Как и для чего применяется Немулекс: инструкция и отзывы

Немулекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nemulex

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (nimesulide)

Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Цены в аптеках: от 75 руб.

Немулекс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) ; селективный ингибитор ЦОГ-2.

Форма выпуска и состав

Немулекс выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: желтоватого цвета; полученная суспензия – бледно-желтого цвета (2 г в ламинированном одинарном или сдвоенном пакетике из трехслойной или четырехслойной фольги, в картонной пачке 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков).

Состав содержимого 1 пакетика:

• действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), макрогола цетостеарат (кремофор А25), сахароза, лимонная кислота безводная, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Немулекс – НПВС, анальгезирующего, жаропонижающего, противовоспалительного и антиагрегантного действия; входит в класс сульфонамидов. Препарат в противоположность неселективным НПВС главным образом угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует выработку простагландинов (Pg) в зоне воспаления и оказывает слабовыраженное подавляющее влияние на ЦОГ-1 (реже приводит к появлению побочных эффектов, обусловленных угнетением продукции Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Нимесулид (активное вещество Немулекса) при пероральном приеме характеризуется высокой абсорбцией. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на ее степень. Максимальная концентрация (С_mах) вещества в плазме крови составляет 3,5–6,5 мг/л, время ее достижения (ТС_mах) – 1,5–2,5 часа.

С белками плазмы связывается 95%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%, с кислым альфа₁-гликопротеидом – 1% средства. Степень связывания не является дозозависимой, объем распределения (V_d) – 0,19–0,35 л/кг. Нимесулид хорошо проникает в синовиальную жидкость и кислую среду очага воспаления (43 и 40% соответственно), достаточно легко проходит через любые гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при активном участии тканевых монооксигеназ, в результате чего формируется 4-гидроксинимесулид (25%) – основной метаболит нимесулида. Данный продукт биотрансформации вещества обладает сходной с ним фармакологической активностью, но из-за уменьшения величины молекул может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. Поскольку 4-гидроксинимесулид относится к водорастворимым соединениям, для его элиминирования не нужны глутатион и реакции конъюгации второй фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т_½) нимесулида равен 1,56–4,95 часа, его основного метаболита – 2,89–4,78 часа, последний экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов не было отмечено изменения фармакокинетического профиля нимесулида при использовании однократных и многократных/повторных доз. Согласно результатам исследований у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности [клиренсе креатинина (КК) 30–80 мл/мин] С_mах 4-гидроксинимесулида и нимесулида не превышали таковые у здоровых добровольцев. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т_½ были больше на 50%, но не выходили за пределы значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. При повторном приеме кумуляция нимесулида не была обнаружена.

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• артриты различного генеза;
• миалгии;
• артралгии;
• тендинит;
• бурсит;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• зубная и головная боль;
• альгодисменорея.

Согласно инструкции, Немулекс рекомендован к применению для симптоматической терапии, ослабления болевого синдрома и уменьшения воспаления на момент его использования. Препарат не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

• тяжелая сердечная недостаточность;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (включая указания в анамнезе) ;
• гепатотоксические реакции на фоне использования нимесулида в анамнезе;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника в хронической форме (язвенный колит, болезнь Крона) ;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• наркотическая зависимость, алкоголизм;
• заболевания, протекающие с повышенной кровоточивостью, в т. ч. цереброваскулярные кровотечения в анамнезе;
• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
• любое активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
• прогрессирующие болезни почек;
• тяжелая почечная недостаточность (КК

Немулекс (форма – гранулы) относится к категории противовоспалительные и противоревматические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Один пакетик препарата Немулекс содержит 100 мг нимесулида.

Дополнительные вещества: лимонная кислота, цетостеарат макрогола, сахароза, диоксид кремния, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска

Желтые гранулы для изготовления суспензии для внутреннего приема, готовая суспензия имеет бледно-желтый цвет. 100 мг гранул в многослойном пакетике — два, четыре, шесть, десять, двадцать или тридцать пакетиков в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, обезболивающее, антиагрегантное, жаропонижающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нестероидный противовоспалительный препарат. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу второго типа, тормозит биосинтез простагландинов в области воспаления; оказывает слабовыраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу первого типа (еще реже вызывает нежелательные эффекты, связанные с подавлением биосинтеза простагландинов в здоровых клетках).

При приеме внутрь степень абсорбции – высокая. Время наступления наибольшей концентрации достигает 2,5 часов.

Реагирование с протеинами плазмы составляет 95% и не имеет дозозависимого характера. Активно проникает в синовиальную жидкость и очаг воспаления. Легко проникает сквозь любые гистогематические барьеры.

Трансформируется в печени при участии монооксигеназ. Главный метаболит – 4-гидроксинимесулид, склонен подвергаться энтерогепатической рециркуляции. Время полувыведения составляет 1,7-4,8 часа. Выводится с мочой и желчью.

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• артриты разнообразной этиологии;
• миалгии;
• артралгии;
• боли послеоперационного и посттравматического характера;
• тендинит;
• бурсит;
• альгодисменорея;
• головная и зубная боль.

Препарат не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

• Поражения слизистых 12-перстной кишки и желудка эрозивно-язвенного характера.
• Сочетание рецидивирующего полипоза полости носа, бронхиальной астмы и непереносимости Аспирина и иных нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Активное кровотечение желудочно-кишечной локализации.
• Заболевания кишечника воспалительного характера в фазе обострения.
• Цереброваскулярное или другое кровотечение.
• Гемофилия и иные расстройства свертываемости крови.
• Печеночная недостаточность или болезнь печени в активной фазе.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность хронического типа.
• Гепатотоксические явления при использовании нимесулида в прошлом.
• Тяжелая почечная недостаточность хронического типа.
• Алкоголизм, наркомания.
• Прогрессирующие болезни почек.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Сенсибилизация к компонентам препарата.
• Совместный прием иных гепатотоксических средств.
• Беременность и лактация.
• Возраст менее 12 лет.

Следует с осторожностью применять препарат у лиц с ишемическими заболеваниями сердца, сердечной недостаточностью хронического типа, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией, заболеваниями артерий периферического типа, сахарным диабетом, почечной недостаточностью, склонностью к язвообразованию, присутствием Helicobacter pylori, одновременно с использованием антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикостероидов, блокаторов обратного захвата Серотонина, у пожилых пациентов.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, гастрит, стоматит, боли в животе, дегтеобразный стул, кровотечение, язва 12-перстной кишки или желудка, желтуха, увеличения уровня «печеночных» трансаминаз, молниеносный гепатит, холестаз.
• Реакции со стороны нервной деятельности: ощущение страха, головокружение, нервозность, головная боль, сонливость, кошмарные сновидения, энцефалопатия.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, отечность лица, анафилактоидные реакции.
• Реакции со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, усиление потоотделения, дерматит, эритема, экссудативная полиформная эритема, эпидермальный токсический некролиз.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: дизурия, отеки, гематурия, олигурия, гиперкалиемия, задержка мочи, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
• Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, пурпура, панцитопения, удлинение кровотечения.
• Реакции со стороны глаз: поражение зрения.
• Реакции со стороны дыхания: бронхоспазм, одышка.
• Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, артериальная гипертензия, приливы, геморрагии.
• Прочие реакции: слабость, гипотермия.

Инструкция по применению Немулекса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Немулекса предписывает растворять содержимое одного пакетика в 100 мл воды.

Рекомендуемая дозировка для пациентов от 12 лет составляет 100 мг дважды в сутки после приема еды. Наибольшая дневная доза для пациентов от 12 лет равна 200 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью нужно понижение дневной дозы до 100 мг.

Чтобы снизить риск появления побочных реакций, средство следует назначать в наименьшей эффективной дозе в течение максимально короткого времени. Наибольшая продолжительность использования препарата составляет 15 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, рвота, сонливость, кровотечение желудочно-кишечной локализации, апатия, повышение давления, почечная недостаточность острого характера, угнетение дыхания.

Терапия: симптоматическое лечение. Селективного антидота нет. Лицам, поступившим в стационар с признаками передозировки средством, рекомендуется выполнить промывание желудка и осуществить прием активированного угля и осмотического слабительного. Также необходим постоянный контроль показателей почек и печени.

Взаимодействие

Нимесулид способен конкурировать за связывание с протеинами плазмы с салициловой кислотой, Фенофибратом, Толбутамидом, а также понижать биодоступность Фуросемида.

В присутствии препарата могут сильно возрасти концентрации Метотрексата в свободном виде.

Концентрация лития в крови повышается при совместном приеме литийсодержащих средств и Немулекса.

Немулекс усиливает действие Циклоспорина на ткани почек.

Не рекомендуется прием препарата совместно с мочегонными средствами, оказывающими негативный эффект на гемодинамику в тканях почек.

При совместном применении с глюкокортикостероидами, блокаторами обратного захвата серотонина увеличивается вероятность развития кровотечения из органов пищеварительного тракта.

Условия продажи

Возможно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Если состояние пациента не улучшается, терапию необходимо прекратить.

Также нужно прекратить использование препарата при повышении температуры, появлении гриппоподобных симптомов, симптомов, свидетельствующих о повреждении печени, почек, развитии желудочного кровотечения на фоне его применения.

В случае использования препарата более двух недель следует провести контроль показателей работы печени.

Если при использовании препарата возникают побочные явления со стороны нервной системы и сенсорных органов, то больным советуется воздержаться от управления мобильными механизмами.

Аналоги Немулекса: Амеолин, Актасулид, Апонил, Кокстрал, Аулин, Месулид, Найз, Нимесулид, Найзилат, Нимесан, Нимегесик, Нимесил, Нимесулид-Тева, Нимика, Нимесулид-Фармаплант, Нимулид, Пролид, Новолид, Сулайдин, Нимесулид, Флолид.

Не используется у детей младше 14 лет.

При беременности и лактации

В указанные периоды, а также во время планирования беременности от применения препарата следует отказаться.

Отзывы о Немулексе

Отзывы о Немулексе на форумах и среди врачей не отличаются от отзывов о других нимесулидсодержащих препаратах. Данные средства хорошо зарекомендовали себя при болях в суставах и костях, а также при травматическом болевом синдроме.

Немулекс достаточно часто вызывает реакции со стороны органов пищеварения, вплоть до язвообразования и гепатонекроза, поэтому он (как и иные препараты на основе нимесулида) запрещен во многих странах Западной Европы.

Цена Немулекса, где купить

Цена Немулекса в России начинается от 180 рублей, а на Украине составляет 80-100 гривен.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

Видео по теме

Отзывы врача о препарате Нимесил: показания, прием, противопоказания, побочные действия, аналоги

★НИМЕСИЛ, инструкция к применению. Уменьшает воспаление, снижает высокую температуру тела.

Нимесил (порошок): инструкция по применению

Безопасны ли обезболивающие средства?

НИМЕСИЛ Противовоспалительное обезболивающее средство – Как правильно растворить и принемать.

Нимесил инструкция по применению

лучшие таблетки от зубной боли.avi

Быстро избавиться от зубной боли

Острая боль в пояснице: как лечить. Грыжа диска, люмбаго, ишиас, радикулит.

Советы как пить воду

Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца

Нимулид суспензия | аналоги

Вот Как Избавиться от Отека Лодыжек и Ног! Раз и Навсегда…

детралекс при варикозе

ПОСЛЕ ТРАВМЫ связок и суставов. ЛЕЧЕНИЕ.

Немулекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nemulex

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (nimesulide)

Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Цены в аптеках: от 75 руб.

Немулекс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) ; селективный ингибитор ЦОГ-2.

Форма выпуска и состав

Немулекс выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: желтоватого цвета; полученная суспензия – бледно-желтого цвета (2 г в ламинированном одинарном или сдвоенном пакетике из трехслойной или четырехслойной фольги, в картонной пачке 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков).

Состав содержимого 1 пакетика:

• действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), макрогола цетостеарат (кремофор А25), сахароза, лимонная кислота безводная, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Немулекс – НПВС, анальгезирующего, жаропонижающего, противовоспалительного и антиагрегантного действия; входит в класс сульфонамидов. Препарат в противоположность неселективным НПВС главным образом угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует выработку простагландинов (Pg) в зоне воспаления и оказывает слабовыраженное подавляющее влияние на ЦОГ-1 (реже приводит к появлению побочных эффектов, обусловленных угнетением продукции Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Нимесулид (активное вещество Немулекса) при пероральном приеме характеризуется высокой абсорбцией. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на ее степень. Максимальная концентрация (С_mах) вещества в плазме крови составляет 3,5–6,5 мг/л, время ее достижения (ТС_mах) – 1,5–2,5 часа.

С белками плазмы связывается 95%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%, с кислым альфа₁-гликопротеидом – 1% средства. Степень связывания не является дозозависимой, объем распределения (V_d) – 0,19–0,35 л/кг. Нимесулид хорошо проникает в синовиальную жидкость и кислую среду очага воспаления (43 и 40% соответственно), достаточно легко проходит через любые гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при активном участии тканевых монооксигеназ, в результате чего формируется 4-гидроксинимесулид (25%) – основной метаболит нимесулида. Данный продукт биотрансформации вещества обладает сходной с ним фармакологической активностью, но из-за уменьшения величины молекул может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. Поскольку 4-гидроксинимесулид относится к водорастворимым соединениям, для его элиминирования не нужны глутатион и реакции конъюгации второй фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т_½) нимесулида равен 1,56–4,95 часа, его основного метаболита – 2,89–4,78 часа, последний экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов не было отмечено изменения фармакокинетического профиля нимесулида при использовании однократных и многократных/повторных доз. Согласно результатам исследований у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности [клиренсе креатинина (КК) 30–80 мл/мин] С_mах 4-гидроксинимесулида и нимесулида не превышали таковые у здоровых добровольцев. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т_½ были больше на 50%, но не выходили за пределы значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. При повторном приеме кумуляция нимесулида не была обнаружена.

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• артриты различного генеза;
• миалгии;
• артралгии;
• тендинит;
• бурсит;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• зубная и головная боль;
• альгодисменорея.

Согласно инструкции, Немулекс рекомендован к применению для симптоматической терапии, ослабления болевого синдрома и уменьшения воспаления на момент его использования. Препарат не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

• тяжелая сердечная недостаточность;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (включая указания в анамнезе) ;
• гепатотоксические реакции на фоне использования нимесулида в анамнезе;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника в хронической форме (язвенный колит, болезнь Крона) ;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• наркотическая зависимость, алкоголизм;
• заболевания, протекающие с повышенной кровоточивостью, в т. ч. цереброваскулярные кровотечения в анамнезе;
• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
• любое активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
• прогрессирующие болезни почек;
• тяжелая почечная недостаточность (КК

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Tmax в крови — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислым альфа1-гликопротеином — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmaх — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование). T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Немулекс являются: ревматоидный артрит; остеоартроз; артриты различной этиологии; артралгии; миалгии; послеоперационные и посттравматические боли; бурсит; тендинит; альгодисменорея; зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаление на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения

Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимальная эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны ССС: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.

Как и для чего применяется Немулекс: инструкция и отзывы

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Т_mах в плазме крови — 1.5-2.5 ч. С_mах в плазме крови — 3.5-6.5 мг/л.

Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислым альфа₁-гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. V_d — 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Т_1/2 нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желтоватого цвета; приготовленная суспензия — светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) — 100 мг, лимонная кислота безводная — 19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 40 мг, сахароза — 1721 мг, ароматизатор апельсиновый — 20 мг.

2 г — пакетики многослойные ламинированные (2) — пачки картонные.
2 г — пакетики многослойные ламинированные (4) — пачки картонные.
2 г — пакетики многослойные ламинированные (6) — пачки картонные.
2 г — пакетики многослойные ламинированные (10) — пачки картонные.
2 г — пакетики многослойные ламинированные (20) — пачки картонные.
2 г — пакетики многослойные ламинированные (30) — пачки картонные.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг.

Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата — 15 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Пациентам, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы.

В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса.

Немулекс не оказывает влияния на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получавших лечение производными сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием Немулекса одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Немулекс может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении Немулекса с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: общая слабость, гипотермия.

— артриты различной этиологии;

— послеоперационные и посттравматические боли;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе) ;

— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;

— выраженная хроническая почечная недостаточность (КК Еще 1 отзыв врачей

Читать еще:  Гeла-дpинк ФРТ