Антагонисты кальция список препаратов

Антагонисты кальция – механизм действия, список препаратов

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

• фенилалкиламины (группа верапамила) ;
• дигидропиридины (группа нифедипина) ;
• бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

• пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
• пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

• антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
• антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
• гипотензивный – понижают артериальное давление;
• кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
• нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
• антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
• антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Роль антагонистов кальция в лечении гипертонии

В организме человека постоянно происходит приток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Из этих клеток состоит мышечный слой артерий и сердца. Под воздействием кальция клетки сокращаются и напрягаются сверх нормы.

Чтобы избежать гипертонии, инфарктов и ишемической болезни сердца врачи назначают больным антагонисты кальция.

Они начинают остро реагировать на биологически активные вещества и гормоны. Подобная реакция провоцирует спазмы артерий и ускоряет ритм сердечных сокращений. Это, в свою очередь, приводит к развитию гипертонии, инфарктов и ишемической болезни сердца.

Чтобы избежать тяжелых последствий, врачи назначают больным гипертонией антагонисты кальция. Так называется группа препаратов, блокирующих кальциевые каналы в клеточных мембранах и замедляющих приток ионов кальция к гладкомышечным клеткам.

Разновидности препаратов-антагонистов

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

1. Производные дигидропиридина. К ним относятся нифедипин, фелодипин, израдипин, низолдипин, никардипин, нимодипин, амлодипин и прочие препараты.
2. Производные бензотиазепина. Среди этих лекарств стоит выделить дилтиазем и дилтиазем SR.
3. Производные фенилалкиламина. Примеры антагонистов данной группы — верапамил и верапамил SR.

Помимо распределения по группам, перечисленные лекарства классифицируют и по форме выпуска. Ведь от нее зависит скорость воздействия препарата на организм человека. В последних разработках фармацевтической науки особо эффективными считаются быстрораспадающиеся капсулы.

[color-box color=”white”]В такой форме выпускается нифедипин, а капсулы называются «адалат». Эта лекарственная форма обеспечивает быстрое попадание в кровь действующих веществ лекарства и экстренное воздействие средства на гладкую мускулатуру. Однако ускоренный рост концентрации антагониста в крови также приводит к нежелательным последствиям в виде параллельного роста тонуса симпатической нервной системы.[/color-box]

Кроме формы выпуска, эти препараты классифицируются по интервалу своего действия. Например, нифедипин SR, дилтиазем SR и верапамил SR — лекарства второго поколения.

Они действуют дольше, чем предшественники первого поколения, их концентрация в крови растет постепенно, а период вывода из организма длится до 24 часов. Поэтому такие медикаменты принимают не чаще одного раза в сутки.

Благодаря плавному росту концентрации, нифедипин SR разрешается принимать людям, которым противопоказан простой нифедипин. Он не усиливает тонус симпатической нервной системы и редко вызывает побочные эффекты.

Нифедипин SR, Дилтиазем SR и Верапамил SR — лекарства второго поколения, концентрация в крови которых растет постепенно.

Свойства антагонистов кальция

Все медикаменты этого типа блокируют кальциевые каналы и препятствуют проникновению активных ионов кальция к клеткам гладкой мускулатуры. Однако данные препараты оказывают разное воздействие на сердце и сосуды человека.

[color-box color=”yellow”]Например, препараты-антагонисты, изготовленные на основе бензотиазепина и фенилалкиламина, снижают частоту сердечных сокращений. В отличие от них, медикаменты группы дигидропиридина ускоряют сердечный ритм или не оказывают на него никакого воздействия.[/color-box]

Диаметрально противоположные свойства препаратов позволяют подобрать самое оптимальное лекарство. Ведь при разных заболеваниях пациенту может помочь урежение или учащение сердечного ритма.

Например, людям, перенесшим инфаркт миокарда, ускорение сердечных сокращений противопоказано. Оно приведет к новым инфарктам и остановке сердца. Поэтому им назначают медикаменты, замедляющие сердечный ритм.

Одним из важных свойств любой группы антагонистов считается их селективность . Под этим понятием подразумевается избирательность воздействия вещества на ткани человеческого тела. То есть, данные препараты не влияют на любую гладкую мускулатуру.

Они не блокируют поступление ионов кальция к клеткам мышц скелета, пищеварительного тракта, гладких мышц трахеи и бронхов, а также к клеткам нервной системы. Эти медикаменты оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему. Поэтому они не имеют таких побочных эффектов, как заторможенность, депрессия, мышечная слабость и быстрая утомляемость.

Антагонисты кальция оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему.

Активность данных лекарств также не одинакова по отношению к мышечным клеткам сердца и сосудов. Все эти медикаменты гораздо активнее влияют на сосудистую мускулатуру, чем на сердечную. Например, даже препараты первого поколения (верапамил и дилтиазем) оказывают воздействие на сосуды и сердце в соотношении 3:1.

[color-box color=”green”]Для нифедипина это соотношение составляет 10:1. Последние разработки фармацевтики еще меньше влияют на сердце. Для амлодипина, никардипина, фелодипина, исрадипина и никардипина эта пропорция составляет уже 100:1. А для низолидипина она принимает значение 1000:1.[/color-box]

Антагонисты кальция в лечении гипертонии

Антагонисты кальция — препараты, считающиеся лучшим средством для лечения гипертонии. Они намного эффективнее других средств для снижения давления. Ведь эти медикаменты не оказывают воздействия на обмен веществ и не вызывают привыкания.

Они не влияют на уровень жиров, глюкозы и мочевой кислоты даже при длительном приеме. Кроме того, они не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому данные препараты назначают людям с нарушениями обменных процессов (с сахарным диабетом, подагрой и прочими заболеваниями).

Препараты-антагонисты не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому их назначают людям, страдающим от подагры.

Так как одним из признаков гипертонической болезни является снижение физической работоспособности,антагонисты-блокаторы считаются оптимальным средством для улучшения качества жизни больного. Ведь они:

• Усиливают физическую выносливость и помогают переносить нагрузки (благодаря снижению давления, замедлению сердечного ритма и расслаблению сосудистых стенок) ;
• Уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде во время физических нагрузок;
• Не имеют побочных эффектов;
• Являются лучшими медикаментами для лечения гипертонической болезни на ранних стадиях у молодых, физически активных пациентов.

Эти лекарства подходят и для лечения пожилых людей. Ведь они воздействуют только на артерии и не затрагивают венозных стенок. Кроме того, эти препараты характеризуются высокой скоростью действия.

Например, нифедипин быстро снижает давление даже при выраженной гипертонии. Он не вызывает резкого падения артериального давления и предотвращает развитие гипертонического криза.

Инструкция по применению антагонистов кальция

Любые из медикаментов данной группы нельзя принимать без консультации врача. Ведь лечение гипертонии не базируется только на снятии симптомов высокого давления.

Болезнь может сопровождаться и другими патологиями сердца. Поэтому врач проводит обследование и назначает препарат.

При выборе лекарства он учитывает его свойства, касающиеся ускорения или замедления сердечного ритма. Также он сопоставляет выбранный медикамент с возможными противопоказаниями у больного и удобством схемы лечения.

Если изучить антагонисты кальция, их список будет содержать в себе препараты с разными характеристиками. Многие из этих свойств снижают эффективность применения вещества. Например, лекарства первого поколения быстро выводятся печенью, а значит имеют непродолжительный срок действия.

Читать еще:  Пикамилон: инструкция по применению, аналоги, стоимость, отзывы

Кроме того, они часто вызывают тахикардию, покраснение кожи и головные боли. Из всех препаратов первого поколения нифедипин меньше других накапливается в организме. Его действие не усиливается при регулярном приеме лекарства.

Антагонисты кальция могут вызвать головные боли.

В отличие от нифедипина, дилтиазем может накапливаться в организме. Однако самой высокой способностью к концентрированию в крови обладает верапамил. Его быстрое накопление приводит не только к усилению воздействия вещества, но и к обострению проявлений побочных эффектов.

Препараты второго поколения обладают более длительным сроком действия. Но этот интервал зависит от особенностей конкретного лекарства.

Самыми эффективными считаются антагонисты третьего поколения. Они до 50 часов не выводятся из организма и отличаются высокой избирательностью по отношению к тканям и клеткам. Поэтому больным гипертонией не рекомендуется выбирать препарат без консультации врача.

Тем более, что даже лучшие антагонисты могут вызывать побочные эффекты:

• Резкое снижение давления;
• Отеки конечностей;
• Покраснение лица;
• Ухудшение работы левого желудочка;
• Тахикардию или брадикардию;
• Запоры и другие осложнения.

Даже лучшие антагонисты могут вызывать резкое снижение давления.

Исходя из перечисленных побочных эффектов, можно сделать вывод, что некоторые из препаратов противопоказаны при:

• Сердечной недостаточности;
• Беременности;
• Замедленном сердечном ритме;
• Некоторых видах тахикардии;
• Почечной недостаточности;
• Циррозах печени.

Опытные врачи не назначают антагонисты вместе с бета-блокаторами. Они с осторожностью прописывают верапамил людям, принимающим дигоксин. Это связано со способностью лекарства накапливать дигоксин в крови. Таким больным обязательно снижают дозу дигоксина.

Осложнениями, сопутствующими лечению антагонистами, являются и возрастные проблемы. Ведь с возрастом у людей продлевается срок вывода данных препаратов из организма.

Это значит, что во время лечения риск появления побочных эффектов значительно возрастает. Поэтому врачи тщательно рассчитывают дозу препарата для пожилых людей и рекомендуют начинать с меньшей дозировки, постепенно увеличивая количество принимаемого лекарства.

Есть и другие особенности антагонистов кальция. Они касаются противопоказаний, дозировок и совместимости с другими лекарствами. Эти характеристики отличаются у разных медикаментов. Они требуют изучения специалистом и предварительного обследования больного для выявления сопутствующих патологий.

Отзывы об антагонистах кальция

Ольга, 63 года: “У меня проявились начальные признаки гипертонии после 40 лет. Я посчитала, что это нормальные возрастные изменения, и не стала лечиться. Через несколько лет у меня стало подниматься давление до 170/120. Попробовала пить таблетки, снижающие давление, но чувствовала только временные улучшения. Наконец я пошла к врачу, и мне сказали, что есть антагонисты кальция, предложили список препаратов. Теперь я поддерживаю давление в норме и хорошо себя чувствую в пасмурную погоду”.

Вячеслав, 37 лет: “Я веду активный образ жизни, работаю, в основном, на улице, занимаюсь спортом. Знакомые говорили, что при таком режиме дня я буду здоровым до старости. Однако уже после 30 лет у меня появились головные боли и сильная утомляемость. Сходил к терапевту, и выяснилось, что причина в повышенном давлении. Но врач сказал, что обычные средства, расширяющие сосуды, только ухудшат состояние и усилят слабость. Поэтому принимаю антагонисты кальция. Сейчас давление снизилось, слабость ушла”.

Наталия, 54 года: “Гипертоническая болезнь у нас передается по наследству. Она мучила маму и бабушку. Первые проявления болезни я наблюдаю и у своей дочери. У меня же эта проблема привела к предынфарктному состоянию уже к 50 годам. Я очень испугалась и стала изучать антагонисты (список препаратов). С этим списком я пошла к врачу, который и назначил мне самое подходящее лечение. Сейчас сердце не беспокоит, исчезла мучительная тахикардия, а артериальное давление не поднимается до критических показателей”.

Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

• Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
• Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
• Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
• Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
5. Болезнь Рейно.
6. Мигрень.
7. Энцефалопатия.
8. Нарушения мозгового кровообращения.
9. Алкоголизм.
10. Болезнь Альцгеймера.
11. Старческий делирий.
12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Читать еще:  Пропранолол

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

• Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
• Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
• Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
• Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Пониженное артериальное давление.
4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
5. Брадикардия (для группы верапамила).
6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
7. Период беременности и кормления грудь.
8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
9. Индивидуальная непереносимость препарата.
10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

• развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
  чувство жара в конечностях и области лица;
• головные боли;
• тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина) ;
• брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила) ;
• запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

1. Ингибиторы АПФ.
2. Нитраты.
3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Антагонисты кальциевых каналов при гипертонии — список лекарств

Кальций – металл, находящийся в таблице Менделеева под номером 20, важнейшее для человека вещество.

Он стоит на пятом месте по количеству элементов в организме и участвует во множестве процессов.

Его излишек в клетках называют одной из самых распространенных причин развития гипертонии, а так называемые антагонисты кальция помогают снизить его концентрацию и нормализовать артериальное давление. Но чем же различаются эти средства и какое предпочтительнее принимать?

Как переизбыток кальция влияет на артериальное давление

Кальций в организме может находиться в двух формах: в составе солей и в виде ионов. Наши кости чуть больше, чем на 21% состоят из неорганических веществ, в основном – из фосфата кальция Ca3(PO4)2. А вот в ионном виде это вещество встречается по всему организму.

Особенно важно обеспечение этими ионами сердечной мышцы, и, если его содержание слишком высоко — мышечные волокна миокарда перенапрягаются, частота сердечных сокращений возрастает, и вслед за этим растет артериальное давление.

Сердечная мышца очень чувствительна к этому элементу. От действия кальция напрямую зависит автоматизм сердца – свойство, позволяющее ему самостоятельно, независимо от центральной нервной системы генерировать электрический импульс и сокращаться.

Потому при любых изменениях концентрации этого вещества происходят неизбежные нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы: от гипертонии до сердечной недостаточности.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

Для чего принимают блокаторы кальциевых каналов

Благодаря тому, что этот элемент воздействует на автоматизм сердца, он способен изменять ритм его сокращений, и потому антагонисты кальция применяют для нормализации ритма при различных его патологиях: аритмия, брадикардия.

При атеросклерозе нарушается кровоснабжение головного мозга, а препараты данной категории способны нормализовать его, потому они нередко применяются при этом заболевании.

Эти средства помогут снять напряжение с миокарда, уменьшив концентрацию кальция в его клетках, из-за чего их употребляют после перенесенного инфаркта. Также под влиянием этой группы лекарств коронарные артерии расширяются, благодаря чему снабжение миокарда кровью нормализуется.

При активации тромбоцитов в крови они прикрепляются к поверхности сосудов, образуя тромб. При чрезмерном количестве тромбов развивается заболевание тромбоз. Антагонисты кальция влияют на количество тромбов в крови, предотвращая появление тромбоза.

Симптомы избытка кальция в организме

У человека с высокой концентрацией кальция в крови:

• напрочь пропадает аппетит;
• появляется тошнота;
• нарушение работы сердца, в частности, учащение сердцебиение;
• также почки начинает функционировать хуже;
• возникает сонливость;
• психическое состояние становится нестабильным.

Классификация

Все антагонисты кальциевых каналов можно классифицировать различным образом:

• По химической природе они могут быть производными различных веществ.
• По влиянию на сердце они могут увеличивать и уменьшать частоту его сокращений.
• По длительности действия препараты делятся на три поколения. У лекарств первого поколения эффективность небольшая, а побочных влияний при этом много и вероятность их проявления большая. Действуют они недолго, так как быстро проходят через печень. Препараты второго поколения удерживают эффект дольше, но их окончательное действие на организм часто невозможно предсказать. Средства третьего поколения эффективнее всех. Их действие сохраняется долго, и именно их чаще всего прописывают врачи.

Список препаратов

Впервые антагонисты кальция были синтезированы в 1959 году, с тех пор было создано много препаратов, среди которых были выделены три поколения. Данный список препаратов, относящихся к антагонистам кальция, включает самые популярные из них.

Это – лекарство первого поколения, одно из первых синтезированных блокаторов кальциевых каналов. За время использования в медицине показало себя как эффективное средство, позволяющее справиться с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Под его действием сердце сокращается реже, а давление падает.

Дозировка зависит от давления пациента, его веса и возраста. Рекомендуется принимать не меньше 120 мг в сутки, но не больше 480 мг.

Чаще всего из побочных эффектов наблюдается:

Читать еще:  Темпалгин: инструкция по применению

С осторожностью следует принимать больным сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение состояния.

Самый часто используемый из данной группы препаратов. Его пик «популярности» пришелся на 2000-е годы, когда в результате его модификации действие продлилось до 24 часов. Это сделало возможным употреблять его только раз в сутки, а не несколько раз в день, как до этого.

Побочные действия встречаются часто. В основном они следующие:

• сердечная недостаточность;
• нарушения сна;
• нарушение функционирования выделительной системы, в частности почек;
• анемия.

Чаще всего дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза в большинстве случаев 10 мг (одна таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимально можно употребить 40 мг в день.

Препарат, относящийся ко второму поколению. Начинает действовать медленно, но сохраняет эффект надолго, если сравнивать с остальными средствами этого поколения. Принимают его по 5-10 мг раз в день.

Его негативное влияние на почки значительно снижено по сравнению с Нифедипином, он оказывает на выводящие органы мягкое диуретическое действие.

Из побочных влияний наиболее часто наблюдаются отеки, учащенный пульс, головная боль, кожная сыпь.

Также относится к лекарствам второго поколения. В аптеках продается под названием «Нимотоп». Существует жидкая форма, используемая во время обострений болезни, а также таблетки, предназначенные для восстановления.

В виде таблеток препарат необходимо употреблять за сутки по 30 мг 3-4 раза, строго не дольше месяца. При внутривенных инъекциях дозировка зависит от диагноза и степени тяжести заболевания. Например, при весе больного ниже 70 кг рекомендуется минимальная доза в 2.5 мл/час, а в стабильном состоянии и без выраженного низкого давления – 10 мл/час.

Одно из лекарств третьего поколения. Характеризуется высокой эффективностью, возможностью принимать в качестве монотерапии. Чаще всего применяется для быстрого купирования приступа гипертонии.

Стартовая доза составляет 2 мг в сутки. Желательно принимать препарат ежедневно в одно и то же время один раз в сутки, лучше всего – утром. Максимальный эффект наблюдается через 2-3 недели после начала приема.

Организм ввиду неправильной дозировки или индивидуальных особенностей может реагировать на прием следующим образом: частое сердцебиение, головокружение, эмоциональная и психическая неустойчивость, отеки, отсутствие аппетита.

Лекарнидипин

Как и другие средства третьего поколения, Лекарнидипин положительно влияет на работу почек, а его особенностью является длительность действия и слабая выраженность побочных эффектов.

Начинают принимать по 10 мг в сутки. Если при этой дозировке нужный эффект не достигается, доза увеличивается вдвое. Выпускается в форме таблеток, которые нужно пить по одной в день перед едой, желательно утром, запивая большим количеством воды.

Чувствительнее всего к действию средства сердечно-сосудистая система: часто возникает выраженное низкое давление, предобморочное состояние.

Противопоказания к применению

В первую очередь от применения антагонистов кальция страдает миокард. Его способность к сокращению может снизиться, часто развивается сердечная недостаточность. Потому при наличии этого диагноза применять блокаторы кальциевых каналов противопоказано, чтобы не ухудшить состояние сердечной мышцы.

Противопоказаны лекарства этой группы и при следующих болезнях:

• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• беременность и кормление грудью (за исключением некоторых препаратов), особенно на первых месяцах;
• тахикардия.

Профилактика и рекомендации

Случаи передозировки антагонистов кальция до сих пор не были обнаружены, но при превышении максимальной дозировки пациенту вводят хлористый кальций.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Китайская медицина научилась чистить сосуды от.

Препараты – антагонисты кальция

Механизм действия препаратов

Кальций – это микроэлемент, который активно участвует в сокращении мышечного волокна, в том числе и в сердечной мышце. Антагонисты кальция (или блокаторы кальциевых каналов) ограничивают поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клеток миокарда) и клеток гладких мышц сосудов. В результате этого сократимость миокарда и мышц сосудов снижается.

Это приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде снижается, а коронарные сосуды расширяются. Кроме этого, некоторые блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца, что приводит к снижению пульса.

Какие эффекты оказывают антагонисты кальция?

1. Уменьшается сила сокращения сердечной мышцы и снижается ее потребность в кислороде.
2. Снижается тонус сосудов, питающих сердечную мышцу. Улучшается приток крови и кислорода к миокарду.
3. Снижается тонус периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на сердце.
4. Для некоторых групп – снижается частота сердечных сокращений.
5. Уменьшается вероятность образования тромбов и закупорки ими сосудов, тем самым снижается частота инфарктов и инсультов.
6. На ранних стадиях развития атеросклероза препятствуют образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Классификация антагонистов кальция

Все препараты из этой группы делятся на два класса, которые отличаются между собой по химическому строению. Также есть классификация по длительности воздействия: короткого и длительного действия.

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты первого поколения

Препараты второго поколения

Препараты третьего поколения

Список препаратов и краткое описание

1. Нифедипин.

Относится к быстродействующим антагонистам кальция. Эффект наступает уже через 20 минут после приема и сохраняется в течение 12-24 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан при беременности и кормлении грудью. При длительном применении препарата накопительный эффект отсутствует, но может наступить толерантность, то есть невосприимчивость.

Препарат может вызвать побочные реакции – отеки нижних конечностей, покраснение лица, головную боль, головокружение, сонливость, тошноту, значительное снижение артериального давления вплоть до обморока. Поэтому препарат нельзя применять при артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и кардиогенном шоке.

Нифедипин содержит лактозу, поэтому людям с лактазной непереносимостью препарат противопоказан. Применение Нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами может привести к значительному снижению артериального давления и развитию коллапса.

2. Фелодипин.

Относится к антагонистам кальция пролонгированного действия. Эффект наблюдается через 2-5 часов и длится в течение 24 часов. Препарат второго поколения, действует мягче, чем Нифедипин. Практически не угнетает сокращения миокарда, тем самым не вызывая рефлекторную тахикардию у пациента (ускорение пульса). Оказывает сосудорасширяющее действие на артерии, не влияя на вены, тем самым не вызывает ортостатическую гипотензию (снижение давления при смене положения тела).

Препарат эффективно улучшает питание миокарда за счет расширения тех коронарных сосудов, которые до этого слабо функционировали. Таким образом, не происходит «эффект обкрадывания», когда питание одного участка мышцы происходит за счет снижения питания в другом участке.

Следует с осторожностью применять с Дигоксином (возможно повышение в крови уровня последнего), с противогрибковыми препаратами или Эритромицином (увеличивается концентрация и вероятность побочных реакций Фелодипина), с бета-адреноблокаторами (увеличивается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Гипотензивный эффект может не наступить, если Фелодипин применять одновременно с гормональными препаратами, противовоспалительными средствами, препаратами кальция. Наоборот, усиление гипотензивного эффекта наступает при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

3. Амлодипин.

Препарат относится к третьему поколению блокаторов кальциевых каналов. Терапевтический эффект обусловлен способностью препарата расширять мелкие сосуды, питающие сердечную мышцу. Таким образом, улучшается обеспечение кислородом как ишемизированных участков миокарда, так и здоровых. Рефлекторная тахикардия при этом не наступает.

Ввиду такого действия, основным показанием для применения Амлодипина является стабильная стенокардия. Препарат нельзя применять при тяжелой гипотензии, нестабильных цифрах артериального давления и в состоянии после перенесенного инфаркта миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема Амлодипина может развиться отек легких.

4. Верапамил.

Препарат незначительно снижает артериальное давление, тем самым уменьшая нагрузку на сердце, налаживает сердечный ритм и устраняет боль в сердце. Механизм действия обусловлен как непосредственным влиянием на миокард, так и влиянием на периферические сосуды. Препарат значительно уменьшает возбудимость синусового узла, что используется при лечении аритмий (нарушений сердечного ритма).

Верапамил может вызвать побочные реакции: брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений), значительное снижение артериального давления, нарастание сердечной недостаточности, головную боль, головокружение, заторможенность, обморок, тошноту, кожный зуд и другие.

Поэтому не рекомендуется применять препарат при сердечных блокадах, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и инфаркте миокарда. Также не рекомендуется принимать Верапамил людям, выполняющим работы, которые требуют усиленной концентрации внимания.

Допускается одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, но только не внутривенное их введение. При внутривенном введении этих групп препаратов может наступить значительное снижение артериального давления и остановка сердца.

5. Дилтиазем.

Препарат, который широко применяется для купирования приступов наджелудочковой тахикардии. Он не влияет на синусовый ритм, механизм его действия обусловлен снижением силы сокращений предсердий. За счет этого снижается и частота сердечных сокращений.

Очень быстрый эффект наступает при внутривенном эффекте препарата. Это используется при лечении пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Снижение артериального давления после приема Дилтиазема не наступает критически. Если цифры давления были в пределах нормы, то снижение наступает незначительное.

Кроме этого, препарат не вызывает рефлекторную тахикардию. Перечень побочных реакций: головная боль, головокружение, обмороки, быстрая утомляемость, нарушение сна, гипотензия, сухость во рту, усиление аппетита, тошнота, рвота и периферические отеки. При использовании высоких доз могут развиться тремор, нарушение зрения и отек легких.