ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ, действующее вещество

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Эстрадиола валерат*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Эстрадиола валерат/ Oestradioli valeras.

Формула: C23H32O3, химическое название: эстрадиола 17бета-валерат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенное.

Фармакологические свойства

Эстрадиола валерат восполняет недостаточное образование эндогенных эстрогенов. Эстрадиола валерат участвует в обмене углеводов, белков, жиров, поддержании водно-электролитного баланса, снижает в крови содержание холестерина липопротеинов низкой плотности. Эстрадиола валерат предотвращает остеопороз и уменьшение костной массы, способствует образованию костной ткани, вызывает в эндометрии пролиферативные изменения, стимулирует развитие вторичных женских половых признаков и матки при их недоразвитии. Эстрадиола валерат снимает психические, соматические и прочие проявления климакса в пре- и постменопаузальном периоде или после удаления яичников.
При приеме внутрь эстрадиола валерат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови препарат связывается на 50%. Эстрадиола валерат в печени быстро метаболизируется с образованием эстрона и эстриола. После приема внутрь 1 — 2 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 — 6 часов. Период полувыведения эстрадиола валерата составляет примерно 1 час. Эстрадиола валерат подвергается энтерогепатической рециркуляции и эффекту первого прохождения через печень. Эстрадиола валерат выделятся в виде глюкуронидных и сульфатных эфиров с мочой (в неизмененном виде выводится в небольшом количестве). Выявлены и другие метаболиты эстрадиола валерата.

Эстрогенная недостаточность (постменопаузный период, климакс, лучевая кастрация, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях), связанная нарушением сна, с вазомоторными симптомами (головная боль, приливы), депрессивными состояниями, нервозностью, раздражительностью, головокружением, повышенной потливостью; профилактика остеопороза в климактерическом периоде, дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи; гипестезия мочевого пузыря.

Способ применения эстрадиола валерата и дозы

Эстрадиола валерат принимается внутрь, по 1 — 2 мг, схема терапии зависит от показаний.
До начала терапии необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, в том числе обследование молочных желез. Прием эстрадиола валерата необходимо немедленно отменить в следующих случаях: нарушение восприятия (расстройства слуха, зрения), частое возникновение необычно сильной или возникновение впервые мигренеподобной головной боли, первые признаки тромбоэмболических явлений или тромбофлебита (опухание ног или необычные боли в ногах, кашель неясного происхождения или колющие боли при дыхании), ощущение боли в грудной полости и затруднение дыхания, иммобилизация (например, при несчастных случаев), запланированные операции (за 6 недель до операции), возникновение гепатита, желтухи, учащение эпилептических припадков, появление зуда по всему телу, выраженное повышение артериального давления.
При развитии маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу для выяснения их происхождения.
Необходим тщательный систематический контроль при артериальной гипертензии, сопутствующем сахарном диабете, варикозном расширении вен, эпилепсии, рассеянном склерозе, хорее, тетании, порфирии, ранее перенесенном флебите. При приеме эстрадиола валерата необходимы регулярные гинекологические обследования (включая обследование молочных желез). Необходимо сообщить лечащему врачу о совместном использовании фенилбутазона, рифампицина, барбитуратов, гидантоинов, появлении необычно обильных кровотечений в период между приемом препарата или нерегулярных кровотечений, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
Эстрадиола валерат может применять вместе с гестагенами (включая диеногест).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома, гормонозависимые новообразования или подозрение на них, рак молочной железы или подозрение на него, злокачественные или доброкачественные опухоли печени (включая наличие в анамнезе), тромбоэмболические процессы (включая наличие в анамнезе), вагинальные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек, сахарный диабет, гипертриглицеридемия, врожденные нарушения жирового обмена, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, беременность, отосклероз с обострением при предыдущей беременности, наличие при предыдущей беременности желтухи или гепатита, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, мигрень, сахарный диабет, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, острая или хроническая патология печени (включая наличие в анамнезе), отечный синдром, гиперлипопротеинемия, эндометриоз, порфирия, фиброзно-кистозная мастопатия, диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза.

Читать еще:  Характеристика первичного гипотиреоза щитовидки

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эстрадиола валерата противопоказано при беременности (в том числе предполагаемой). На время терапии эстрадиола валератом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия эстрадиола валерата

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, тромбоэмболия, тромбофлебиты, носовое кровотечение, отеки.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, боль в эпигастральной области, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, холелитиаз, увеличение массы тела, панкреатит, гепатит, желчная и кишечная колика.
Мочеполовая системы: маточные кровотечения неясной этиологии, кровотечения прорыва, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), мажущие выделения, изменение характера маточных кровотечений, предменструальный синдром, гиперплазия эндометрия, аменорея, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы или фибромиомы матки, изменение характера вагинальных выделений, изменение цервикальной секреции, вагинальный кандидоз, симптомы цистита, повышение либидо, обострение эндометриоза, ощущение напряженности и болезненность молочных желез, карцинома эндометрия, склероз яичников.
Кожные покровы: меланодермия, хлоазма, контактный дерматит, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, многоформная эритема, гирсутизм, алопеция, зуд и гиперемия кожи.
Прочие: снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, нарушение обмена кальция, натрия и воды с образованием периферических отеков, спазмы икроножных мышц.

Взаимодействие эстрадиола валерата с другими веществами

Регулярный прием некоторых препаратов (фенилбутазон, барбитураты, гидантоин, ампициллин, рифампицин и других) может уменьшать эффективность эстрадиола валерата. Возможно изменение потребности гипогликемических препаратах для приема внутрь. Эстрадиола валерат снижает активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов. Эстрадиола валерат увеличивает эффективность гиполипидемических средств. Препараты щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют действие эстрадиола валерата. Значительное потребление алкоголя при лечении может увеличить уровень циркулирующего эстрадиола валерата.

Передозировка

При передозировке эстрадиола валератом развиваются тошнота, рвота, метроррагия (в некоторых случаях). Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне отмены препарата.

ESTRADIOL VALERATE (ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ)

• купирование симптомов, являющихся следствием дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в климактерическом периоде;
• профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе.

• пероральная контрацепция;
• пероральная контрацепция и лечение обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии.

ЗГТ при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой; профилактика постменопаузного остеопороза; нормализация нерегулярных менструальных циклов; лечение первичной или вторичной аменореи.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой; профилактика постменопаузного остеопороза; нормализация нерегулярных менструальных циклов; лечение первичной или вторичной аменореи.

Эстрадиола валерат: какие действия оказывает и где содержится

Эстрадиола валерат — это лекарственное вещество, применяемое в медицине для восполнения недостатка эндогенных эстрогенов. Кроме того, данная субстанция и ее аналоги входят в состав препаратов для перорального и местного применения, предназначенных для контрацепции.

Показания к применению этрадиола валерата, а также дозировку должен определять специалист, наблюдающий пациентку. На фоне применения лекарства необходимо проходить регулярное обследование.

Данное лекарственное вещество отнесено к фармакологической группе гормонов и их антагонистов (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). При введении в организм лекарственное вещество оказывает эстрогенное фармакологическое действие.

Международное непатентованное наименование (МНН) — Эстрадиола валерат.

Эстрадиола валерат содержится в противозачаточном препарате Клайра.

Аналоги данного лекарственного вещества содержатся в препаратах, применяемых с целью контрацепции:

• таблетки Диане 35;
• таблетки Три-регол;
• свечи Эстриол;
• крем Эстриол;
• вагинальное кольцо Новаринг.

Указанные препараты не являются идентичными по составу. Каждый из них имеет свою инструкцию по применению и должен применяться в соответствии с ней.

В организме эстрадиола валерат выполняет функцию восполнения недостаточного уровня эндогенных эстрогенов.

Читать еще:  Некроз поджелудочной железы

Данное лекарственное вещество принимает участие в метаболизме белков, жиров, углеводов, а также поддержании водно-электролитного равновесия, снижает уровень холестерина в крови.

Эстрадиола валерат стимулирует:

• пролиферативные изменения в эндометрии матки;
• развитие вторичных половых признаков (в том числе молочных желез) ;
• развитие матки при его недостаточности.

Применение препарата снимает соматические, психические и вегетативные проявления климакса. Тот же эффект данное вещество оказывает в пред- и постменопаузальный период и после удаления яичников.

При пероральном приеме эстрадиола валерат быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизация лекарственного вещества происходит в печени с образованием эстрона и эстриола.

После приема внутрь 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-6 часов.

Период полувыведения составляет примерно один час. Элиминация из организма происходит с мочой.

Показаниями к применению данного лекарственного вещества являются:

• эстрогенная недостаточность в постменопаузальном периоде, при климаксе, лучевой кастрации, после удаления яичников, при доброкачественных заболеваниях;
• лечение таких проявлений эстрогенной недостаточности, как вазомоторные симптомы (головная боль и приливы), депрессивные состояния, нервозность, раздражительность, головокружение, гипергидроз;
• профилактика остеопороза в климактерическом периоде у женщин;
• дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи;
• гиперестезия мочевого пузыря.

Способ дозирования и суточная доза препарата зависит от показаний и подбирается специалистом индивидуально для каждой пациентки.

В среднем разовая доза составляет 1-2 мг.

На фоне применения эстрадиола валерата могут развиться симптомы, требующие отмены приема этого лекарственного средства:

• нарушения восприятия (слуха и зрения) ;
• частое возникновение мигренеподобных головных болей;
• тромбоэмболические явления (опухание ног, боли в ногах) ;
• боли колющего характера при дыхании;
• кашель неустановленного происхождения;
• боли в загрудинной области;
• затруднение дыхания;
• иммобилизация при несчастных случаях;
• запланированные операции (препарат должен быть отменен за 42-45 дней до оперативного вмешательства).

Необходима отмена препарата при развитии гепатита, желтухе, учащении судорожных приступов, кожном зуде, выраженной артериальной гипертензии.

Особая осторожность при использовании данного лекарственного вещества необходима при наличии у пациентки следующих состояний:

• сахарный диабет;
• варикозное расширение вен;
• эпилепсия;
• рассеянный склероз;
• хорея;
• тетания;
• порфирия;
• указание в анамнезе на перенесенный флебит.

Применение эстрадиола валерата противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к препарату;
• эндометриоз;
• гиперплазия;
• эндометрия;
• миома;
• гормонозависимые новообразования или подозрение на их наличие;
• рак молочной железы или подозрение на него;
• новообразования в печени (злокачественные или доброкачественные, в том числе в анамнезе) ;
• тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе) ;
• вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
• тяжелое нарушение функции почек и печени;
• сахарный диабет;
• врожденные расстройства липидного обмена;
• беременность;
• отосклероз с обострением при предыдущей беременности;
• наличие во время предыдущей беременности желтухи или гепатита;
• период грудного вскармливания.

Побочные эффекты при применении представлены в таблице:

Система органов

Эффекты

Нервная система и органы чувств

Головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, расстройства зрения (изменение кривизны роговицы ) — с этим связан дискомфорт при ношении контактных линз

Сердечно-сосудистая система и системы крови

Артериальная гипертензия, тромбоэмболии, тромбофлебит, носовое кровотечение, отеки

Тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, образование желчных камней, увеличение веса, панкреатит, гепатит, кишечная колика, желчная колика

Прорывные кровотечения, метроррагия, мажущие выделения, изменения характера метроррагии, ПМС, гипертрофия эндометрия, дисменорея, увеличение габаритов фибромиомы матки, изменение цервикальной секреции, кандидозный кольпит, цистит, обострение эндометриоза, напряженность молочных желез, мастодиния, карцинома эндометрия, склероз яичников

Меланодермия, контактный дерматит, узловая эритема, геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, повышенное оволосение, алопеция, зуд, гиперемия кожных покровов

Снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, нарушение метаболизма электролитов с образованием отеков, спазмы мышц

При назначении лекарственных препаратов, содержащих эстрадиола валерат, необходимо учитывать следующие особенности данного лекарственного вещества:

• На фоне применения Эстрадиола валерата необходимо регулярное гинекологическое обследование и обследование молочных желез.
• О применении совместно с данным веществом барбитуратов, рифампицина необходимо сообщать лечащему врачу. В сочетании с рядом препаратов эффективность Эстрадиола валерата снижается (барбитураты, ампициллин, рифампицин).
• В связи с изменением углеводного обмена регистрируется изменение потребности в гипогликемических препаратах при сахарном диабете.
• Применение Эстрадиола валерата способно снизить активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных средств, а также увеличить эффективность гиполипидемических средств.
• Гормоны щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют воздействие Эстрадиола валерата.
• Применение алкоголя на фоне лечения данным препаратом увеличивает уровень циркулирующего Эстрадиола валерата в крови.

Читать еще:  Панкреатит у беременных: симптомы и лечение, можно ли рожать?

Эстрадиола валерат

pentanoic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

Эстрадиола валерат — в фармакопеях следующих стран:

Формы выпуска — Эстрадиола валерат:

• Лекарственные препараты, зарегистрированные в России
• Лекарственные препараты, зарегистрированные в Франции

гель для наружного применения;

Безен Хелскеа СА

Альвоген ИПКо С.а.р.л.

Альвоген ИПКо С.а.р.л.

Орион Корпорейшн Орион Фарма

10 мг+2 мг и 2 мг

Альвоген ИПКо С.а.р.л.

таблетки покрытые оболочкой;

0.5 мг+2 мг и 2 мг

таблетки покрытые оболочкой [набор];

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

трансдермальная терапевтическая система;

Показания к применению

Дозировка и Способы применения

Беременность и Лактация

Применение препарата при нарушении функции печени

При нарушении функции почек

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (estradiol valerate) действующее вещество

Фармакологическое действие

Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

Фармакокинетика

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T_1/2 — около 1 ч.
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.
Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

Показания к применению

Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.

Режим дозирования

При приеме внутрь суточная доза составляет 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.

Побочное действие

Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в т.ч. в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, опухолях печени. Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.
Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.
Может быть использован в комбинации с гестагенами (в т.ч. с диеногестом).