Бусерелин Лонг: инструкция по применению противоопухолевого средства

Бусерелин-Лонг

Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.

• 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
• 30 мг — кармеллоза натрия;
• 85 мг — d-маннитола;
• 2 мг — полисорбата-80.

В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ.
Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.

Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.

При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.

После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.

TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

• гормонозависимый рак простаты (предстательной железы) ;
• эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него) ;
• миома матки;
• рак молочной железы;
• гиперпластические патологии эндометрия;
• в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• период беременности и лактации.

Побочные действия

• прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты(первые недели лечения) ;
• приливы крови к лицу;
• гинекомастия;
• усиленное потоотделение;
• преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
• отеки (ног, век, лица) ;
• мышечная слабость в ногах;
• задержка мочеиспускания;
• снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии) ;
• зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.

• менструальноподобные кровотечения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• частая смена настроения;
• головные боли;
• повышенное потоотделение;
• приливы;
• сухость влагалища;
• боли в низу живота;
• снижение либидо.

• гиперемия кожи;
• крапивница;
• деминерализация костей (есть риск развития остеопороза) ;
• крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.

Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.

Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.

Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.

Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.

Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.

Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.

Передозировка

Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.

Взаимодействие

Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

Особые указания

У мужчин

В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.

У женщин

При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.

В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.

До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.

После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.

Бусерелин-лонг ФС

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C_max в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-лонг ФС

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды) ;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед . длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4–6 мес.

Читать еще:  Бесплатные центры реабилитации наркозависимых, алкоголиков

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

1. Препарат вводится только внутримышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).

Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2×50 мм для забора растворителя.

6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.

Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.

Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.

7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).

Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).

Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).

Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).

11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).

Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.

12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).

Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.

13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8×40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11).

Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.

14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.

15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина. Во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит, раствор 0,8 %) в ампуле нейтрального стекла.

В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм; 1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор; 2 спиртовые салфетки.

При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

ЗАО «Ф-Синтез», Россия. Юридический адрес: 143422, РФ, Московская обл., Красногорский р-н, с. Петрово-Дальнее.

Тел: (495) 608-33-80; факс: (495) 608-13-80.

Организация, принимающая претензии. ЗАО «Ф-Синтез», Россия.

Бусерелин-лонг

Бусерелин-лонг – это препарат (лиофилизат), относится к группе противоопухолевые гормональные препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан

Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.

• 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
• 30 мг — кармеллоза натрия;
• 85 мг — d-маннитола;
• 2 мг — полисорбата-80.

В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ. Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.

Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.

При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.

После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.

TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

• гормонозависимый рак простаты (предстательной железы) ;
• эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него) ;
• миома матки;
• рак молочной железы;
• гиперпластические патологии эндометрия;
• в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• период беременности и лактации.

Побочные действия

• прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты (первые недели лечения) ;
• приливы крови к лицу;
• гинекомастия;
• усиленное потоотделение;
• преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
• отеки (ног, век, лица) ;
• мышечная слабость в ногах;
• задержка мочеиспускания;
• снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии) ;
• зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.

• менструальноподобные кровотечения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• частая смена настроения;
• головные боли;
• повышенное потоотделение;
• приливы;
• сухость влагалища;
• боли в низу живота;
• снижение либидо.

• гиперемия кожи;
• крапивница;
• деминерализация костей (есть риск развития остеопороза) ;
• крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.

Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.

Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.

Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.

Читать еще:  Алкогольная болезнь печени

Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.

Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.

Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.

Передозировка

Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.

Взаимодействие

Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

Особые указания

В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.

При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.

В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.

До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.

После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.

• Диферелин;
• Люкрин;
• Декапептил;
• Золадекс;
• Элигард и т.д.

• Бусерелин Спрей;
• Бусерелин-Депо.

Нет достоверных сведений о применении лекарственного средства Бусерелин-Лонг в детском возрасте.

С алкоголем

Следует отказаться от употребления спиртных напитков, во время проведения лечения.

При беременности и лактации

Отзывы о Бусерелин Лонг

Отзывы врачей об эффективности препарата Бусерелин-Лонг, для лечения вышеописанных заболеваний в основном положительные, Бусерелин особенно хорошо зарекомендовал себя при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.

Однако все врачи проводящие терапию этой группой препаратов отмечают частые негативные проявления, наблюдаемые по ходу проведения лечения, что подтверждают отзывы о побочных действиях Бусерелин-Лонг на пользовательских форумах.

Среди побочных эффектов препарата чаще всего называют: приливы, кровотечения, депрессии, снижение либидо и перепады настроения.

Цена Бусерелин Лонг, где купить

Лекарственное средство Бусерелин-Лонг вы сможете купить в Москве, примерно за 4 000 рублей.

Видео по теме

Бусерелин-лонг – показания к применению

Триптерелин, декапептин, бусерелин, диферелин

Бусерелин-лонг ФС – показания к применению

Бусерелин-лонг

Бусерелин-лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin Long

Код ATX: L02AE01

Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin)

Производитель: ЗАО «Ф-Синтез», Россия

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 3149 руб.

Бусерелин-лонг – аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) ; противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелин-лонг – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия (по 3,75 мг во флаконах, 1 флакон в комплекте с растворителем в картонной пачке).

• активное вещество: бусерелин – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг – противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Механизм его действия обусловлен способностью вызывать кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови вследствие конкурентного связывания с клеточными рецепторами, расположенными в передней доле гипофиза.

При применении препарата в терапевтических дозах в течение 12-14 дней происходит блокирование гонадотропной гипофизарной функции.

Бусерелин понижает производство тестостерона, фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона.

У женщин концентрация эстрадиола достигает значений, свойственных постклимактерическому периоду. Содержание тестостерона у мужчин снижается до значений, отмечаемых в посткастрационном периоде.

Фармакокинетика

Биодоступность после внутримышечной инъекции высокая.

T_Cmax (время достижения максимальной концентрации вещества в плазме) после введения одной дозы (3,75 мг) – примерно 2-3 часа.

Показания к применению

• рак молочной железы;
• эндометриоз (перед и после оперативного вмешательства) ;
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• бесплодие – в рамках проведения программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения) ;
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Бусерелин-лонг противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, а также всем пациентам в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Инструкция по применению Бусерелин-лонг: способ и дозировка

Бусерелин-лонг вводят внутримышечно.

Из лиофилизата прямо перед введением готовят суспензию для инъекций, используя прилагаемый в комплекте растворитель.

Рекомендуемое дозирование по показаниям:

• гормонозависимый рак предстательной железы: по 1 дозе (3,75 мг) 1 раз в 4 недели;
• эндометриоз и гиперпластические процессы эндометрия: по 1 дозе каждые 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, курс терапии – от 4 до 6 месяцев;
• миома матки: по 1 дозе 1 раз в 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, перед хирургическим вмешательством препарат применяют в течение 3 месяцев, в остальных случаях – 6 месяцев;
• бесплодие (лечение в рамках ЭКО): 1 дозу вводят в начале фолликулярной или в середине лютеиновой фазы (соответственно на 2 или 21–24 день) менструального цикла, предшествующего стимуляции овуляции. После достижения блокады гипофизарной функции, что подтверждается исследованием концентрации эстрогенов в сыворотке крови (этот показатель должен быть минимум на 50% меньше от исходного уровня), обычно через 12–15 дней после введения Бусерелин-лонг, при условии отсутствия кист яичника (устанавливается с помощью ультразвукового исследования) и толщине эндометрия не больше 5 мм начинают осуществлять стимуляцию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов (под контролем ультразвука и уровня эстрадиола в сыворотке крови).

Побочные действия

Реакции, возможные у пациентов обоих полов:

• со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
• со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного лечения – деминерализация костей, которая может привести к развитию остеопороза;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке;
• прочие: в отдельных случаях – диспепсические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии (связь их развития с применением бусерелина не установлена).

У женщин, кроме того, возможны следующие нежелательные явления: потливость, боли внизу живота, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо; редко (в течение первых недель лечения) – менструальноподобное кровотечение.

У мужчин при лечении рака предстательной железы в первые 2-3 недели после первого введения препарата, кроме того, возможны следующие побочные эффекты: обострение и прогрессирование основного заболевания (вследствие стимулирования синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), усиленное потоотделение, приливы, гинекомастия, снижение потенции, мышечная слабость в нижних конечностях, почечные отеки (отеки ног, век и лица), задержка мочеиспускания, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, временное усиление боли в костях (устраняется проведением симптоматической терапии) ; в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и сдавление спинного мозга.

Передозировка

О случаях передозировки Бусерелин-лонг до настоящего времени не сообщалось.

Особые указания

Женщинам до начала лечения следует исключить беременность, отменить гормональные контрацептивы в случае их применения и заменить их другим надежным (негормональным) методом контрацепции.

Индукция овуляции должна проводиться в больничных условиях под строгим контролем врача.

В начале применения препарата есть вероятность образования кисты яичника.

После отмены Бусерелин-лонг функция яичников восстанавливается. Менструация возобновляется обычно спустя 3 месяца.

Мужчинам для профилактики побочных эффектов рекомендуется назначать антиандрогены: в течение 2 недель до и 2 недель после первого введения бусерелина.

Пациенты с любыми формами депрессии во время терапии должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность развития в процессе терапии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих внимания и повышенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Женщинам в период беременности и кормления грудью применение Бусерелин-лонг противопоказано.

Применение в детском возрасте

Достоверные сведения о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин при сочетанном применении может уменьшать выраженность эффекта гипогликемических препаратов.

При одновременном назначении средств, содержащих половые гормоны (к примеру, в рамках терапии, направленной на индукцию овуляции), возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Аналогами Бусерелин-лонг являются Бусерелин и Бусерелин-депо.

Аналоги по механизму действия – Диферелин, Золадекс, Декапептил, Люкрин, Элигард.

Читать еще:  Чем правильно закусывать и запивать спиртные напитки?

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Условия хранения – сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг

Врачи в отзывах о Бусерелин-лонг высказываются преимущественно положительно. По их мнению, средство особенно эффективно при лечении бесплодия в рамках проведения программы ЭКО. Однако практически все пациенты отмечают частое развитие побочных эффектов, наиболее распространенными из которых являются перепады настроения, депрессия, снижение либидо, приливы и кровотечения.

Цена на Бусерелин-лонг в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг составляет 3400–4100 руб. за 1 флакон.

Бусерелин-Лонг: инструкция и действие препарата

Лечение миомы матки препаратом Бусерелин-Лонгом следует начинать в первые дни менструального цикла. Как правило, данное средство для борьбы со злокачественными новообразованиями применяется тогда, когда рост опухоли зависит от продукции гормонов. Перед использованием лекарства следует обязательно проконсультироваться со специалистом о негативных последствиях препарата для организма.

Препарат Бусерелин-Лонг

Эффективное противоопухолевое средство Бусерелин-Лонг является синтетическим аналогом натурального ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Основу действия данного препарата составляет конкурентное связывание клеток гипофиза с рецепторами и дальнейший непродолжительный рост половых стероидов в плазме, что в итоге часто приводит к полной блокировке гонадотропных гормонов.

Суспензия Бусерелин-Лонг понижает у мужчин производство тестостерона до показателей посткастрационного периода. Концентрация эстрадиола у женщин во время приема препарата достигает значений, которые характерны для постклимактерической фазы. Препарат на протяжении двух недель после начала использования способен полностью заблокировать гонадотропные функции организма. Выпускается лекарство в форме лиофилизата для приготовления специальной суспензии и спрея.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Сегодня на аптечных полках можно встретить огромное количество средств под названием Бусерелин. При этом на медикаментах часто стоят дополнительные слова: ацетат, депо или лонг. Каждый из этих препаратов разрабатывается и производится по определенным технологиям. Лишь врач может определить, какое средство лучше подойдет для лечения. Отличие Бусерелин-Лонг от Бусерелин-Депо отражено в сравнительной таблице:

Содержание бусерелина ацетата

Бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Кармеллоза натрия; молочная, гликолевая кислоты; полисорбат-80, маннитол.

По рецепту врача

Ампула с растворителем – 3 года; флакон с лиофилизатом – не больше 2 лет.

от 700 до 3100 рублей

Состав и форма выпуска

Аптечная сеть России предлагает приобрести своим потребителям противоопухолевый препарат Buserelin в двух формах выпуска: назальный спрей для введения лекарства через нос и порошкообразный состав для приготовления специального раствора (лиофилизата), который вводят внутримышечно. Как правило, ячейковая контурная упаковка содержит ампулу с растворителем, флакон с препаратом, 2 стерильные иглы и спиртовые салфетки, одноразовый шприц, скарификатор. Состав Бусерелин-Лонга представлен в таблице:

3, 75 мг ацетата бусерелина

30 мг кармеллоза натрия

200 мг сополимера гликолевой и молочной кислот

2 мг полисорбата-80

85 мг d-маннитола

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство Buserelin оказывает антиандрогенное противоопухолевое действие. При использовании лекарственного препарата может наблюдаться процесс интенсивного высвобождения гонадотропинов. При этом у больных происходит кратковременное увеличение числа половых гормонов. Через 2 недели действие лекарства блокирует гонадотропную функцию гипофиза, т.е. прекращается секреция эстрогенов, которые стимулируют выработку лютеина и формирование фолликулов.

Препарат подавляет синтез половых гормонов, что проявляется снижением скопления эстрадиола до постклимактерических показателей у женщин и уменьшением уровня тестостерона до состояния орхиэктомии, фармакологической кастрации у мужчин. Влияние медикамента в послеоперационный период снижает процесс образования спаек и частоту рецидивов. Фармакокинетика: после внутримышечной инъекции отмечается высокая биодоступность. Время достижения максимальной концентрации вещества после введения одной дозы составляет 3 часа.

Показания к применению

Препарат Бусерелин хорошо зарекомендовал себя в лечении бесплодия при помощи экстракорпорального оплодотворения. Средство эффективно подавляет деятельность гормональной системы, что помогает искусственно управлять созреванием, оплодотворением и имплантацией яйцеклетки. Эти манипуляции помогают женщине быстро забеременеть. Терапия проводится под контролем концентрации уровня эстрадиола в сыворотке крови, при отсутствии кист яичников, с применением ультразвукового мониторинга. Кроме того, врачи рекомендуют применять средство при:

• эндометриозе;
• злокачественном новообразовании простаты (гормонозависимый рак) ;
• гиперпластических изменениях эндометрия;
• миоме матки;
• онкологических заболеваниях молочной железы.

Инструкция по применению Бусерелин-Лонг

Медицинский препарат Бусерелин должен назначаться лишь лечащим врачом. Приготовление суспензии с лекарством производится непосредственно перед ее введением с применением прилагающегося растворителя. Готовить и колоть лиофилизат должен медработник. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, длительности и стадии заболевания, врач определяет схему лечения:

• Миома матки предполагает введение в мышцу инъекции 3,75 мг раствора препарата один раз за день, повторно делать уколы следует по истечении 4 недель. Перед операцией лечение проводится на протяжении нескольких месяцев, в других случаях – полгода.
• При терапии онкологических заболеваний предстательной железы вводить лекарство надо внутримышечно в дозе 3,75 мг с промежутком 4 недели. Курс лечения занимает долгий период и проходит под контролем доктора.
• Гиперпластические изменения эндометрия предполагают начало лечебной терапии с 5 дня менструального цикла в единоразовой дозе 3,75 мг. Курс лечения эндометриоза – полгода.

Особые указания

Женщинам еще до начала лечения лекарственным средством необходимо прекратить пить гормональные контрацептивы, исключить беременность. Часто в начале использования противоопухолевого средства возможно появление кисты яичника. После отмены лекарства функция половых желез возобновляется. Менструация восстанавливается через 3 месяца. Индукция овуляции проводится лишь под медицинским наблюдением.

Мужчинам для профилактики появления негативных последствий советуют принимать вместе с данным препаратом антиандрогены на протяжении 2 недель после первого укола. Пациенты с депрессией во время терапии должны обязательно находиться под наблюдением доктора. Больные, которые используют противоопухолевый препарат, должны исключить употребление алкогольных напитков и курение.

Лекарственное взаимодействие

Buserelin иногда может уменьшать эффект от гипогликемических средств. Это надо учитывать пациентам с сахарным диабетом. При одновременном использовании средств, которые содержат половые гормоны (например, при индукции овуляции), может появиться синдром гиперстимуляции яичников. Кроме того, по отзывам врачей, совместный прием эстрогенных средств часто провоцирует развитие кисты. После отмены препаратов функция яичников восстанавливается.

Бусерелин и алкоголь

Производители препарата не указывают последствий, которые могут появиться при одновременном употреблении Бусерелина и алкоголя, но, как правило, лучше не сочетать спиртные напитки с лекарством. Последствия от такого тандема бывают непредсказуемыми и негативными для организма пациента. Часто со стороны сердца может наблюдаться аритмия, повышение артериального давления. Эндокринная система тоже страдает от такого сочетания, поэтому больной ощущает снижение либидо, чрезмерное потоотделение, покраснение лица.

Пациенты, решившие принять алкогольные напитки вместе с лекарством, отмечают отсутствие аппетита, сильные расстройства пищеварительной системы (диарею или запор), снижение или резкий набор веса. Часто на фоне распития горячительных напитков и приема средства наблюдается усиление побочных эффектов, которые характерны для медикамента. К ним относятся:

• ухудшение памяти;
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• снижение концентрации внимания;
• нервозность;
• рвота;
• снижение остроты слуха, зрения;
• головные боли;
• депрессия;
• тошнота.

Побочные действия

Buserelin, как и любые сложные гормональные препараты, которые отпускаются по рецепту врача, имеют негативные последствия для организма. Центральная нервная система на медикамент может отреагировать головными болями, отклонениями в процессах бодрствования и сна, снижением способностей к запоминанию, нервно-психической нестабильностью и усталостью. Кроме того, препарат может спровоцировать следующие побочные действия:

• усиление потоотделения;
• развитие депрессии;
• минеральное истощение костей;
• шум в ушах;
• болевые ощущения внизу живота;
• ухудшение слуха;
• усиливающееся давление на глаза;
• снижение полового влечения;
• частые приливы крови к лицу;
• сухость влагалища;
• кровотечение;
• тахикардию;
• запор, тошноту, диарею, рвоту;
• нарушение аппетита;
• гиперемию кожных покровов;
• развитие бронхоспазма,
• анафилактический шок;
• отеки;
• тромбоцитопению;
• гипергликемию;
• лейкопению;
• задержку мочеиспускания.

Противопоказания

Нельзя принимать Бусерелин-Лонг пациентам, которые страдают высокой чувствительностью к основным компонентам противоопухолевого средства. Внимательнее должны относиться к своему самочувствию люди, имеющие в анамнезе запись об обструкции мочевыводящих путей. Кроме того, недопустимо принимать данный препарат:

• больным с сахарным диабетом;
• детям до 12 лет;
• кормящим мамам;
• беременным женщинам;
• мужчинам, имеющим злокачественные образования простаты, которые метастазировали в позвоночник;
• пациентам с артериальной гипертензией, депрессией.

Условия продажи и хранения

Купить Бусерелин-Лонг можно практически в любой аптеке. Лекарственное средство отпускается лишь по рецепту лечащего врача. Buserelin производится в России с 2003 года. Срок годности медикамента в среднем составляет 3 года. Хранить лекарство следует в сухом месте, защищенном от света и детей, при температуре до 25 °С.

Заменители Бусерелина

Buserelin содержится в лекарственном одноименном препарате, также он входит в состав Супрефакта Депо, Бусерелина ацетата, Супрефакта, Бусерелина-Депо, при этом их лекарственная форма представлена раствором, имплантатами, назальным спреем, лиофилизатом для приготовления суспензии с пролонгированным действием. Кроме того, на фармацевтическом рынке можно встретить следующие аналоги препарата:

• Декапептил;
• Диферелин;
• Люкрин;
• Золадекс;
• Бусерелин-Лонг ФС;
• Элигард;
• Трипторелин;
• Велбин;
• Андрофарм;
• Касодекс;
• Новантрон;
• Хонван;
• Эстрадурин;
• Бикулид.

Цена Бусерелин-Лонг

Препарат Buserelin можно купить в аптеке по рецепту врача. При этом его цена будет зависеть от формы выпуска, количества ампул и фирмы-производителя. Кроме того, приобрести лекарство можно через интернет. Как правило, аптечные сети Москвы предлагают препарат в пределах от 3000 до 6000 рублей. Цена медикамента в отдаленных регионах будет дороже. Примерная стоимость лекарства в Москве представлена в таблице: