсоветской территории.

Срок годности препарата, заявленный производителем, в среднем составляет 3 года. Особых условий для хранения медикамент не требует. По истечении установленного срока таблетки подлежат утилизации.

Фармакологические особенности

Основной эффект от лекарства – гипогликемический. Препарат обеспечивает блокировку АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в мембране в-клетки, способствует их деполяризации и освобождению кальциевых каналов. Таким образом, секретагог индуцирует инкрецию гормона.

Клинические исследования не обнаружили у животных мутагенных, тератогенных, канцерогенных последствий и ухудшение фертильности.

Из пищеварительной системы репаглинид абсорбируется быстро и в полном объеме, достигая своего максимума в крови через час.

Если таблетку принять во время еды, Cmax сокращается на 20%. Концентрация лекарства стремительно падает и через 4 часа достигает минимальной отметки. С белками плазмы медикамент связывается почти полностью (от 98%) с биодоступеностью 56%. Биотрансформация с формированием инертных метаболитов происходит в печени.

Элиминируется препарат за 4-6 ч. с периодом полураспада 1 ч. На 90% он выходит через желчные протоки, около 8% — выводится почками.

Для кого предназначен Repaglinide

Медикамент разработан для управления СД 2-го типа, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полный гликемический контроль.

Возможно применение глинида в комплексном лечении с метформином и тиазолидиндионами, если монотерапия, лечебное питание и физические нагрузки не обеспечивают желаемого результата.

Кому противопоказан Репаглинид

Кроме традиционных ограничений (индивидуальная непереносимость, беременность, дети, грудное вскармливание), препарат противопоказан:

• Диабетикам с 1- м типом заболевания;
• При диабетическом кетоацидозе;
• В состоянии комы и прекомы;
• Если у пациента тяжелые дисфункции почек и печени;
• В ситуациях, требующих временного перехода на инсулин (инфекции, травмы, операции).

Особого внимания требуют назначения глинидов алкоголикам, лицам с хронической патологией почек, при лихорадке. Есть ограничения и по возрасту: не прописывают медикамент диабетикам до 18 и после 75 лет из-за отсутствия доказательной базы для этих категорий.

Способ применения

Для репаглиннида инструкция по применению рекомендует принять таблетку препрандиально (до еды). Дозу, необходимую для оптимального контроля гликемии, врач подберет в соответствии с результатами анализов, стадией заболевания, сопутствующими патологиями, возрастом, индивидуальной реакцией организма на глиниды.

Чтобы уточнить минимальную терапевтическую дозу, надо контролировать голодный и постпрандиальный сахар и в домашних, и в лабораторных условиях. При коррекции нормы препарата ориентируются и на показатели гликированного гемоглобина.

Мониторинг необходим для выявления первичной и вторичной недостаточности, когда уровень гликемии падает ниже значений нормы в начале курса или после начального периода терапии.

Время приема репаглинида нестрогое: за 15-30 минут до еды или непосредственно в начале трапезы. Если добавлен (или пропущен) один перекус, соответственно добавляется (или пропускается) прием еще одной таблетки.

Если диабетик еще не получал сахароснижающих лекарств, стартовая доза глинида должна быть минимальной – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Если он перешел на репаглинид с другого противодиабетического медикамента, можно начинать с 1 мг перед каждой трапезой.

При поддерживающей терапии рекомендованная дозировка не превосходит 4 мг перед основными приемами пищи. Суммарно суточное употребление глинида не должно превышать 16 мг.

При комплексном лечении дозу репаглинида не меняют, а нормы остальных препаратов подбирают в соответствии с показаниями глюкометра и предыдущими терапевтическими схемами.

Нежелательные последствия

Из самых тяжелых побочных реакций, характерных для глинидов, особенно опасна гипогликемия. При назначении препарата доктор должен познакомить пациентами с ее признаками и методами оказания первой помощи и самопомощи пострадавшему.

Среди других непредвиденных явлений:

1. Диспепсические расстройства;
2. Нарушение ритма дефекации;
3. Аллергические высыпания на коже;
4. Дисфункции печени в виде транзисторного повышения активности трансминаз;
5. Ухудшение зрения из-за перепадов гликемического уровня.

Результаты взаимодействия медикаментов

При параллельном употреблении репаглинида с в-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, хлорамфениколом, алкогольными напитками, ингибиторами МАО, непрямыми антикоагулянтами НПВС, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, анаболическими стероидами эффективность глинида возрастает.

Одновременный прием репаглинида и блокаторов кальциевых каналов, кортикостероидов, тиазидных диуретиков, изониазида, никотиновой кислоты в нестандартной дозоровке, эстрогенов (содержатся в противозачаточных средствах), симпатомиметиков, фенотиазинов, фенитоина, тиреоидных гормонов снижает возможности глинидов.

Помощь при передозировке

Распознать такое состояние можно по:

• Неконтролируемому аппетиту;
• Быстрой утомляемости;
• Высокой возбудимости;
• Повышенной тревожности;
• Расстройствах сна;
• Изменению поведенческих реакций (состояние, сходное с алкогольным опьянением) ;
• Речевым и зрительным расстройствам;
• Нарушению координации и внимания;
• Спутанному сознанию;
• Бледных кожных покровах;
• Тахикардии;
• Спазмах мышц;
• Повышенной потливости;
• Обмороках, коме.

Помощь пострадавшему – симптоматическая и поддерживающая. Если диабетик в сознании, ему надо дать быстрые углеводы (сахар, конфету), через время насыщение организма глюкозой надо повторить, так как есть вероятность рецидивов.

Если больной без признаков сознания, р-р глюкозы (50%) ему вводят внутривенно, для поддержки гликемического уровня выше 5,5 ммоль/л устанавливают капельницу с 10% р-ром глюкозы. В тяжелых случаях необходима срочная госпитализация.

Дополнительные рекомендации

Особого внимания (контроля тощакового и постпрандиального сахара, работоспособности органов-мишеней) при назначении глинидов требуют диабетики с почечными и печеночными патологиями. Они должны знать, что при нарушении дозировки и режима приема препарата, употреблении спиртных напитков, гипокалорийной диете, мышечных перегрузках, стрессах необходимо скорректировать дозу репаглинида, так как подобные состояния могут спровоцировать гипогликемию.

В связи с серьезными побочными явлениями надо проявлять осторожность при управлении транспортом и сложными, опасными механизмами, при работах на высоте и т.п.

Для профилактики гипогликемии диабетикам с ослабленными симптомами-предвестниками, а также тем, у кого такие состояния – не редкость, надо принять дополнительные меры предосторожности, оценивая потенциальный риск и его целесообразность.

Репаглинид – аналоги

Репаглинид выпускают под разными торговыми названиями: НовоНорм, Диаглинид, Иглинид, Реподиаб.

По коду АТХ 4-го уровня с ним совпадают противодиабетические средства в инъекциях Баета с активным компонентом эксенатид и Виктоза с действующим ингредиентом лираглитид.

Некоторые диабетики относятся к своему заболеванию как к досадному недоразумению, не понимая, что этот коварный недуг может отправить на тот свет в любой момент.

Репаглинид – серьезное гипогликемическое средство, экспериментировать с самоназначением и заменой опасно для здоровья, так как препарат быстродействующий, с серьезным списком противопоказаний и побочных последствий. Если поставлен диагноз «сахарный диабет», лечиться надо серьезно, не откладывая «на потом».

О медикаментозных вариантах лечения СД 2-го типа можно узнать на ролике.