Винпоцетин (Vinpocetine)

Винпоцетин (Vinpocetine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Винпоцетин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Винпоцетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Винпоцетин

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na + — и Са 2+ -каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ , смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС , ОПСС) ; не вызывает эффект «обкрадывания».

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, T_max достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры ( в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ . C_max в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. V_d составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении V_d — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом C_ss в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T_1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T_1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Применение вещества Винпоцетин

Нарушение мозгового кровообращения ( в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение ( в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Читать еще:  Пародонтальный абсцесс

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Ограничения к применению

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС , увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) ; печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Винпоцетин

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, ®

Винпоцетин

Винпоцетин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vinpocetinum

Код ATX: N06BX18

Действующее вещество: винпоцетин (vinpocetine)

Производитель: «Сотекс ФармФирма», «Северная звезда», «Компания ДЕКО», «Валента Фармацевтика», ЗАО «Биннофарм», «МАКИЗ-ФАРМА», «Новосибхимфарм», «АЛСИ Фарма», ООО «Эллара», «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ОАО «Биосинтез» (Россия), M. J. Biopharm, Pvt. Ltd. (Индия), «Алхем Интернешнл Лимитед» (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Covex (Испания), Gedeon Richter (Венгрия), Chedom Pharmaceutical Co., Ltd. (Китай), Linnea (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 20 руб.

Винпоцетин – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, а также оказывающий антиагрегационное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке) ;
• Раствор для инъекций 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке) ;
• Таблетки 5 мг, плоскоцилиндрические, с фаской, цвет белый или белый с желтоватым оттенком, (10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 или 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество препарата – винпоцетин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы. Для него характерно селективное ингибирование Ca 2+ -кальмодулинзависимой-цГМФ-фосфодиэстеразы. Винпоцетин улучшает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, обладает антиоксидантным действием и активизирует норадренергическую нейромедиаторную систему.

Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов. Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.

Читать еще:  Прививание от рака шейки матки

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень. В качестве метаболитов также образуются АВК-диоксиглицинат, гидрокси-АВК, гидрокси-винпоцетин и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты). В неизмененном виде винпоцетин выводится в незначительном количестве (не более нескольких процентов).

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Показания к применению

• Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
• Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
• Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
• Посттравматическая энцефалопатия;
• Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
• Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.

Противопоказания

• Беременность;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:

• Тяжелые формы аритмии;
• Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.

Инструкция по применению Винпоцетина: способ и дозировка

Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.

Читать еще:  Схема прививок от бешенства для человека: как проводят вакцинацию в профилактических целях и в случае укуса животного?

Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.

Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения;
• Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница;
• Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): изжога, тошнота, сухость во рту;
• Кожные покровы: потливость;
• Прочее: аллергические реакции.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Согласно инструкции, Винпоцетин внутрь следует принимать с осторожностью при стенокардии, аритмии, пониженном сосудистом тонусе и неустойчивом артериальном давлении.

Как правило, парентерально препарат применяют в острых случаях, и, после улучшения клинической картины, переходят на прием в форме таблеток.

При лечении хронических заболеваний препарат следует принимать внутрь.

Парентеральное введение при геморрагическом церебральном инсульте допускается только после уменьшения острых явлений (как правило, спустя 5-7 дней).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования воздействия Винпоцетина на способность управлять транспортными средствами не проводились. При диагностированных нежелательных реакциях со стороны ЦНС во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.

Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.

При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.

Аналогами Винпоцетина являются: Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Сар, Вицеброл, Кавинтон, Кавинтон Форте, Кавинтон Комфорте, Телектол, Нейровин, Пирацетам, Оксопотин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
• Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
• Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпоцетине

Согласно отзывам, Винпоцетин и его терапевтические свойства получили у пациентов достаточно высокую оценку. Чаще всего лекарственное средство применяют для улучшения кровоснабжения мозга. Специалисты подтверждают, что побочные реакции во время лечения развиваются редко и советуют принимать Винпоцетин только по назначению врача. Не рекомендуется назначать его детям.

Цена на Винпоцетин в аптеках

Приблизительная цена Винпоцетина в таблетках составляет 59‒130 рублей (по 5 мг, в упаковку входит 50 шт.) или 96‒149 рублей (по 10 мг, в упаковку входит 30 шт.) в зависимости от производителя. Приобрести концентрат для приготовления раствора для инфузий можно за 45‒76 рублей (в упаковку входит 10 ампул). Стоимость раствора для инъекций 5 мг/мл варьируется в диапазоне от 77 до 141 рубля (в упаковке содержится 10 ампул).