Ампициллин

Ампициллин

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

• гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
• инфекция мочевыводящих путей;
• пиелонефрит;
• холангит;
• гонорея, цервицит;
• хламидиоз у беременных;
• рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
• скарлатина;
• пастереллез, листериоз;
• сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
• перитонит;
• эндокардит;
• менингит;
• септицемия.

Противопоказания

• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• повышенная чувствительность к пенициллинам;
• колит, связанный с приемом антибиотиков;
• нарушение функции печени (для внутримышечного введения) ;
• возраст до 1 месяца.

Побочные действия

• зуд, шелушение кожи;
• ринит, крапивница, отек Квинке;
• редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
• дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
• стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
• ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нефрит, нефропатия;
• кандидоз влагалища.

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.

Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.

Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.

Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.

Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.

Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.

Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.

Читать еще:  Cимптомы остеохондроза грудного отдела

При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.

Цена Ампициллина, где купить

Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.

Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.

Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.

Ампициллин (Ampicillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, C_max достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью) ; тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Ампициллин : инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите — внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.

Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года — из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет — 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Побочное действие

Аллергические реакции: возможны — зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Читать еще:  Противоконгестивное средство - Группа - Перечень препаратов

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Передозировка

Симптомы: проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Ампициллин

Ампициллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ampicillin

Код ATX: J01CA01

Действующее вещество: ампициллин (ampicillin)

Производитель: Sanavita Gesundheitsmittel (Германия), BELUPO d.d. (Республика Хорватия), Синтез, ОАО (Россия), Красфарма (Россия), АБОЛмед, ООО (Россия), Дальхимфарм (Россия), Обновление ПФК (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 17 руб.

Ампициллин — антибиотик, подавляющий синтез клеточной стенки микроорганизмов, активность которого проявляется в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии или раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки и капсулы препарата по 250 мг, в ячейковой упаковке 10 или 20 штук. Порошок продается в банках оранжевого стекла по 60 г. Он обладает специфическим запахом, белого цвета с желтоватым оттенком, имеет сладковатый привкус.

Действующим веществом в составе всех лекарственных форм средства является ампициллин. Порошок также содержит ванилин, сахар и другие наполнители.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ампициллин является бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Действующее вещество необратимо связывается с бактериальными транспептидазами, которые участвуют в биосинтезе пептидогликанов (компонентов клеточной стенки бактерий), что и обуславливает противобактериальный эффект препарата.

Ампициллин отличается активностью к грамположительным аэробным бактериям – Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcus spp. (гр. viridans), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium diphtheriae, к грамотрицательным аэробным бактериям – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, некоторым штаммам Haemophilus influenzae, Shigella spp., Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., к некоторым анаэробам – Peptococcus spp., Clostridium spp., Prevotella melaninogenica, Peptostreptococcus spp.

Ампициллин разрушается под воздействием вырабатываемых микроорганизмами пенициллиназ.

Неактивен в отношении следующих пенициллиназопродуцирующих штаммов: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., большинства штаммов Enterobacter spp., Klebsiella spp. и Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), а также всех штаммов Clostridium difficile и Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая, высокая. Максимальная концентрация при приеме внутрь ампициллина в дозе 500 мг составляет от 3 до 4 нг/мл. Время достижения С_mах – 2 часа. Примерно 20% связывается с белками плазмы. Биодоступность – 40%.

Максимальные концентрации после внутривенного введения ампициллина в дозе 1000 мг и 2000 мг составляют соответственно 0,04–0,071 мг/мл и 0,109–0,15 мг/мл. При внутримышечном введении 1000 мг вещества максимальная концентрация ампициллина изменяется в пределах 0,008–0,037 мг/мл. Около 28% связывается с белками плазмы.

Действующее вещество равномерно распределяется в тканях и органах организма, в терапевтических концентрациях обнаруживается в перитонеальной, плевральной, синовиальной, амниотической жидкостях, ликворе, коже, подкожной клетчатке, слизистой оболочке кишечника, моче (высокие концентрации), желчном пузыре, костях, легких, желчи, тканях женских половых органов, слюне, придаточных пазухах носа, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха (в случае его воспаления). Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако в случае воспаления мозговых оболочек проницаемость возрастает.

Период полувыведения составляет около 60 минут. Ампициллин экскретируется в неизмененном виде почками и частично через кишечник, а у кормящих женщин – с грудным молоком. На протяжении первых 8 часов почками выводится 75–85% действующего вещества, в моче при этом диагностируются очень высокие концентрации неизмененного ампициллина. Не кумулирует при повторных введениях. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Заболевания, которые были вызваны смешанными инфекциями:

• Пневмония;
• Бронхопневмония;
• Абсцессы легких;
• Ангина;
• Перитонит;
• Холецистит;
• Сепсис;
• Гонорея;
• Кишечные инфекции;
• Послеоперационные инфекции мягких тканей;
• Инфекции мочевых путей, вызванные кишечной палочкой, энтерококком, протеем;
• Другие инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ампициллин не назначается при повышенной чувствительности к действующему веществу, инфекционном мононуклеозе и нарушениях функции печени.

Инструкция по применению Ампициллина: способ и дозировка

Препарат рекомендуют назначать после определения чувствительности микрофлоры.

Таблетки Ампициллин принимают внутрь независимо от приема пищи.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сутки. Детям с массой тела до 20 кг — по 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов.

Для внутримышечного, внутривенного введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 часов. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при внутримышечном и внутривенном введении — 14 г.

Продолжительность лечения препаратом зависит от эффективности терапии и тяжести заболевания.

Побочные действия

Возможные негативные реакции организма: крапивница, кожная сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек, конъюнктивит, ринит, лихорадка, эксфолиативный дерматит, артралгия, стоматит, дисбактериоз, гастрит, боль в животе, диарею, тошноту, рвоту, тремор, головные боли, судороги.

Передозировка

Симптомы: признаки токсического воздействия на центральную нервную систему (в особенности у пациентов с почечной недостаточностью), диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (вследствие диареи и рвоты).

Лечение: показано промывание желудка, назначаются активированный уголь, препараты для поддержания нормального водно-электролитного баланса, солевые слабительные, симптоматическая терапия. Выводится при помощи гемодиализа.

Особые указания

В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.

При лечении сепсиса в некоторых случаях возможно развитие реакций бактериолиза.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат следует применять с осторожностью в случаях, если потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

В период лактации препарат использовать противопоказано. При необходимости проведения терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Ампициллин детям противопоказано применять в возрасте до 4 лет.

С осторожностью следует назначать раствор для внутримышечного и внутривенного введения Ампициллин детям в возрасте до 1 месяца.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (тяжелых нарушениях функции почек) препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат использовать противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

В растворе ампициллин и аминогликозиды фармацевтически несовместимы. При необходимости одновременного применения недопустимо смешивать указанные препараты в одной инфузионной среде или в одном шприце. При внутривенном введении их следует вводить раздельно с соблюдением определенной последовательности и максимально возможного временного интервала между инфузиями (инъекциями) либо с использованием отдельных внутривенных катетеров. При внутримышечном введении препараты следует вводить в разные участки тела.

Абсорбция замедляется и снижается при совместном приеме пищи, антацидов, слабительных средств и глюкозамина, повышается – в комбинации с аскорбиновой кислотой.

При одновременном приеме ампициллина и бактерицидных антибиотиков (включая цефалоспорины, аминогликозиды, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) наблюдается синергидный эффект, ампициллина и бактериостатических препаратов (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, линкозамиды) – антагонистическое действие.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К, протромбиновый индекс). Снижает эффект от приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (следует использовать дополнительные способы контрацепции), этинилэстрадиола (повышается вероятность развития кровотечений «прорыва»), лекарственных препаратов, в результате метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты.

Читать еще:  Полипозный и кистозный синусит: лечение, причины и симптомы

Аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, средства, блокирующие канальцевую секрецию, вызывают повышение концентрации ампициллина вследствие снижения канальцевой секреции.

Усиливает всасывание дигоксина.

При использовании ампициллина в сочетании с аллопуринолом возрастает вероятность развития кожной сыпи.

Ампициллин повышает токсичность и уменьшает клиренс метотрексата.

Аналогом Ампициллина является Ампициллин тригидрат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ампициллине

Отзывы об Ампициллине большей частью включают информацию о применении препарата при гайморите и ангине. При тяжелом течении данных заболеваний назначаются инъекции «чистого» ампициллина либо его комбинация с сульбактамом. Также средство используется при терапии пиелонефрита, цистита, инфекционных заболеваний уха, горла, придаточных пазух носа.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что ампициллин редко вызывает побочные эффекты – лишь некоторые пациенты сообщают о появлении тошноты, рвоты, расстройства стула, сыпи и зуда.

Цена на Ампициллин в аптеках

Примерная цена на Ампициллин составляет 20 руб. за 10 таблеток 250 мг.

Ампициллин: инструкция по применению

Ампициллин (Ampicillinum) – полусинтетический бета-лактамный антибактериальный препарат группы пенициллинов для системного применения. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Действует на грамположительную и грамотрицательную патогенную флору.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в таблетках по 0,25 г по 10 и 20 таблеток в упаковке. Таблетки белые, круглые, с плоской поверхностью и разделительной полосой. В 1 таблетке содержится действующего вещества – ампициллина тригидрата, соответствующего 250 мг ампициллина.

Вспомогательные вещества: тальк, стеарат кальция, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Ампициллин подавляет синтез клеточных стенок бактерий, чем и обусловлено его антибактериальное действие. Препарат воздействует на кокковые микроорганизмы (стафилококки, не образующие пенициллиназу, а также стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки) и большинство грамотрицательных бактерий (кишечную палочку, сальмонеллу, энтеробактерии рода протеус и прочие). Под действием пенициллиназы Ампициллин разрушается, поэтому не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим штаммам.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в кровь и другие жидкости и ткани организма. Устойчив к воздействию кислой желудочной среды. Ампициллин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалительных процессах мозговых оболочек проницаемость возрастает), хорошо проникает через плацентарный барьер.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1,5–2 часа после приема. Период полувыведения составляет 1–2 часа. Выводится из организма почками (при этом в моче определяется высокое содержание вещества в неизменном виде), остальная часть выводится с желчью. 30% действующего вещества расщепляется в печени. На протяжении 6–8 часов после приема выводится до 30% действующего вещества, за 24 часа – порядка 60%.

Препарат малотоксичен, не обладает способностью накапливаться в организме, благодаря чему может применяться в больших дозах длительно.

Показания к применению

Применение лекарственного средства показано при инфекционных патологиях, вызываемых чувствительными к действию Ампициллина микроорганизмами. К ним относятся:

• воспалительные заболевания нижних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов (отит, синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония и пневмония) ;
• урологических патологии (цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея, уретрит) ;
• инфекционные воспаления желчевыводящих путей (холецистит, холангит) ;
• кишечные инфекции (сальмонеллез, энтероколиты, дизентерия, брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит) ;
• инфекционные воспаления кожи и мягких тканей;
• гинекологические инфекционные патологии;
• ревматизм;
• эндокардиты;
• рожистое воспаление;
• скарлатина;
• менингит;
• перитонит;
• сепсис.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:

• индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов;
• тяжелые функциональные нарушения печени;
• инфекционный мононуклеоз;
• лейкемия;
• ВИЧ-инфекция;
• период грудного вскармливания;
• возраст младше 6 лет.

Способ применения и дозировка

Препарат назначается врачом. Таблетки принимаются внутрь, за 30 минут до или через 2 часа после приема пищи.

Для взрослых и детей старше 14 лет стандартная разовая доза составляет от 0,25 г до 1 г, рекомендуемая суточная дозировка – 2–3 г, максимальная суточная – 4 г. Дозы подбираются индивидуально с учетом тяжести патологии, локализации инфекционного процесса и типа возбудителя.

Дозы препарата для взрослых в зависимости от типа и локализации инфекции:

• инфекции ЛОР-органов и респираторного тракта (кроме пневмонии) – по 0,25 г каждые 6 часов;
• пневмония – по 0,5 г каждые 6 часов;
• инфекции мочеполовой системы – по 0,5 г каждые 6 часов;
• брюшной тиф, паратиф – по 1–2 г каждые 6 часов;
• неосложненная гонорея – 2 г однократно в комбинации с пробенецидом.

Для детей от 6 до 14 лет назначается стандартная суточная доза 100 мг/кг. Рассчитанную суточную дозировку делят на 4–6 приемов.

Курс лечения определяется индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести болезни и чувствительности инфекционных микроорганизмов к Ампициллину, может составлять от 7 дней до 3 и более недель.

Побочные действия

Аллергические реакции:

• конъюнктивит;
• ринит;
• кожная сыпь и крапивница;
• зуд;
• редко – боль в суставах, лихорадка, эксфолиативный дерматит, эозинофилия;
• крайне редко – отек Квинке и анафилактический шок.

При развитии аллергической реакции требуется отмена препарата и назначение десенсибилизирующих средств, снижающих чувствительность организма к аллергену, и антигистаминных препаратов. При развитии анафилактического шока проводятся мероприятия неотложной медицинской помощи.

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса;
• тошнота;
• рвота;
• боль в животе;
• диарея;
• стоматит;
• глоссит;
• геморрагический колит;
• энтероколит;
• гастрит;
• кишечный дисбактериоз.

Со стороны гепатобилиарной системы:

При передозировке Ампициллин оказывает токсичное действие на центральную нервную систему, вызывая:

• головную боль;
• головокружение;
• судороги, тремор, нейропатию (у пациентов с почечной недостаточностью).

При возникновении побочных явлений или признаков передозировки требуется отмена Ампициллина и симптоматическое лечение: промывание желудка, прием сорбентов и солевых слабительных, нормализация водного и солевого баланса, гемодиализ.

При длительном лечении Ампициллином у пациентов с ослабленным иммунитетом, а также при повторном лечении препаратом может развиваться суперинфекция, вызываемая нечувствительными к Ампициллину микроорганизмами – некоторыми грамотрицательными бактериями, дрожжеподобными грибами. В таких случаях целесообразен одновременный прием витаминов группы В и аскорбиновой кислоты, по показаниям – нистатина либо ливорина.

Особые указания

Во время терапии необходимо учитывать следующие моменты:

• перед началом лечения требуется исключить наличие аллергической реакции на Ампициллин;
• на протяжении терапевтического курса должна проводиться регулярная диагностика функции печени и почек, клеточного состава периферической крови;
• пациентам с аллергическими заболеваниями (сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и прочими) препарат назначается в комплексе с десенсибилизирующими средствами;
• пациентам, выполняющим потенциально опасные либо требующие повышенного внимания виды работ (в том числе вождение автомобиля) при приеме препарата рекомендуется соблюдать осторожность;
• при функциональных нарушениях работы почек необходима коррекция дозировок препарата путем снижения разовой дозы либо увеличения временного интервала между приемами;
• беременным женщинам Ампициллин назначается только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья женщины превышает потенциальную опасность для плода;
• Ампициллин в низких дозах определяется в грудном молоке, поэтому на время приема препарата следует отменить грудное кормление.

Взаимодействие с другими препаратами

• повышает действие пероральных антикоагулянтов;
• снижает действие натрия бензоата;
• повышает всасывание дигоксина;
• усиливает токсичность метотрексата;
• снижает терапевтическое действие пероральных контрацептивов;
• при одновременном приеме с цефалоспоринами, аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином, циклосерином антибактериальное действие усиливается;
• при одновременном приеме с антибиотиками группы тетрациклинов, макролидов, левомицетином, сульфаниламидами и линкозамидами снижается эффективность обоих препаратов;
• Ампициллин несовместим с левомицетином, тетрациклином, эритромицином, линкомицином, клиндамицином, амфотерицином, полимиксином В, ацетилцистеином; гидралазином, домамином, метоклопрамидом, гепарином;
• антацидные и слабительные лекарственные средства снижают всасывание Ампициллина;
• витамин С усиливает всасывание Ампициллина.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится в оригинальной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности таблеток Ампициллина составляет 3 года.

Аналоги препарата по действующему веществу: Ампициллин-Ферейн , Ампициллин АМП, Ампициллин Иннотек, Ампициллин-АКОС, , Пенодил, Пентрексил, Зетсил, Месциллин, Кампицилин.

Цены на Ампициллин

Ампициллин таблетки 250 мг, 20 шт. — от 19 руб.