Азитромицин

Азитромицин (Azithromycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C_max (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T_1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C_max (на 52%) и AUC (на 43%) ; суспензия — увеличивается C_max (на 46%) и AUC (на 14%) ; таблетки — увеличивается C_max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C_max (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются C_max , T_1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени) ; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом) ; у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C_max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АЗИТРОМИЦИН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
   Staphylococcus aureus — метициллинчувствительньгй, Streptococcus pneumoniae -пенициллинчувствителъный, Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
   Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
   Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
   Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит) ;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести) ;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans) ;
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день — 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день — по 0,5 г ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Угри обыкновенные — 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Читать еще:  Делуфен

Побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Производитель и фасовщик
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

Упаковщик

1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Азитромицин для детей и взрослых — инструкция по применению, отзывы

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия. Это средство является прекрасным и эффективным средством в отношении большинства патогенных микроорганизмов. Препарат выпускается в разнообразных лекарственных формах, что обеспечивает его удобство в применении.

Описание Азитромицина

Действие препарата направлено на лечение воспалительных процессов и инфекций, который появились благодаря возбудителям, которые высокочувствительны к азитромицину. Азитромицин не является действенным в отношении бактерий, устойчивых к эритримицину.

Попадая в организм, антибиотик создаёт высокую концентрацию азитромицина в очаге воспалительного процесса. Активное вещество — азитромицина дигидрат.

Препарат очень быстро всасывается и с легкостью проникает в ткани, жидкости организма, урогенитальные органы, дыхательные пути и кожу.

Максимальная концентрация препарата возникает спустя 2 часа после приёма. Концентрация вещества для уничтожения бактерий сохраняется в течение 5-7 дней после окончания приёма.

60% препарат выводится из организма вместе с желчью, ещё 5% выводится с мочой.

Состав и форма выпуска

Главным веществом в препарате является азитромицин. Также препарат содержит и дополнительные компоненты, такие как:

• молочный сахар;
• повидон;
• аэросил;
• магния стеарат.

Капсула Азитромицина содержит:

В фармакологии Азитромицин производится в нескольких лекарственных формах:

• капсулы;
• порошок для суспензий;
• таблетки.

Одна таблетка Азитромицина может содержать в себе 250 или 500 мг. активного вещества и дополнительные составляющие. Гранулы и порошок Азитромицина назначаются для приготовления суспензий.

Препарат упакован в картонную пачку. В пачке Азитромицин 3 содержится 3 капсулы с дозировкой 500 мг.

Фото: Азитромицин для детей: инструкция по применению

При назначении препарата, врач обязательно указывает дозировку. Если дозировка Азитромицина для взрослых составляет 500 мг., то для детей — 250 мг. Так, при лечении детей стоит обязательно соблюдать дозировку для избегания побочных эффектов и передозировки.

Способ применения и дозировка

Применение препарата сводится к употреблению 1 таблетки в сутки за 1 час до приёма пищи или спустя 2 часа после. Препарат нужно принимать в одно и то же время.

Для взрослых, страдающих от инфекций верхних дыхательных путей, рекомендуется приём 3 таблеток (дозировка — 500 мг.) на протяжении 3 дней подряд. Дозировка всего курса в общем составляет 1,5 г.

Фото: Азитромицин инструкция по применению

При наличие инфекций кожных покровов и тканей, дозировка составляет 1000 мг. за раз в первые сутки. Со 2 по 5 день включительно, дозировка составляет 500 мг. один раз в сутки. Такой же курс предусмотрен при болезни Лайма, а также в случае лечения эритемы у детей.

При возникновении острого цервицита или уретрита, однократно назначается 1000 мг. Азитромицина.

Для лечения кожных инфекций, а также инфекций нижних и верхних дыхательных путей у детей старше 12 лет, назначается 500 мг. Азитромицина единожды в сутки на протяжении 3 дней подряд.

Для уточнения дозировок препарата стоит обратиться к доктору. С особенной осторожностью стоит детям. В случае передозировки у ребенка может наблюдаться:

• тошнота;
• рвотные позывы и рвота;
• головная боль;
• временная тугоухость;
• диарея.

Для устранения этих симптомов стоит промыть желудок и постараться избавиться от признаков при помощи конкретных медикаментов.

Азитромицин применяется для лечения следующих симптомов и патологических состояний организма:

• болезни дыхательных путей инфекционного характера;
• другие инфекционные поражения, среди которых поражения кожных покровов и тканей;
• болезни по части ЛОР-органов;
• болезни репродуктивной системы, а также болезни мочеполовой — системы, которые передаются от партнера к партнеру половым путем;
• дерматологические болезни, вызванные инфекциями;
• болезни ЖКТ, причина которым Хеликобактерия в желудке (в данном случае препарат входит в комплекс лекарственных средств для лечения болезней пищеварительного тракта).

Назначение Азитромицина должно осуществляться только доктором. Врач должен провести тщательную диагностику и выявить индивидуальные особенности организма конкретного пациента. Препарат нельзя использовать самостоятельно, без ведома специалиста. В особенности опасным Азитромицин является для детей.

Читать еще:  Можно ли мед при ангине: лечение и помогает ли мед детям

Потреблять антибиотик нужно согласно инструкции или указаниям доктора. Отхождение от схемы лечения может привести к возобновлению болезни или вызвать множество побочных действий, которые усугубят болезнь и приведут к неожиданным, отрицательным последствиям.

Противопоказания

Азитромицин является одним из самых безопасных антибиотиков макролидного типа, но, несмотря на это, препарат всё-таки противопоказан в некоторых индивидуальных случаях. Инструкция Азитромицина указывает на то, что препарат нельзя использовать больным, которые не переносят один из компонентов препарата. Также применение Азитромицина воспрещено тем пациентам, которые страдают от почечной (печеночной) недостаточности, а также страдающим другими хроническими болезнями мочевыделительной системы.

Применение Азитромицина в таблетках не разрешено в случаях лечения детей до 12 лет. Особенно осторожно стоит применять препарат тем пациентам, которые склонны к различным аллергическим реакциям и их активным проявлениям.

Побочное действие

Побочные эффекты Азитромицина следующие:

ЖКТ и пищеварительная система:

• рвота;
• расстройство кишечника;
• приступообразная тошнота;
• желтуха;
• изменение цвета языка;
• запор (редко) ;
• колит;
• некроз печени;
• гастрит;
• снижение аппетита;
• симптомы панкреатита;
• кандидомикоз слизистой во рту у детей.

Сердечно-сосудистая и кровеносная система:

• учащенное сердцебиение;
• боль в груди в области сердца.

Фото: Азитромицин — влияние на сердце

Органы чувств и нервная система:

• вертиго;
• легкая потеря нормальной координации;
• головокружение;
• боли головы;
• высокая утомляемость;
• перевозбужденность нервной системы;
• шум в ушах;
• тугоухость временного характера;
• нарушение сна (характерный симптом для детей) ;
• повышенная нервозность и встревоженность у детей.

• крапивница;
• сыпь;
• зуд;
• анафилактический шок (очень редко).

• бронхоспазм;
• эозинофилия;
• боль или воспаление в том месте, куда вводили средство.

Взаимодействие

Можно ли пить алкоголь? При использовании Азитромицина совместно с алкоголем или антацидами, всасывание препарата значительно ухудшается. Также теряются и его лекарственные свойства. Если антациды были назначены врачом целенаправленно, как часть терапевтического комплекса, то стоит соблюдать перерыв в 2 часа между приёмом этих препаратов и Азитромицина.

Особенно осторожно стоит сочетать применение Азитромицина с антикоагулянтами. Такая комбинация препаратов очень часто приводит к кровотечениям. Если применение препарата сочетается с приёмом циклоспоринов, стоит внимательно относиться к возникающей симптоматике, так как такие соединения ведут к появлению побочных действий.

Особые указания

Пациентам, страдающим от тахикардии, препарат стоит принимать с осторожностью. Препарат воспрещен к приёму людьми, страдающими от аритмии.

Фото: Азитромицин — показания к применению

При беременности препарат может значительно повысить риск для плода. Также препарат не назначают кормящим матерям. Если препарат необходим и назначен доктором, грудное вскармливание прекращается на 10 дней.

Даже после отмены приёма препарата, некоторые местные реакции у пациентов сохраняются на достаточно длительный срок. Для их устранения стоит обратиться к врачу. Специалист должен назначить симптоматическую терапию.

Хранить препарат нужно в темном, обязательно маловлажном месте, куда не поступают солнечные лучи. Не стоит хранить суспензию в холодильнике или морозильной камере, даже несмотря на отзывы пациентов. Важно понимать, что инструкция указывает на оптимальный температурный режим и ему необходимо следовать. Азитромицин нужно хранить при температурах от +15 до +25 градусов Цельсия.

Срокпользования препаратом — 2 года с момента изготовления. Отпускается антибиотик только по рецепту доктора. Также стоит держать препарат в недоступном для детей месте.

Отзывы на Азитромицин обычно указывают на главное преимущество препарата — его приемлемую цену. Средняя цена Азитромицина в России такова:

• Цена Азитромицин в таблетках 500 мг. (3 таблетки) — 97 руб.
• Цена Азитромицин в капсулах 250 мг. (6 таблеток) — 190 руб.
• Цена Азитромицин в порошке для суспензий — 150 руб.

Отзывы покупателей говорят напрямую о том, что помимо цены на Азитромицин, препарат обладает достаточно устойчивым эффектом, если использовать его согласно назначению.

Азитромицин — антибиотик, охватывающий широкий спектр функциональных нарушений в организме. Поэтому не существует абсолютных аналогов препарата, но подобным лекарственным действием обладают следующие медикаментозные средства:

• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азивок;
• Азитрокс;
• Веро-Азитромецин;
• ЗИ-Фактор;
• Зитролид;
• Зитроцин;
• Сумамед;
• Сумазид;
• Сумамецин;
• Тремак-Сановель;
• Экомед.

Фото: Аналоги Азитромицина

Вышеперечисленные средства являются аналогами Азитромицина по действующему веществу. Также существует ряд аналогов препарата по терапевтическому действию на организм пациента.

Отзывы на таблетки Азитромицин

Отзыв 1: Сергей, Томск

Фото: Отзыв на Азитромицин таблетки 500 мг

В прошлом году я первый раз попробовал Азитромицин, раньше только видел отзывы. Заболел гнойной ангиной и никак не мог избавиться от гноя, ни полоскания, ни промазывания горла Лиголем не помогали. Обратился к врачу, когда температура стала стремительно ползти к 39. Мне назначили этот антибиотик курсом в 3 дня. Результат просто удивительный, потому что уже спустя сутки мне стало значительно легче. При этом я отлично перенес ночь, поспал крепко впервые за 5 дней.

После второй таблетки у меня ушел отёк с горла, температура упала и наконец, появился аппетит. На вечер температура всё-таки поднялась до 37 и 1, но утром жара не было. Третью таблетку решил выпить, хоть практически вся симптоматика и ушла. Ну и пожалуй главное преимущество-цена на Азитромицин. Препарат такой же как и зарубежные аналоги, но его стоимость куда более удобная. Я рекомендую.

Отзыв на Азитромицин 250 мг: Мария, Харьков

Моему старшему сыну несколько месяцев назад поставили диагноз бронхит. Врач назначила нам Азитромицин в дозировке 250 мг. пить 3 раза в сутки. Главное правильно принимать препарат. Важно постараться давать ребенку таблетку каждый день в одно и то же время. Как нам объяснила врач — это потому что Азитромицин действует ровно 24 часа. Уже через 3 дня после последней выпитой таблетки, сын в отличном состоянии отправился в школу.

Азитромицин 3 таблетки отзывы: Егор, Спб

В прошлом году только устроился на работу и сразу подхватил простуду. Вместе с ней просто нереально сильный насморк, температура 38 и 3 постоянная, и ангина вдобавок, которая потом опустилась в бронхи и начался кашель. В первый же выходной полетел в больницу. Объяснил врачу всю ситуацию, и он назначил мне только назальные капли, полоскание горла Ротоканом и Азитромицин для взрослых с большой дозировкой.

После первой таблетки, которую выпил вечером, я особенных изменений в своём состоянии не заметил. Но утром встал с легкой головой, кашель мучил уже значительно меньше. После смены поднялась температура до 37 и 6, я выпил вторую таблетку и завалился спать. Утром встал с температурой 36 и 4, жуткая слабость, но насморка нет, и кашель практически пропал. После третьей таблетки состояние нормализовалось полностью.

По-поводу побочки — выделил только появление четырех небольших прыщей на лице. Но, я считаю в этом ничего страшного нет. Лично на мой пищеварительный тракт и сердце, таблетки никак не подействовали.

Азитромицин

Азитромицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 39 руб.

Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

• Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

• грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
• некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
• другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

Читать еще:  Тонзилгон для ингаляций небулайзером для детей: инструкция по применению и отзывы

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

• Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
• Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
• Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
• Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

Противопоказания

Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

• Рвота;
• Тошнота;
• Метеоризм;
• Временное повышение активности ферментов печени.

В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Не рекомендуется использование антибиотика при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.

Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитромицине

В большинстве случаев отзывы об Азитромицине, которые оставляют пациенты, страдавшие от фронтита, гайморита, ангины, хламидиоза и других заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, положительные. Это достаточно сильное средство для борьбы с бактериальной инфекцией, которое хорошо переносится больными, а побочные реакции во время курса лечения проявляются нечасто и быстро исчезают после окончания приема.

Врачи также отзываются об Азитромицине благоприятно, отмечая среди его преимуществ иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты, наличие подходящей для детей лекарственной формы, высокую эффективность и отличные бактерицидные свойства по отношению к возбудителям инфекционных заболеваний, поражающих органы дыхания (благодаря созданию высоких концентраций в тканях), возможность применения при беременности, а также при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, размножающимися внутри клеток (в частности, хламидии и микоплазмы).

Азитромицин обладает постантибиотическим эффектом, что позволяет сократить продолжительность курса лечения. Также под воздействием препарата даже устойчивые к нему бактерии приобретают большую чувствительность к воздействию факторов иммунной защиты. В отличие от эритромицина, антибиотик не подвергается деструкции в кислой среде желудка и незначительно влияет на моторику ЖКТ.

Цена на Азитромицин в аптеках

В среднем цена на Азитромицин в форме капсул дозировкой 250 мг в зависимости от производителя составляет 46‒122 рубля (в упаковку входит 6 шт.). Купить покрытые пленочной оболочкой таблетки Азитромицин дозировкой 500 мг можно примерно за 55‒136 рублей (в упаковку входит 3 шт.), дозировкой 125 мг – за 177‒226 рублей (в упаковке содержится 6 шт.).

Азитромицин

Формы выпуска

Инструкция азитромицина

Азитромицин — один из наиболее часто применяемых ныне антибиотиков широкого спектра действия. Проявляет бактериостатический эффект, связываясь с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и угнетая действие фермента пептидтранслоказы на ключевой стадии синтеза белка — трансляции, что, по понятным причинам, далеко не самым благоприятным образом сказывается на процессах роста и размножения микроорганизмов. При высоких концентрациях препарат может быть не только ингибитором развития, но и убийцей, оказывая бактерицидное действие. Эффективность любого антибиотика определяется количеством чувствительных к нему бактериальных штаммов. Азитромицин на этом фоне выглядит весьма презентабельно. В его оптический прицел попадают как грамположительные, так и грамотрицательные экземпляры: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Bordetella parapertussis, а также анаэробные бактерии Bacteroides bivius, Peptococcus, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., хламидии (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis) и их ближайшие «соратницы», бьющие рекорды по частоте выявляемости венерологами уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) и микобактерии (Mycobacteria avium complex), спирохеты (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum).

Говоря о «технико-тактических» характеристиках азитромицина, бросается в глаза легкость прохождения им гистогематических барьеров, благодаря чему он довольно быстро поступает в органы и ткани, а также в мембраны клеток (в связи с этим он эффективен при инфекциях, потенцируемых внутриклеточными патогенами вроде хламидий). Стабильный уровень препарата в плазме крови достигается спустя 5-7 дней от момента начала антибактериальной терапии. Высокие концентрации азитромицина, способные оказывать терапевтическое действие, сохраняются в организме еще 5-7 дней после отмены препарата.

Препарат под наименованием азитромицин в российских аптеках можно найти в двух лекарственных формах: таблетки от отечественных производителей и испанской «Керн Фарма» и отечественные же капсулы. Принимать препарат, как практически любой пероральный антибиотик, следует с привязкой к приему пищи: либо за 1 час до, либо спустя 2 часа после него. Кратность приема — 1 раз в сутки. Разовая и суточная доза, а также длительность приема препарата определяются конкретным заболеванием и его тяжестью.