Клонидин

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.

Фармакологическое действие

Седативное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

• при гипертоническом кризе;
• для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

• при кардиогенном шоке;
• пациентам с аллергией на действующее вещество;
• при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
• лицам с артериальной гипотензией;
• при заболеваниях периферических сосудов илиAV блокаде 2 и 3 степени;
• если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
• при депрессии;
• беременным женщинам;
• при порфирии;
• если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
• кормящим женщинам;
• в состоянии алкогольного опьянения;
• при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
• при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
• пациентам с заболеваниями печени или почек;
• больным сахарным диабетом;
• при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
• лицам, страдающим от частых запоров.

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

• сонливость, тревожность, головные боли;
• головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
• снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
• кожные аллергические реакции, зуд;
• задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
• снижение либидо(редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
• жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.

Взаимодействие

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Клонидин (Clonidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клонидин

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Читать еще:  Почему болят глаза при беременности?

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Клонидин

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Возбуждает альфа₂-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ . Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T_1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ . Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС , ЧСС , сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение вещества Клонидин

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС , снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Клонидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД , т.н. гемитоновый криз.

Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Взаимодействие с некоторыми сердечно-сосудистыми средствами

Необходим мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих клонидин одновременно с ЛС , влияющими на функции синусного узла или AV проводимость, такими как гликозиды наперстянки, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы. Сообщалось о синусовой брадикардии, приводящей к госпитализации и необходимости установки кардиостимулятора, в связи с использованием клонидина одновременно с дилтиаземом или верапамилом.

Источник информации

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS , возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Пути введения

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз .

Меры предосторожности вещества Клонидин

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5–2 ч после инъекции.

При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД .

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

CLONIDINE (КЛОНИДИН)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α₂-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α₁-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата КЛОНИДИН

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 300 мкг, суточная доза — 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания к применению

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Читать еще:  Питание при катаракте глаза: полезные продукты и диета

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

— абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

— со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

— со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

— со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

— со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

— со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

— со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа

— со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

— со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

— со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

— со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

— облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

— синдром слабости синусового узла

— нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

— одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

— депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

— нарушение функции почек

— недавний инфаркт миокарда

— ишемическая болезнь сердца

— тяжелые нарушения периферического кровообращения

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— период лактации, беременность

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Читать еще:  Что делать, если при климаксе болят суставы, спина и низ живота?

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина,

г. Луганск, ул. Кирова, 17

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17

Клонидин
CLONIDINE

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Clonidini 0.00015
D.t.d.N 30
S. по 1 таб. в сутки, при неэффективности увелить дозу титруя на 0,0375мг в сутки.

Rp. Sol. Clonidini 0,01% — 1.0
D.t.d.N 5 in amp.
S. по 0,5-1,5 мл внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Способ применения

Для взрослых: Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 300 мкг, суточная доза — 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

— Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
— Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

— артериальная гипотензия
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
— облитерирующие заболевания периферических артерий
— выраженная синусовая брадикардия
— СССУ
— AV-блокада II и III степени
— кардиогенный шок
— депрессия (в т.ч. в анамнезе)
— одновременное применение трициклических антидепрессантов
— одновременное применение этанола и других средств
— оказывающих угнетающее влияние на ЦНС
— беременность, период лактации
— повышенная чувствительность к клонидину.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
— Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
— Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
— Прочие: заложенность носа.
— Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Форма выпуска

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Клонидин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.