Хинин

Химическое название

Химические свойства

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30 годах 17 веса. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это он из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных р-ов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедия молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют хинидин или другие лекарственные средства.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого а класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с анальгином.

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя малярии — малярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Показания к применению

• для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
• в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
• при тяжелом и злокачественном течении маляриии устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
• в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания

• при геморрагической лихорадке;
• пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
• при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
• беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности) ;
• при аллергии на действующее вещество;
• во время лактации.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

• на поздних сроках беременности;
• при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Побочные действия

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, Хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1-1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2-3 приема в течение 5-7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Передозировка

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, понимающих рН мочи (например, хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата. Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Особые указания

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

При беременности и лактации

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Вещество входит в состав таблеток от головной боли Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

Что такое Хинин в Швепсе?

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Читать еще:  АлкоПрост – эффективные капли от алкогольной зависимости

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

Цена Хинина, где купить

Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 55-70 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Комментарии

У меня срочно нужен в Болгарии, города Габрове. Никто не продают етого препарата. Я очен благодарю вам. Помогите, умоляю Вам. Я оплать — не проблемов — дайте мне bank account for the payment. Best regards

здравствуйте мне очень срочно нужен хинин. как можно заказать с доставкой в Беларусь. оплачу доставку

Добрый день! Мне срочно нужен Хинин. У Вас можно заказать с доставкой в Казахстан?

Доброй ночи. Скажите пожалуйста,как можно у вас заказать АСПИРИН ХЕНИН . НАМ С ДОСТАВКОЙ в гор.Сочи

ИЮПАК наименование: (R)-(6-méthoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol

Синонимы: (R)-(5-éthényl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)-(6-méthoxyquinolin-4-yl)-méthanol

Химическая формула: C20H24N2O2

Молярная масса: 324,4168 ± 0,0187 г/моль

Хинин – это натуральный алкалоид, жаропонижающее, обезболивающее и, самое главное, противомалярийное средство. В 18 веке выдержка из кустарника, произрастающего в Южной Америке, известного под названием «хинна», использовалась для профилактики малярии. Впоследствии выдержку заменили производные хинакрин, хлорохин и примахин.

История открытия хинина

Хинное дерево – это растение, произрастающее в Андах на очень большой высоте. Оно является частью рода Cinchona, среди которого противомалярийными свойствами обладают красная и желтая хинна; серая хинна, носящая парадоксальное название «хинна обыкновенная», или просто «хинна», лишена этих свойств. С 17 века кору хинны применяли для облегчения трёхдневной лихорадки. Растение было завезено в Европу около 1633 года, а о его полезных качествах впервые было упомянуто в 1639 году. Иезуиты Лимы сообщили в Рим об использовании растения для облегчения перемежающейся лихорадки, бушевавшей каждое лето в этом городе. Затем растение было популяризировано в Европе. Отсюда пошло название «трава иезуитов» или «Перуанская кора». 1) В 1672 году, Роберт Талбор в своей брошюре «Pyretologia, a rational account of the cause and cure of agues», описывает плюсы применения хинного порошка и предупреждает читателей об его опасных эффектах при неправильном применении. Талбор исцелил сына Людовика XIV — дофина благодаря введению высоких доз коры хинного дерева. Король купил секрет снадобья у Талбора за 48000 ливров, которые были добавлены к пожизненной пенсии в 2000 фунтов. К моменту смерти последнего, Людовик XIV приказал издать его работу о лечении лихорадки хинином (1681). В 1683 году Николя де Блени дал новое описание в работе «Английское средство для лечения лихорадки», которое было незамедлительно переведено на английский язык. Несмотря на непрекращающиеся споры по поводу его эффективности, хинин был впоследствии принят в медицинском сообществе. Антуан-Франсуа Форкруа, Луи-Николя Воклен и доктор Гомез занимались изучением определенных химических характеристик коры хинного дерева. В 1820 году французские химики Жозеф Пеллетье и Жозеф Каванту выделили основные активные ингредиенты коры хинного дерева (из красной или желтой хинны). Академия медицины рассмотрела их переписку 11 сентября и 16 октября 1820 года. Это привело к публикации в феврале 1821 года в «Журнале фармакологии и прикладных наук». Ученые открыли, что что жаропонижающая основа соединения состояла из двух алкалоидов, которые они назвали хинин и цинхонин. Два этих химика, являясь фармацевтами, стремились найти своему открытию применение в фармакологии. Таким образом, они занялись производством хинина. В 1826 году в их производственном цеху было возможно извлекать 1800 кг сульфата хинина из 138 тонн коры хинного дерева. Сделав своё открытие доступным для общественности, учёные дали всем людям возможность им пользоваться 2) . Благодаря этому, несколько немецких предпринимателей также занялись крупномасштабной экстракцией хинина. В 1823 году в филадельфийской лаборатории США «Rosengarten and Sons» началось производство хинина по методике Пеллетье-Кавенту. В том же году колокола храмов в долине реки Миссисипи ежевечерне призывали к потреблению таблеток Доктора Джона Саппингтона из Филадельфии (таблетки от лихорадки доктора Саппингтона), благодаря чему доктор заработал состояние. Исследования показали, какие дозы активных ингредиентов являются эффективными. Пеллетье послал свои алкалоиды Франсуа Мажанди для проведения их испытаний на животных и человеке. Мажанди заметил: «В то время как для врача всегда большой интерес представляют точные дозы активного вещества в препарате, который он использует, это преимущество более очевидно в отношении хинина, который значительно изменяет свою активность в зависимости от природы и качества коры. Также очень приятно принимать этот препарат в столь малых дозах и в такой форме, которая ни у кого не вызывает отвращения». — F. Magendie, Formulaire pour la préparation et l’emploi de plusieurs médicaments, 1829 Производство хинина ознаменовало собой начало замены лекарственных растений с различным содержанием, не имеющих точных дозировок и иногда фальсифицированных, на вещества, легкие в обращении, содержащие только определенную дозу активной молекулы. В 1853 году Луи Пастер получил ближайшее производное хинина, квинотоксин. То же самое относится и к цинхотоксину. Два этих вещества впоследствии были названы «квиницин» и «цинхоноцин»: Миллер и Род дали веществам их наименования в 1890х годах. Молекулярная формула хинина была получена в 1854 году Адольфом Стрекером, а химическая формула была описана в конце века Ждеко Скраупом и Вильгельмом Кёнигсом. 3) В 1918 году (а также в 1931 году) Поль Раб и Карл Киндлер подтвердили осуществление синтеза хинина на базе квинотоксина (однако не имеется точных доказательств публикации этого факта). 11 апреля 1944 года Роберт Вудворд и Уильям фон Эггерс Доринг из Гарварда объявили о проведении полного синтеза хинина, получив в своем испытании 30 миллиграмм хинина 4) . (в действительности Вудворд и Доринг описали всего лишь 17 шагов синтеза D-квинотоксина, опираясь на работу П. Раба относительно этапов получения хинина из ксинотоксина). Во время войны, когда хинин был дефицитным ресурсом и имел военное значение, в прессе он стал упоминаться как «одно из самых замечательных научных достижений ХХ века». Открытие Вудворда и Деринга еще не стало применяться на практике, поэтому хинин, полученный при помощи такого синтеза, стоил слишком дорого. Кроме того, появились сомнения относительно самого факта этого открытия, поскольку до того момента синтез хинина из ксинотоксина ещё не был воспроизведен (это будет сделано в 1967 году, а затем – в 1973 году Ускоковичем). Полный стереоселективный синтез хинина был выполнен Гильбертом Сторком в 2001 году. В «Журнале американского химического общества» он опубликовал статью, в которой утверждал, что Вудворд и Доринг не могли в 1944 году осуществить синтез хинина (и не только из-за квинотоксина). В 2005 году хинин был изолирован из коры ремиджии Перуванской.

Фармакологичекое действие

Хинин стал первым эффективным средством против малярии. Это заболевание уносит почти миллион жизней в год 5) и вызывается одноклеточным паразитом из рода Plasmodium и передается человеку через укусы инфицированных комаров. Комар вводит плазмодия, которые, в первую очередь, поражают печень (печеночный цикл), где они развиваются и выпускают в кровь мерозоиты, которые перемещаются в красные кровяные клетки (цикл эритроцитов). Хинин активен только против внутри-эритроцитарных форм. В области сердца, хинин хинин снижает возбудимость, проводимость и сократимость. Хинин ингибирует протеазу, которая вызывает распад аминокислоты гемоглобина с образованием стенки мерозоитов. Хинин ингибирует также полимеризацию гема гемоглобина и, таким образом, предотвращает размножение плазмодия. Он является жаропонижающим средством. Тем не менее, хинин является токсичным для нервной системы, поэтому ученые стремятся синтезировать аналоги, не имеющие этого дефекта:

Использование

Противомалярийное средство

Лечение приступов малярии – это основное применение хинина, особенно в случаях химиорезистентности к другим препаратам. Также его можно применять для профилактики в случае резистентности к другим противомалярийным препаратам. Передозировка хинином может вызвать отравление и осложнения для плода (в том числе – потерю слуха) и даже смерть. Хинин используется в качестве ароматического компонента тоников. Считается, что британские колонисты в Индии использовали горький вкус хинина в сочетании с джином для создания тонизирующих коктейлей. Тем не менее, в настоящее время джин-тоник очень отличается от напитка тех времени, особенно потому, что в настоящее время используемая доза хинина составляет около четверти от дозы, используемой раньше. В США, максимальная допустимый уровень хинина в напитках составляет 83 части на миллион.

Читать еще:  Регидрон Био

Мышечные судороги

Еще одним показанием для применения хинина является лечение мышечных судорог. Тем не менее, из-за его низкой эффективности и потенциальных смертельных рисков (в частности, гематологических, сердечных и аллергических), начиная с 1995 года FDA не разрешает использовать его в этих целях. 6)

Кардиостимулятор

С 1749 г. Жан-Батист де Сенак отметил, что хинин оказывает влияние на сердцебиение (в девятнадцатом веке хинин использовали в сочетании с наперстянкой). В 1914 году Карел Фредерик Венлебах описал подобный эффект. В 1918 году Вальтер фон Фрей сообщил о действии производного хинина, хинидина, на аритмию. В 1911 году Юлий Моргенрот указал, что хинин может применяться для лечения трипаносомоза.

Хинин является флуоресцентной молекулой. Таким образом, его можно дозировать при помощи анализа спектрофлуорометрии. Из-за своего горького вкуса, хинин используется в таких напитках, как Schweppes и другие безалкогольные напитки с пометкой «тоник». Международный Объединенный комитет экспертов ФАО/ВОЗ по пищевым добавкам указывает, что в лимонаде может содержать до 100 мг · л-1 хинина без рисков для здоровья. Тем не менее, у некоторых лиц может наблюдаться реакция гиперчувствительности.

Производство

В 1913 году было заключено первое соглашение между фермерами и производителями хинина, реализация которого была поручена исполнительному органу, учрежденному в Амстердаме под названием «Kinabureau», распущенному в 1961 году. Цены на хинин не переставали снижаться после войны, вплоть до 1958 года, когда цена составляла около половины цены 1946 года, то есть, ниже довоенного уровня. Основные компании, производящие хинин, подписали соглашения от 30 мая и 11/13 июня 1958 года с целью фиксации цен и квот на экспорт хинина и хинидина.

Хинин входит в список жизненно важных лекарственных средств ВОЗ (обновленный в апреле 2013 года). Писатель и врач Луи-Фердинан Селин (настоящее имя Луи Дестуш) написал брошюру о хинине «Хинин в медицине», Париж, O. Doin, 1925. Хинин также применяется в качестве добавки в некоторых безалкогольных напитках, таких как Schweppes.

Хинин (Quinine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хинин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Хинин

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Т_max после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; С_max в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т_1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Применение вещества Хинин

Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.

Побочные действия вещества Хинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии) ; при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД , аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид) ; реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Читать еще:  Понос, тошнота и температура

Описание действующего вещества Хинин/ Quinine.

Формула: C20H24N2O2, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства.
Фармакологическое действие: противомалярийное, местноанестезирующее, местнораздражающее.

Фармакологические свойства

Хинин является противомалярийным средством. Хинин, ингибируя репликацию ДНК, угнетает развитие эритроцитарных форм гамонтов и шизонтов малярии. Также хинин оказывает местноанестезирующее и местнораздражающее действие. Хинин может подавлять центр терморегуляции, а при использовании высоких доз — работу зрительной и слуховой зон коры головного мозга. Хинин удлиняет рефрактерный период, понижает сократимость и возбудимость сердечной мышцы. Хинин возбуждающее действует на клетки гладких мышц внутренних органов, усиливает ритмические сокращения и увеличивает тонус матки. После приема внутрь максимальная концентрация хинина достигается в течение 3 — 5 часов. Хинин очень хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Хинин выводится почками, с периодом полувыведения 2 — 4 часа.

Малярия, гипотония матки в раннем послеродовом периоде (в составе комбинированного лечения), слабость родовой деятельности.

Способ применения хинина и дозы

Хинин принимается внутрь, вводится подкожно, внутривенно. Малярия: взрослые — внутрь — 1 -1,2 г в сутки, тяжелое течении малярии — 1,5 г в сутки, в 2 — 3 приема, на протяжении 5 — 7 дней; злокачественное течение малярии — вводят глубоко подкожно (но не внутримышечно), начальная доза 2 г 3 — 4 раза в сутки. Внутривенно вводят медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 40% раствора декстрозы, предварительно подогрев раствор до 35°C), при крайне тяжелом течении — 0.5 г, с дальнейшим введением подкожно 0,5 г и далее — 3 — 4 раза в сутки до 2 г в сутки Максимальная суточная доза хинина составляет 3 г.
При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности (запавшие вены, частый малый пульс) совместно назначают подкожно тонизирующие препараты: кофеин, камфора, эфедрин. При отсутствии диареи и при нормализации состояния переходят на прием препарата внутрь. Для детей максимальная суточная доза хинина составляет: до 1 года — 10 мг на месяц жизни, 1 — 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, 11 — 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза как для взрослых. Детям парентеральное введение не рекомендуется из-за возможности образования некрозов.
В акушерстве для стимуляции и возбуждения родовой деятельности назначают вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин) — внутрь, по 100 — 150 мг 6 раз через каждые полчаса. Гипотония матки в раннем послеродовом периоде: вводят внутривенно, 1 — 3 мл 50% раствора хинина в 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 5% раствора декстрозы.

Противопоказания к применению

Патология внутреннего и среднего уха, геморрагическая лихорадка, снижение слуха, беременность (кроме показаний), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хинина противопоказано при беременности в период грудного вскармливания. Использование хинина (по показаниям) возможно в акушерской практике для стимуляции и возбуждения родовой деятельности — вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде также возможно использование хинина.

Побочные действия хинина

Органы чувств и нервная система: ослабление слуха, шум в ушах, снижение зрения, головокружение, бессонница, тремор конечностей;
система пищеварения: рвота;
сердечно-сосудистая система: сердцебиение;
прочие: гипертермия, аллергические реакции, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

Взаимодействие хинина с другими веществами

При совместном использовании хинина и дигоксина возможно увеличение содержания дигоксина в плазме и усиление его действия. При совместном использовании ингибиторы микросомального окисления увеличивают эффективность хинина и повышают риск развития его побочных реакций. При совместном использовании индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм хинина, снижая его эффективность.

Передозировка

Торговые названия препаратов с действующим веществом хинин

В качестве самостоятельного препарата хинин не используется, но он входит в состав комбинированных лекарственных средств.

Комбинированные препараты:
Метамизол натрия + Хинин: Анальгин-Хинин.

Фармгруппа:

Добавить отзыв или комментарий

ХИНИН (Chininum; синоним Quinine) — противомалярийное средство; алкалоид, содержащийся в коре разных видов хинного дерева (Cinchona). [6′-Метоксихинолил-(4′)]-[5-винилхинуклидил-(2)] — карбинол; C₂₀H₂₄N₂O₂:

В медицинской практике хинин используют в виде следующих солей. Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синоним Quinini hydrochloridum; ГФХ) — бесцветные блестящие шелковистые палочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде (1:30), легко — в кипящей (1:1), в спирте (1:3). Содержит 82% хинина (основания). Водные растворы стерилизуют при t° 100 в течение 30 минут.

Хинина дигидрохлорид (Chininum dihydrochloricum; синоним Quinini di-hydrochloridum; ГФХ) — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:0,7), растворим в спирте (1:12). Содержит 72,3% хинина (основания). Водные растворы готовят асептически.

Хинина сульфат (Chinini sulfas; синоним Quinini sulfas; ГФХ) — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Мало растворим в воде (1:900), растворим в кипящей воде (1:25), трудно растворим в спирте (1:100). Содержит 74% хинина (основания).

Хинин относится к противомалярийным препаратам гематошизотропного действия и угнетает развитие бесполых эритроцитарных форм возбудителей всех видов малярии. Кроме того, обладает рядом фармакол. эффектов: угнетает функции центральной нервной системы, оказывает жаропонижающее действие, понижает возбудимость и сократимость миокарда, оказывает противоаритмическое действие, стимулирует гладкую мускулатуру матки.

Хинин хорошо всасывается при разных путях введения и легко проникает через тканевые барьеры, в том числе через плаценту. После приема внутрь всасывание хинина происходит главным образом из верхних отделов тонкой кишки и в связи с этим оно существенно не нарушается при поносах. Значительная часть введенного хинина метаболизируется. Выделение хинина и его метаболитов происходит относительно быстро, в основном почками. Период полувыведения — около 10 часов. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Применяют хинин главным образом для лечения лекарственно-устойчивых форм тропической малярии. С этой целью его назначают в суточной дозе 1—1,2 г (в 2—3 приема) в комбинации с сульфаниламидами (см. Сульфаниламидные препараты) и хлоридином (см.). Лечение проводят на протяжении 5 — 7 дней. Детям до 1 года хинина сульфат назначают из расчета 0,01 г на 1 месяц жизни ребенка, но не более 0,1 г в сутки, детям от 1 года до 10 лет — в суточной дозе из расчета 0,1 г на год жизни, детям от 11 до 15 лет — 1 г в сутки, старше 15 лет — в таких же дозах, как и взрослым.

При осложненном течении тропической малярии и при развитии комы вводят 50% раствор хинина дигидрохлорида капельно внутривенно из расчета 0,005—0,02 г/кг в сутки. Введение повторяют через 8—12 часов 2—3 дня подряд. При первой возможности переходят на лечение хинином сульфатом в течение 3—7 дней. При отсутствии хинина дигидрохлорида можно использовать вместо него хинина гидрохлорид.

Побочное действие хинина проявляется шумом в ушах, головокружением, рвотой, тахикардией, тремором, бессонницей. В больших дозах хинин может вызвать снижение слуха и зрения, коллаптоидные реакции. При идиосинкразии к хинину даже небольшие дозы этого препарата могут вызывать крапивницу, эритему, эксфолиативный дерматит, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Хинин противопоказан при повышенной чувствительности к нему, а также к ненаркотическим анальгетикам, сульфаниламидам, ароматическим сульфонам и примахину, при врожденной аномалии эритроцитов (дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), гемоглобинурийной лихорадке, заболеваниях внутреннего и среднего уха. Относительными противопоказаниями являются декомпенсация сердечной деятельности и поздние сроки беременности. В более ранние сроки беременности во избежание преждевременного ее прерывания суточная доза хинина должна быть не выше 1 г, и ее необходимо назначать в 4—5 приемов.

Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; ампулы хинина дигидрохлорида по 1 мл 50% р-ра. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Библиогр.: Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных болезнях, под ред. А. И. Кротова, М., 1979; Л о-б а н К. М. и Полозок Е. С. Малярия, М., 1983; Руководство по тропическим болезням, под ред. А* Я. Лысенко, с. 99 и др., М., 1983; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Chemotherapy of malaria, ed. by L. J. Bruce-Chwatt, Geneva, 1981.