Вазапростан — инструкция по применению и показания, дозировка, состав, форма выпуска и цена

Вазапростан ® (Vazaprostan ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в коробке 1 контурная ячейковая упаковка с 10 ампулами.

Характеристика

Лиофилизат белого цвета собран на дне ампулы, образует слой толщиной около 3 мм. После полного растворения лиофилизата в физиологическом растворе — прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Препарат ПГE₁ улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД . При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС . Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

ПГE₁ применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а . Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE₁ и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а C_max в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ ₁ является эндогенным веществом с исключительно коротким T_1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE ₁ происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE₁, 15- кето — ПГE и ПГE. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE₁. Альфа-циклодекстрин имеет T_1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.

Показания препарата Вазапростан ®

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС , перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ , АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД , боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Взаимодействие

Вазапростан ® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Вазапростана ® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном ® .

Способ применения и дозы

В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан ® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).

В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед .

Продолжительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 ч назад.

Передозировка

Симптомы: снижение АД , учащение ЧСС . Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют Вазапростан ® при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объемом раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов.

Вазапростан ® может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Особые указания

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль АД , ЧСС , биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС , а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном ® в течение 1 дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС , при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.

Условия хранения препарата Вазапростан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Читать еще:  В чём важность липидного профиля

Вазапростан

Вазапростан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vazaprostan

Код ATX: C01EA01

Действующее вещество: алпростадил (Alprostadil)

Производитель: Байер Фарма АГ (Bayer Pharma AG) (Германия) ; Ай Ди Ти Биологика, ГмбХ (IDT Biologika, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 8450 руб.

Вазапростан – препарат с антиагрегационным и сосудорасширяющим действием, применяемый при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий.

Форма выпуска и состав

Вазапростан выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса белого цвета (в стеклянных ампулах, в картонной пачке 10 ампул и инструкция по применению Вазапростана).

В состав одной ампулы лиофилизата входит 20 мкг или 60 мкг активного вещества – алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом).

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), безводная лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вазапростан – препарат простагландина Е1 (PG E1), оказывает вазопротекторное действие. Благодаря применению препарата улучшается микроциркуляция и периферическое кровообращение. При системной терапии наблюдается расслабление гладкомышечных волокон.

К другим эффектам действующего вещества Вазапростана – алпростадила относится:

• Сосудорасширяющее действие, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса;
• Уменьшение активности нейтрофилов и агрегации тромбоцитов, увеличение эластичности эритроцитов, повышение фибринолитической активности крови;
• Подавление секреции желудочного сока;
• Стимулирующее действие на гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки.

Фармакокинетика

Алпростадил применяется в сочетании с альфациклодекстрином (внутривенно или внутриартериально). При приготовлении раствора комплекс распадается на отдельные компоненты – PG E1 и альфациклодекстрин.

Терапевтически значимая концентрация активного вещества при внутривенном применении достигается вскоре после начала введения, а C_max (максимальная концентрация) в плазме крови – за 2 часа.

Связывание PG E1 с белками плазмы – на уровне 93%.

Метаболизм PG E1 происходит преимущественно в легких, в процессе первого прохождения через легкие метаболизируется около 60–90% активного вещества, при этом образуются основные метаболиты – 15-кето-PG E0, 15-кето-PG E1 и PG E0.

PG E1 – эндогенное вещество, которое характеризуется исключительно коротким T_1/2 (периодом полувыведения). Плазменная концентрация в крови возвращается к исходному уровню спустя 10 секунд после прекращения введения. Выводится с мочой и через желудочно-кишечный тракт (на уровне 88 и 12% соответственно) в течение 72 часов в виде метаболитов.

T_1/2 альфациклодекстрина составляет примерно 7 минут, выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Вазапростан показан при хронических облитерирующих заболеваниях артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Применение Вазапростана противопоказано при:

• Выраженных нарушениях ритма сердца;
• Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• Обострении ишемической болезни сердца;
• Перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда;
• Заболеваниях печени в анамнезе;
• Дисфункции печени (повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ) ;
• Отеке легких;
• Инфильтративных заболеваниях легких;
• Хронических обструктивных заболевания легких;
• Заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском возникновения кровотечений, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативную ретинопатию со склонностью к кровотечениям, обширные травмы;
• Повышенной чувствительности к алпростадилу и другим компонентам препарата.

Вазапростан также не назначают:

• Одновременно с антикоагулянтными и сосудорасширяющими препаратами;
• Кормящим и беременным женщинам;
• Пациентам возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью Вазапростан назначают:

• При артериальной гипотензии;
• Находящимся на гемодиализе пациентам (терапию следует проводить в постдиализном периоде) ;
• При сердечно-сосудистой недостаточности (необходим контроль нагрузки объема раствора-носителя) ;
• Больным с сахарным диабетом 1 типа, особенно с обширными поражениями сосудов.

Вазапростан, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор готовят непосредственно перед выполнением инфузии. Использование раствора, приготовленного более 12 часов назад, не допускается.

Внутриартериальное введение

Для внутриартериального введения содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют – в 50 мл физиологического раствора.

Если другие предписания отсутствуют, 10 мкг алпростадила (половину ампулы) вводят внутриартериально в течение 60-120 минут при помощи устройства для инфузии. В случае необходимости, особенно при наличии некрозов, дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила (под строгим контролем переносимости). Такую дозу обычно применяют для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальное введение Вазапростана осуществляется через установленный катетер, в зависимости от степени тяжести заболевания и переносимости, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг в минуту с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузий.

Внутривенное введение

Для внутривенного введения 40 мкг алпростадила (2 ампулы по 20 мкг) разводят в 50-250 мл физиологического раствора и вводят внутривенно в течение 2 часов 2 раза в день или 60 мкг алпростадила (3 ампулы по 20 мкг) в течение 3 часов 1 раз в день.

Средняя продолжительность терапии — 2 недели. При отсутствии положительной динамики лечение прекращают, при улучшении возможно продление терапии еще на 7-14 дней.

У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) внутривенное введение Вазапростана следует начинать с 20 мкг (1 ампула по 20 мкг) в течение 2 часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с сердечной и почечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл в сутки. Продолжительность терапии – 4 недели.

Побочные действия

При применении Вазапростана возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, судороги, головокружение, общая слабость, повышенная усталость, нарушение чувствительности слизистых оболочек и кожи;
• Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, боли за грудиной, AV-блокада;
• Костно-мышечная система: гиперостоз длинных трубчатых костей (при продолжительности терапии более 28 суток) ;
• Пищеварительная система: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диарея, рвота;
• Местные реакции: отек, эритема, нарушение чувствительности, боль, флебит;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня трансаминаз, увеличение титра С-реактивного белка;
• Прочие: гипертермия, повышенное потоотделение;
• Редко: спутанность сознания, артралгии, лихорадка, судороги центрального генеза, брадипноэ, озноб, почечная недостаточность, психоз, анурия;
• Крайне редко (менее 1% случаев): острая сердечная недостаточность, шок, кровотечение, гипербилирубинемия, брадипноэ, сонливость, тахипноэ, снижение функции дыхания, нарушение функции почек, анурия, фибрилляция желудочков, гипогликемия, наджелудочковая аритмия, AV-блокада II степени, повышенная раздражительность, напряжение мышц шеи, гиперкапния, гипотермия, гематурия, гиперемия кожных покровов, тахифилаксия, анемия, тромбоцитопения, гиперкалиемия.

Побочные действия, связанные с применением Вазапростана или с процедурой катетеризации, обратимы после понижения дозировки или прекращения инфузии.

Передозировка

Основные симптомы: снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, могут развиваться вазовагальные реакции (проявляются в виде повышенного потоотделения, бледности кожных покровов, тошноты, рвоты) ; это может сопровождаться симптомами сердечной недостаточности и ишемией миокарда; также возможен отек, покраснение ткани и боль в месте инфузии.

Терапия: уменьшение дозы Вазапростана либо прекращение инфузии. При выраженном снижении артериального давления больного переводят в положение лежа с приподнятыми ногами. В случае сохранения симптомов назначают симпатомиметики.

Особые указания

Вазапростан может применяться только врачами, имеющими опыт в ангиологии и знакомыми с методами современного непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы, а также имеющими необходимое для этого оборудование.

При проведении терапии важно контролировать артериальное давление, биохимические показатели крови, частоту сердечных сокращений, показатели свертываемости крови (при возникновении нарушений свертывающей системы крови или при одновременном применении с препаратами, влияющими на свертывающую систему).

Во избежание появления симптомов гипергидратации у больных с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости необходимо ограничить до 50-100 мл в день. Следует проводить динамическое наблюдение за состоянием пациентов (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль баланса жидкости, массы тела, проведение эхокардиографического исследования или измерение центрального венозного давления.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, нарушениями функции почек и периферическими отеками (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) во время применения Вазапростана и в течение 1 дня после прекращения терапии должны находиться в стационаре под наблюдением врача.

Как правило, флебит (проксимальнее места введения) не является причиной для прекращения лечения, симптомы воспаления проходят через несколько часов после изменения места введения препарата или прекращения инфузии. Специфическое лечение в подобных случаях не проводят. Снизить частоту проявления данного побочного эффекта Вазапростана позволяет катетеризация центральной вены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вазапростан может оказывать влияние на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта в период начала лечения, увеличения дозировки и отмены препарата, а также при приеме алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Вазапростан во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вазапростан не назначается.

При нарушениях функции почек

У находящихся на гемодиализе пациентов Вазапростан применяют с осторожностью, терапию нужно проводить в постдиализный период.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени (у пациентов с повышенным уровнем аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы), а также при отягощенном анамнезе по заболеваниям печени применять Вазапростан противопоказано.

Читать еще:  Удаление наружного геморроя – методы оперативного вмешательства

Лекарственное взаимодействие

• Гипотензивные и антиангинальные средства, периферические вазодилататоры: их эффект усиливается;
• Эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин): вазодилатирующий эффект уменьшается;
• Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики: вероятность развития кровотечений возрастает.

Нужно учитывать, что взаимодействие может развиваться в том случае, если перечисленные выше препараты применялись незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Аналогами Вазапростана являются: ВАП 20, Вазостенон, Мьюз, Алпростадил, Алпростан, Каверджект, Эдекс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 4 года.

При повреждении ампулы лиофилизат значительно уменьшается в объеме и становится клейким. В этом случае использовать препарат нельзя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазапростане

Согласно отзывам, Вазапростан выделяют как эффективный препарат для лечения тяжелых сосудистых патологий. Пациенты отмечают, что действие средства развивается быстро. Есть сообщения о возникновении побочных эффектов, чаще всего – головной боли. Стоимость оценивается как высокая.

Цена на Вазапростан в аптеках

Примерная цена на Вазапростан (10 ампул по 20 мкг) составляет 8199–9834 руб.

Вазапростан

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Показания к применению

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

• ангиопатии, по причине сахарного диабета;
• эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
• васкулиты, при системных заболеваниях;
• болезнь и синдром Рейно;
• в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Противопоказания

• индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) ;
• выраженные патологии сердечного ритма;
• обострение ИБС;
• отек легких;
• недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после) ;
• инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
• патологии печени, в том числе в анамнезе;
• заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.);
• проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
• период кормления грудью;
• период беременности.

Побочные действия

• нарушения ритма сердца;
• понижение АД;
• болевые ощущения за грудиной;
• AV блокада.

• дискомфорт в области эпигастрия;
• диспептические нарушения.

• при длительной терапии возможенгиперостоз длинных трубчатых костей.

• болевые ощущения;
• эритема;
• отеки;
• флебит;
• ослабление чувствительности.

• лейкопения;
• лейкоцитоз;
• повышение уровня трансаминаз;
• рост титра C-реактивного белка.

• повышенное потоотделение;
• отечность;
• гипертермия;
• боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

• спутанность сознания;
• лихорадку;
• судороги центрального генеза;
• брадипноэ;
• озноб;
• артралгии;
• почечную недостаточность;
• психоз;
• анурию.

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

• острая сердечная недостаточность;
• шок;
• кровотечение;
• гипербилирубинемия;
• понижение дыхательной функции;
• тахипноэ;
• гипогликемия;
• нарушение со стороны почек;
• фибрилляция желудочков сердца;
• наджелудочковая аритмия;
• AV блокада II степени;
• повышенная раздражительность;
• напряжение шейных мышц;
• гипотермия;
• гиперемия кожи;
• гиперкапния;
• перитонеальные симптомы;
• гематурия;
• тахифилаксия;
• тромбоцитопения;
• гиперкалиемия;
• анемия.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Введение Вазапростана может осуществлять только опытный медицинский персонал, обладающий соответствующими знаниями в ангиологии и подходящим оборудованием.

Во время терапии необходимо постоянно контролировать биохимические показатели крови, АД, ЧСС, свертывающую способность крови, особенно при нарушениях свертываемости крови или проводимом лечении влияющими на нее препаратами.

Пациенты, страдающие ИБС, почечной дисфункцией, периферическими отеками во время инфузий Вазапростаном должны находиться в стационаре, под постоянным наблюдением лечащего врача на протяжении суток после введения.

При почечной недостаточности, во избежание гипергидратации, пациентам рекомендуют введение жидкостей в объеме, не превышающем 50-100 мл в сутки. Обязательным является динамическое наблюдение за общим состоянием больного, контроль АД и ЧСС.

Также следует следить за изменениями баланса жидкости и массы тела, проводить измерение центрального венозного давления и, при необходимости эхокардиографическое исследование.

Развивающийся флебит обычно не является основанием для прекращения инфузии. Признаки сосудистого воспаления исчезают самостоятельно в течение нескольких часов после перемены места введения или прекращения инфузии. В подобных случаях проведение специфической терапии не требуется. Установка катетера в центральную вену позволяет существенно снизить частоту данного побочного эффекта.

Читать еще:  Симптомы и лабораторные признаки сахарного диабета: предупрежден — значит вооружен

Содержимое ампулы Вазапростана, которое становится клейким и влажным, говорит о повреждении первичной упаковки препарата. В таком случае использовать лекарственное средство нельзя.

Вазапростан — официальная инструкция по применению

Уникальный препарат, дающий больному шанс избежать ампутации

• действует на все патогенетические механизмы развития атеросклероза
• является единственной альтернативой хирургического лечения
• высокая клиническая эффективность: полное или частичное заживление трофических язв, устранение или ослабление болей покоя
• сохраняет свой результат спустя месяцы после окончания курса терапии
• одинаково эффективен у больных без диабета и у больных-диабетиков
• не требует особых условий хранения

Показания:
Лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий.

Свойства и механизм действия:
Инфузия ВАЗАПРОСТАНА ведет к усилению кровотока через расслабление тонуса артериол и сфинктеров прекапилляров, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости эритроцитов, торможению агрегации тромбоцитов и активации нейтрофилов, растворению кровяных сгустков (усиление фибрино-литической активности), улучшению доставки и утилизации кислорода и глюкозы к ишемизированной ткани.

Способ применения и дозы

Внутривенная инфузия ВАЗАПРОСТАНА:
Растворить содержимое двух ампул сухого вещества ВАЗАПРОСТАНА в 50-250 мл физиологического солевого раствора и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день внутривенно.
Другой вариант: 3 ампулы ВАЗАПРОСТАНА, растворенные в 50-250 мл физиологического солевого раствора, можно вводить инфузионно внутривенно в течение 3 часов один раз в день. У пациентов с нарушенной почечной функцией (почечная недостаточность при значениях креатинина > 1,5 мг/дл) внутривенное введение ВАЗАПРОСТАНА надо начинать с одной ампулы 2 раза в день, вводя его в течение двух часов. В соответствии с общей клинической картиной в течение двух-трех дней дозу можно увеличить до значений, приведенных выше. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в день. Необходимы частые проверки функции сердечно-сосудистой системы пациента (т.е. артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости включая проверку веса, проверку баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхо-кардиографию. Таким же образом необходимо следить за пациентами с периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл). Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. После трехнедельного курса лечения ВАЗАПРОСТАНОМ необходимо решать вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата у данного пациента. При отсутствии терапевтического улучшения лечение следует прекратить. В целом продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.

Противопоказания:

Побочные действия:
При внутриартериальном введении ВАЗАПРОСТАНА часто в конечности, в которую вводят препарат, появляются боль, эритема или отек. Кроме этих симптомов при внутривенном введении возможно покраснение вены, в которую вводят препарат. Эти проявления исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
Возможны: головная боль, неблагоприятные желудочно-кишечные реакции (т.е. диаррея, тошнота, рвота), покраснение кожи, а также нарушения чувствительстности.
Редко наблюдаются: падение артериального давления, тахикардия, симптомы стенокардии, повышение показателей функции печени (трансаминаз), лейкопения или лейкоцитоз, суставные симптомы, состояние спутанности сознания, судороги центрального генеза, повышение температуры, повышение потоотделения, лихорадка, озноб, а также аллергические реакции; изменение С-реактивного белка; в единичных случаях при длительности лечения более 4 недель гиперостоз трубчатых костей. После прекращения введения препарата симптомы быстро исчезают. В единичных случаях при введении ВАЗАПРОСТАНА у пациентов развивался острый отек легких или сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими препаратами:
При лечении ВАЗАПРОСТАНОМ может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также препаратов, применяющихся для лечения ишемической болезни сердца. В этих случаях необходим тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение ВАЗАПРОСТАНА пациентами, принимающими препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить склонность этих пациентов к кровотечениям.

Форма выпуска и упаковки:
Упаковка 10 ампул.

Вазапростан

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Вазапростан – препарат, принадлежащий к группе простагландинов, предназначенный для лечения заболеваний сердца.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде лиофилизата (гигроскопичной массы белого цвета), из которого готовят раствор для инфузий.

В одной ампуле Вазапростан содержится:

• 20 или 60 мкг алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом) ;
• Вспомогательные вещества: лактоза безводная и альфадекс.

Реализуется в стеклянных ампулах по 10 шт. в картонной пачке.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Вазапростану, применение препарата показано для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий (третьей и четвертой стадий согласно классификации Фонтейна).

Противопоказания

Применение Вазапростана противопоказано при:

• Выраженных нарушениях ритма сердца;
• Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• Обострении ишемической болезни сердца;
• Отеке легких;
• Хронических обструктивных заболеваниях легких;
• Инфаркте миокарда и в течение 6 месяцев после него;
• Болезнях печени в анамнезе;
• Дисфункции печени (при повышении уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы) ;
• Инфильтративных заболеваниях легких;
• Болезнях, сопровождающихся повышенным риском развития кровотечений, включая язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, полиферативную ретинопанию со склонностью к кровотечениям, тяжелое поражение сосудов головного мозга, обширные травмы;
• Сопутствующей терапии антикоагулянтами и сосудорасширяющими средствами;
• Повышенной чувствительности к алпростадилу или любому вспомогательному компоненту лекарства.

Кроме того, Вазапростан не следует применять:

• Во время беременности;
• Кормящим грудью женщинам;
• Детям и подросткам до 18 лет.

Назначают Вазапростан, но с особой осторожностью:

• Пациентам с артериальной гипотензией;
• При сердечно-сосудистой недостаточности;
• Больным, находящимся на гемодиализе;
• При сахарном диабете первого типа, особенно при обширных поражениях сосудов.

Способ применения и дозировка

Вазапростан, по инструкции, предназначен для внутриартериального или внутривенного введения. Раствор готовят из лиофилизата непосредственно перед инфузией.

Для внутриартериального введения:

• Содержимое одной ампулы 20 мкг растворяют в 50 мл физраствора. При отсутствии других рекомендаций половину готового раствора (что соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в течение 1-2 часов с применением устройства для инфузии. В особо тяжелых случаях, в том числе при наличии некрозов, возможно введение целой дозы, но под строгим контролем переносимости препарата;
• Содержимое одной ампулы Вазапростан 60 мкг растворяют в 50-250 мл физиологического раствора. Если другие предписания отсутствуют, тогда вводят 1/6 часть раствора (что соответствует 10 мкг алпростадила) в течение 1-2 часов. При необходимости, в тяжелых случаях, допускается увеличение дозы до 1/3 части раствора.

Для внутривенного введения:

• Содержимое двух ампул 20 мкг разводят в 50-250 мл физраствора. Получившийся раствор (соответствует 40 мкг алпростадила) вводят на протяжении 2 часов. В этой дозе инъекции делают дважды в сутки. Либо 3 ампулы 20 мкг растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в течение трех часов один раз в сутки;
• Содержимое одной ампулы 60 мкг разводят в 50-250 мл физраствора и вводят на протяжении трех часов однократно в сутки.

Длительность применения Вазапростана, как правило, составляет 2 недели. При положительном эффекте терапию можно продолжить еще в течение 7-14 дней.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Вазапростана:

• Головная боль, повышенная усталость, головокружение, чувство недомогания, судорожный синдром, нарушение чувствительности слизистых оболочек и кожи;
• Снижение АД, AV-блокада, нарушения сердечного ритма, боль за грудиной;
• Тошнота, диарея, рвота, чувство дискомфорта в эпигастрии;
• Гипертермия, повышенное потоотделение;
• Повышение уровня трансаминаз, лейкопения, лейкоцитозы, увеличение титра С-реактивного белка;
• Сыпь на коже, зуд;
• Отек, флебит, боль, отечность руки, в вену которой проводится инфузия, эритема, нарушение чувствительности.

При длительном лечении (дольше 4 недель) есть риск развития гиперостоза длинных трубчатых костей.

В отдельных случаях в результате применения Вазапростана отмечаются: озноб, психоз, лихорадка, спутанность сознания, артралгия, судороги центрального генеза, анурия, почечная недостаточность, брадипноэ, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, сонливость, гипогликемия, анурия, острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, наджелудочковая аритмия, гиперемия кожных покровов, гиперкапния, гипотермия, гематурия, тромбоцитопения, напряжение мышц шеи, анемия, повышенная раздражительность, AV-блокада II степени.

Особые указания

Вазапростан могут вводить только специалисты, которые имеют опыт работы в ангиологии и знакомы с современными методиками непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы.

В период лечения данным препаратом необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, биохимические показатели крови, а в некоторых случаях – и показатели ее свертываемости.

Вазапростан может оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Структурными аналогами Вазапростана являются следующие препараты: Алпростан, ВАП 20, ВАП 500, Каверджект, Простин ВР.

Сроки и условия хранения

Вазапростан – препарат списка Б, отпускаемый из аптек по рецепту.

Согласно рекомендациям производителя, хранить лекарственное средство следует в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре до 25 ºС. При соблюдении этих условий срок годности лиофилизата составляет 4 года, приготовленный из него раствор можно хранить не более 12 часов.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.