Пропранолол

Пропранолол (Propranolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пропранолол

Химическое название

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида) ; в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пропранолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Пропранолол

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Блокирует бета₁ и бета₂-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС , уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД , почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД .

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ . Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ , оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). C_max в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T_1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется ( T_1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия ( в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз ( в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО . Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Пропранолол

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС . При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед .

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

PROPRANOLOL (ПРОПРАНОЛОЛ)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Читать еще:  Применение бобровой струи: правила приёма народного средства ⚕️

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β₂-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы) ; антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9) ; эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β₂-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β₂-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело) ; положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата ПРОПРАНОЛОЛ

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Пропранолол (таблетки, капсулы, раствор): дозировка, аналоги, отзывы

В данной статье содержится инструкция по применению Пропронолола, а также информация о его цене, аналогах, отзывы на лекарство и другие полезные сведения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в трех видах: таблетки, капсулы, раствор. В виде мази средство не производится.

Активным действующим веществом медикамента является пропранолола гидрохлорид. В одной таблетке его находится 10, 40 или 80 мг, в капсуле-депо – 80 мг, в растворе – 0,1%.

Фармакологическое действие

1. Препарат обладает антиаритмическими, противоангинальными, гипотензивными характеристиками. Способный блокировать бета-адренорецепторы и снижать образование цАМФ из АТФ, которое активизируется катехоламинами, он уменьшает приток ионов кальция в клетку и образует отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействие.
2. В первые сутки после начала лечения из-за нейтрализации активизирующего воздействия бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре и из-за реципрокного роста активности альфа–адренорецепторов может наблюдаться прогрессирование общего периферического сосудистого сопротивления. В течение примерно трех суток ОПСС возвращается к своим первоначальным значениям, если курс терапии длителен, его показатели снижаются.
3. Гипотензивный эффект достигается с помощью симпатической стимуляции периферически расположенных сосудов, падения минутного объема кровообращения, влияния на ЦНС, падения восприимчивости барорецепторов в дуге аорты (не наблюдается рост динамичности в реакции на снижение кровяного давления), падения активности ренин-ангиотензиновой системы. Нормализуется гипотензивное воздействие к 14 дню курсового лечения.
4. Антиангинальное воздействие обеспечивается падением потребности тканей миокарда в кислороде. Из-за сведения к минимуму ЧСС наблюдается улучшение перфузии миокарда и увеличивается длина диастолы. Так как становится выше конечное диастолическое давление в левом желудочке и усиливается растяжение мышечной ткани желудочков, растет потребность в кислороде (чаще всего подобное явление наблюдается у пациентов с диагнозом «хроническая почечная недостаточность»).
5. Пропранолола снижает выраженность тремора благодаря блокаде периферически расположенных бета-2–адренорецепторов. Медикамент оказывает влияние на рост атерогенных свойств крови, становится причиной появления седативного эффекта, роста тонуса бронхов, усиления сокращения стенок матки, которое вызывается действием медикаментов, активизирующих миометрий.

Медикамент рекомендован пациентам, у которых диагностированы такие заболевания, как:

• стенокардия напряжения;
• артериальная гипертония;
• синусовая тахикардия;
• нестабильная стенокардия;
• мерцательная тахиаритмия;
• наджелудочковая тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• алкогольная абстиненция;
• желудочковая экстрасистолия;
• мерцательная тахиаритмия;
• эссенциальный тремор;
• желудочковая экстрасистолия;
• тиреотоксический и симпатоадреналовый криз;
• диффузно-токсический зоб;
• феохромоцитома;
• тревожность;

Инструкция по применению Пропранолола

С помощью внутривенных инъекций взрослым пациентам снимают тиреотоксический криз, борются с аритмией и острой ишемией. Препарат вводят без спешки (1 мг в 1 минуту). Если возникает необходимость повторного введения, соблюдают двухминутный интервал, контролируют АД и снимают кардиограмму. Максимально разрешенная доза – не более 10 мг.

Препарат, назначенный для перорального приема, следует запивать какой-либо жидкостью (соком, водой) или полужидкой пищей (пудингом, яблочным пюре).

Доза, которую рекомендуют взрослым больным, в начале курса терапии составляет 80 мг 2 р/сутки. При поддерживающем лечении требуется другая доза — 160-320 мг. Способ употребления пролонгированной формы: 80 мг один раз в день, если возникает острая необходимость – 120-160 мг один раз в день (требуется строгий контроль АД).

Доза, назначаемая пациентам:

• С субаортальным стенозом: по 20-40 мг 3-4 р/сутки;
• С аритмией: по 10-30 мг 3-4 р/день;
• С феохромоцитом: по 30-60 мг в день в течение 3 суток (до оперативного вмешательства) ;
• С портальной гипертензией, мигренью, стенокардией, тремором, возбуждением: в начале терапии по 40 мг 2-3 р/день, в качестве поддерживающего лечения — соответственно по 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 мг в день;
• С инфарктом миокарда: с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, в дальнейшем — по 80 мг 2 р/сутки;
• Для стимуляции родов: по 20 мг 4-6 раз через каждые 30 минут (80-120 мг в день) ;
• Для профилактики кровотечений после родов: по 20 мг 3 р/сутки в течение 3-5 суток;
• При глаукоме лекарственное средство вводят в больной глаз внутриконъюнктивально. Детям препарат назначают внутрь: на начальных этапах лечения — по 0,5-1 мг/кг в день, для поддерживающего лечения — по 2-4 мг/кг в день в 2 приема.

Внутривенно Пропранолол детям не вводят. У пожилых пациентов при лечении препаратом высока вероятность развития отрицательной реакции со стороны ЦНС. За пациентами, имеющими проблемы с работой печени, в первые четыре дня лечения обязательно должен наблюдать доктор. Дозы им не только снижают, но и рассчитывают индивидуально.

Пропранолол сглаживает проявление признаков гипогликемии у пациентов, имеющих сахарный диабет и прибегающих к помощи инсулина и гипогликемических лекарственных средств.

Резко прекращать прием препарата категорически не рекомендуется: происходить это должно плавно в течение нескольких недель и под наблюдением врача.

Противопоказания

Пропранолол не назначают пациентам при:

• гиперчувствительности к любому из компонентов лекарства;
• AV блокаде II-III степени;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии;
• синдроме слабости синусного узла;
• артериальной гипотензии;
• острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадии) ;
• остром инфаркте миокарда;
• отеке легких;
• стенокардии Принцметала;
• кардиогенном шоке;
• кардиомегалии;
• вазомоторном рините;
• сахарном диабете;
• облитерирующих заболеваниях сосудов;
• метаболическом ацидозе;
• бронхиальной астме;
• ХОБЛ;
• феохромоцитоме;
• спастическом колите;

Читать еще:  Эринит

Побочные реакции

В некоторых случаях при приеме Пропранолола у пациента:

• снижается ЧСС;
• появляются и начинают прогрессировать признаки сердечной недостаточности, ортостатической или стойкой гипотензии;
• возникает синкопе (обморок) ;
• развивается аритмия и атриовентрикулярная блокада;
• холодеют руки и ноги;
• возникают психические расстройства, кошмары, эмоциональная лабильность;
• появляется головокружение, цефалгия, повышенная утомляемость, потливость, апатия, общее недомогание.

В некоторых случаях побочные эффекты препарата проявляются галлюцинациями, расстройством сна и памяти, депрессией. Если Пропранолол употреблялся при наличии противопоказаний или с нарушениями дозировки, у пациента может упасть содержание глюкозы в крови и появиться проблемы с потенцией.

Препарат вызывает аллергию и оказывает негативное воздействие на систему дыхания. Для того, чтобы избежать возникновения побочных эффектов, использовать Пропранолол следует только по назначению врача и под строгим контролем с его стороны.

Использование в период беременности и при грудном вскармливании

Беременным пациенткам Пропранолол выписывают, если польза для женщины будет превышать риск для ребенка. Если возникла острая необходимость в использовании препарата беременной женщиной, то ее состояние должно обязательно контролироваться медиками. За 2-3 дня до родов прием препарата требуется прекратить. В процессе лечения Пропранололом кормление грудью категорически запрещается.

Назначение детям

Препарат не выписывают пациентам, которым нет еще 12 лет, так как сведения о степени его безопасности отсутствуют. Однако в случае острой необходимости Пропранолол все-таки может быть использован: врачи лечат детей этим медикаментом, если пользы от его применения больше, чем каких-либо рисков.

Дозу лекарства при этом рассчитывают особым способом: в начале лечения — по 0,5-1 мг на 1 кг веса ребенка в сутки, для поддерживающей терапии — по 2-4 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Употребляют медикамент дважды в день.

Взаимодействие с другими медикаментами

1. У пациентов, принимающих Пропранолол, может развиться тяжелая аллергия системного характера либо анафилактическая реакция на экстракты аллергенов, с помощью которых проводятся кожные пробы, и на сами аллергены, используемые для иммунотерапии.
2. Также вероятность возникновения анафилаксии повышается при внутривенном введении рентгеноконтрастных медикаментов, в состав которых входит йод.
3. Фенитоин и ингаляционные медикаменты, используемые для общей анестезии, введенные внутривенно, повышают риск падения кровяного давления и становятся причиной выраженности кардиодепрессивного действия.
4. Результативность пероральных гипогликемических препаратов и инсулина в сочетании с Пропранололом снижается.
5. Медикамент также маскирует признаки развивающейся гипогликемии – гипертонию и тахикардию. Причем если пациент из-за его пристрастия к курению имеет высокий клиренс теофиллина, этот эффект будет более выраженным.
6. Благодаря Пропранололу возрастает антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Пауза между употреблением Пропранолола и ингибиторов МАО должна быть не менее двух недель, при параллельном использовании этих препаратов гипотензивный эффект значительно увеличивается.
7. Прием Пропранолола способствует усилению характеристик утеротонизирующих и тиреостатических медикаментов и минимизирует эффект от приема антигистаминных препаратов.
8. Если совмещать прием Пропранолола и производных фенотиазина, их содержание в плазме крови повысится в разы.

Препараты-аналоги

Самыми известными аналогами Пропранолола являются:

Несмотря на то, что аналоги обладают схожими терапевтическими характеристиками, у них имеются определенные отличия. Врачи не рекомендуют подбирать их самостоятельно: если тот или иной препарат по какой-либо причине не подошел, лучше обратиться за помощью к специалисту.

Срок годности и правила хранения

1. Препарат следует использовать в течение 5 лет, по истечении этого срока применять его запрещено.
2. Беречь от детей!

Стоимость и условия продажи

Пропранолол приобрести в аптеке можно только по рецепту. Произведенный в Германии, он стоит достаточно дорого – не менее 70 евро. К сожалению, препарат российского производства сегодня найти невозможно. Однако можно купить его аналоги: ориентировочная цена на Анаприлин — 20 рублей, на Обзидан — 80 рублей.

Пропранолол

Инструкция по применению:

Пропранолол – препарат, применяющийся в кардиологии.

Фармакологическое действие

Пропранолол – это бета-адреноблокатор, уменьшающий частоту и силу сокращений сердца, величину выброса сердца, потребность мышцы сердца в кислороде и ее сократительную способность.

Препарат понижает давление, повышает тонус бронхов, усиливает сокращения матки, уменьшает выраженность маточных кровотечений, возникающих после операций или родов.

Форма выпуска

Пропранолол выпускают в виде таблеток, капсул, раствора.

Аналоги Пропранолола: Индерал, Анаприлин, Обзидан, Пропранобене.

Показания к применению Пропранолола

Препарат используют для лечения стенокардии напряжения, синусовой тахикардии, гипертензии, инфаркта, мерцательной тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, наджелудочковой тахикардии, эссенциального тремора; для профилактики приступов мигрени; для устранения чувства тревоги и симптомов алкогольной абстиненции.

Есть хорошие отзывы о Пропранололе, применяющемся в качестве вспомогательного средства при тиреотоксическом кризе, диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме. Аналоги Пропранолола могут использоваться по этим же показаниям, но схему лечения назначает врач.

Инструкция Пропранолола: способ применения

Для лечения гипертензии принимают Пропранолол внутрь два раза в сутки по 40 мг. Если давление не будет понижаться, дозировку увеличивают до 120-160 мг в сутки. Допустимая суточная дозировка – 320 мг.

Для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии принимают Пропранолол в дозировке 60 мг в сутки, после чего постепенно переходят на 80-120 мг. Принимают лекарство 2-3 раза в день. Максимальная дозировка в этом состоянии – 240 мг.

Для лечения эссенциального тремора и профилактики приступов мигрени назначают Пропранолол в дозировке 80-120 мг в сутки. По показаниям дозировку можно повысить до 160 мг.

При пароксизмальных нарушениях ритма сердца и тиреотоксическом кризе рекомендуется вводить Пропранолол внутривенно, медленно, в дозировке 1 мг. Через две минуты препарат вводят повторно. Если результата не будет, повышают дозу до 10 мг, но при этом контролируют показатели сердечной деятельности и давление.

Роженицам для стимулирования родовой деятельности Пропранолол по инструкции вводят с получасовыми промежутками 4-6 раз по 20 мг. Дозировку следует уменьшить, если диагностирована гипоксия у плода.

Для предупреждения осложнений после родов вводят 60 мг в сутки на протяжении 3-5 дней.

Для пациентов с нарушением функции печени схему лечения корректируют, а при нарушении работы почек лекарство можно принимать в обычном порядке.

Побочные действия

Применение Пропранолола может стать причиной слабости, депрессии, утомляемости, бессонницы, сонливости, спутанности сознания, непродолжительной потери памяти, галлюцинаций, тремора, ухудшения зрения, сухости глаз, повышенного сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, снижения давления, усугубления хронической сердечной недостаточности, болей в груди и эпигастрии, тошноты, метеоризма, диареи или запора, изменения вкуса, болей в спине, ухудшения потенции или либидо, артралгии.

Есть отзывы о Пропранололе, свидетельствующие о том, что лекарство может вызывать задержку развития плода, брадикардию и гипогликемию у плода.

При передозировке Пропранолола и аналогов препарата наблюдается головокружение, брадикардия, серьезное снижение давления, AV блокада, посинение ладоней или ногтей, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, также могут начаться судороги, бронхоспазмы. Для устранения последствий отравления больному делают промывание желудка, дают активированный уголь, при необходимости вводят атропин, лидокаин, сердечные гликозиды, добутамин, диазепам, глюкагон, диуретики, устанавливают кардиостимулятор.

Противопоказания к Пропранололу

Пропранолол по инструкции противопоказан при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синусовой брадикардии, стенокардии Принцметала, кардиомегалии, гипотензии, бронхиальной астме, диабете с кетоацидозом, кормящим женщинам.

Под наблюдением должны принимать препарат дети, пациенты с хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, синдромом Рейно, тиреотоксикозом, депрессией, миастенией, псориазом, феохромоцитомой, аллергией, во время беременности, в пожилом возрасте.

Не рекомендуется принимать Пропранолол одновременно с аллергенами и экстрактами аллергенов, применяющихся в иммунотерапии и для проведения кожных проб, а также с рентгеноконтрастными йодсодержащими препаратами.

Судя по отзывам о Пропранололе, гипотензивное действие препарата ослабляют нестероиды, эстрогены, глюкокортикостероиды.

Также учитывается, что применение Пропранолола может влиять на эффективность инсулина и гипогликемических пероральных препаратов.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Пропранолол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Пропранолол относится к β-адреноблокаторам. Он назначается при высоком давлении и аритмии. Пропранолол запрещено применять у детей и пациенток, кормящих грудью. В период вынашивания плода его можно использовать только когда нет другой альтернативы, так как β-адреноблокатор оказывает негативное воздействие на ребенка.

Читать еще:  Препараты от давления при бронхиальной астме

Лекарственная форма

Таблетки в дозировке по 10 мг и 40 мг.

Описание и состав

Пропранолол относится к неселективным β-адреноблокаторам. После его приема понижается кровяное давление, улучшается функция миокарда, уменьшается частота и сила сердечных сокращений.

Препарат может содержать 10 мг или 40 мг пропранолола.

Фармакологическая группа

Пропранолол относится к неизбирательным бета-адреноблокаторам. Он обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

После приема внутрь пропранолол быстро всасывается. До 93% от принятой дозировки связывается с белками. Максимальная концентрация в крови достигается через 60—90 минут после принятия пропранолола. В печени активное вещество подвергается метаболизму. Выводится оно с мочой, период полувыведения может варьировать от 3 до 5 часов.

Показания к применению

для взрослых

Пропранолол применяется при следующих патологиях:

• повышенное давление;
• аритмия;
• ишемическая болезнь сердца;
• феохромоцитома;
• цирроз печени;
• нейроциркуляторная дистония;
• гипертиреоз;
• слабость родовой деятельности;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• дистрофия миокарда;
• тахиаритмия;
• эссенциальный тремор;
• абстинентное состояние.

Пропранолол может применяться для профилактики мигреней.

Препарат не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Во время беременности пропранолол может применяться только по строгим показаниям. Нужно учитывать, что он может оказывать негативное воздействие на плод вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.

Пропранолол не совместим с грудным вскармливанием.

Противопоказания

Пропранолол нельзя принимать, если у пациента наблюдаются следующие патологии:

• бронхиальная астма и ХОЛБ;
• тяжелая форма брадикардии;
• нарушение периферического кровообращения;
• артериальная гипотония;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада;
• синдром Рейно;
• неуточненная и декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• хронические патологии печени;
• ацидоз;
• острый инфаркт миокарда;
• индивидуальная непереносимость состава медикамента.

Пропранолол нельзя принимать в комплексе с ингибиторами МАО, средствами для наркоза, которые угнетают функцию миокарда, а также на фоне инсулинотерапии.

Применения и дозы

для взрослых

Пропранолол принимает до еды.

Схема терапии подбирается врачом индивидуально, в зависимости от конкретного диагноза.

При повышенном давлении пропранолол назначается по 40 мг дважды в день. Если этой дозировки окажется недостаточно, то его нужно пить по 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в день. Дневная дозировка не должна превышать 320 мг.

Пациентам со стенокардией, нарушением сердечного ритма пропранолол выписывают в начальной дозировке 20 мг 3 раза в день, далее суточную дозировку повышают до 80—120 мг, принять, которую нужно за 2 или 3 раза. Дневная дозировка при этих патологиях не должна превышать 240 мг.

Пациентам с эссенциальным тремором, а также с целью профилактики мигрени β-адреноброкатор выписывают по 40 мг трижды в день.

При тиреотоксикозе пропранолол прописывают в качестве вспомогательного средства по 40 мг 3—4 раза в день.

С целью профилактики повторного инфаркта миокарда лечение начинают между 5 и 21 днем после пережитого инфаркта миокарда. В течение 2—3 дней пропранолол пьется по 40 мг 3 раза в день, далее по 80 мг дважды в сутки. Если необходимо суточная дозировка может быть увеличена до 240 мг.

Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек β-адреноблокатор следует принимать в меньшей дозировке.

При заболеваниях почек может быть увеличен временной интервал между приемом очередной дозы пропранолола.

Лекарственное средство не назначается лицам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Во время терапии пропранолол принимается в минимально эффективных дозировках.

Побочные действия

Прием медикамента может стать причиной следующих побочных эффектов:

• урежение сердцебиения, сердечная недостаточность, понижение артериального давления, АВ-блокада, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, нарушение периферического кровообращения;
• бессилие, вертиго, головные боли, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение скорости психической и двигательной реакции, депрессивное состояние, эмоциональная лабильность, возбуждение, чрезмерная утомляемость, кратковременная потеря памяти, галлюцинация, дезориентация в пространстве и во времени, слабость, расстройство чувствительности;
• синдром «сухого глаза», нарушение зрения, кератоконъюктивит;
• абдоминальные боли, жидкий стул, запор, тошнота, рвота, нарушение вкуса и функции печени, ишемический колит, тромбоз брыжеечной артерии;
• патологическое выпадение волос, высыпания, зуд, гипергидроз, обострение псориаза, гиперемия кожных покровов, экзантема;
• ларингоспазм, бронхоспазм, фарингит, насморк, заложенность носа, загрудинные боли, кашель, диспноэ, респираторный дистресс-синдром;
• повышение активности печеночных ферментов, уровня лактадегидрогеназы, билирубина, понижение уровня сахара в крови;
• синдром отмены, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони, суставные боли, снижение функции щитовидки, аллергия, волчаночный синдром, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении на фоне терапии сахаропонижающих средств возрастает вероятность гипогликемии.
При назначении пропранолола и дигиталиса возможна выраженная брадикардия.

При использовании во время терапии средств для ингаляционного наркоза, галоперидола, повышается вероятность падения артериального давления и угнетение функции миокарда.

Не рекомендуется на фоне приема пропранолола пить амиодарон, верапамил, так как при такой комбинации возрастает риск артериальной гипотензии, брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков, диспноэ.

Гидралазин, дилтиазем повышает содержание пропранолола в крови, что может стать причиной выраженной брадикардии, доксорубицин усиливает каридиотоксичность бета-адреноблокатора.

Пропранолол может повышать концентрацию варфарина, фениндиона, имипрамина в крови.

НПВС могут ослаблять антигипертензивный эффект от β-адреноблокатора, а клонидин наоборот усиливать.

Пропранолол нельзя комбинировать с некоторыми другими лекарственными средствами, поэтому пациент должен сообщить обо всех принимаемых медикаментах.

Особые указания

Во время терапии возможно обострения псориаза.

После длительного лечения дозировку медикамента нужно снижать постепенно под контролем врача.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой назначение пропранолола возможно после курса α-адреноблокаторов.

За несколько дней до использования наркоза прием β-адреноблокатора нужно отменить или же подобрать препарат для наркоза у которого минимальный отрицательный инотропный эффект.

Во время терапии следует проявлять осторожность при вождении автомашины.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок могут возникнуть следующие признаки отравления медикаментом:

• урежение сердцебиения;
• падение артериального давления;
• головокружение, которое может закончиться обмороком;
• аритмия;
• затруднения дыхания;
• судороги;
• синюшность пальцев и ладоней.

При выраженном урежении сердечного ритма внутривенно вводят атропин, эпинефрин. При их низкой эффективности временно показан кардиостимулятор. Если у пострадавшего наблюдается желудочковая экстрасистолия, то назначают лидокаин. При понижении артериального давления и при отсутствии симптомов отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при их неэффективности назначают эпинефрин, допамин, добутамин. При возникновении бронхоспазма ингаляционно или парентерально вводят β2-адреномиметики и теофиллина.

Условия хранения

Пропранолол хранится в защищенном от детей, влаги и солнечных лучей месте.

Пропранолол можно заменить на следующие медикаменты:

1. Обзидан — оригинальное лекарственное средство содержащее пропранолол. Оно подтвердило свою эффективность в ходе клинических испытаний. Выпускается медикамент в таблетках, которые противопоказаны детям и корящим пациенткам. Во время беременности лекарство можно принимать только в случае, когда польза для матери превышает вред для плода, за 2—3 суток до предполагаемых родов препарат нужно отменить.
2. Анаприлин содержит в качестве действующего вещества пропранолол. Выпускается медикамент несколькими компаниями. В продаже препарат бывает в таблетках по 10 мг и 40 мг. Они противопоказаны лицам моложе 18 лет, материям, поддерживающим грудное вскармливание. Во время вынашивания плода его можно прописывать по строгим показаниям.
3. Гемангиол содержит в качестве активного вещества пропранолол. Производится лекарство в виде раствора для орального приема, что удобно для пациентов, у которых наблюдаются трудности с проглатыванием таблеток. Гемангиол нельзя прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам кормящим грудью. Во время беременности раствор можно принимать, когда польза для женщины превышает потенциальный вред для плода.
4. Эгилок Ретард применяется при тех же патологиях что и пропранолол. Выпускается медикамент в таблетках с замедленным высвобождением активного вещества, что позволяет принимать его 1 раз в день. Прописывать лекарство можно взрослым пациентам, в том числе и женщинам в положении.

Стоимость пропранолола составляет в среднем 13 рублей. Цены колеблются от 11 до 15 рублей.